Haloperidol-RATIOFARM

Material activ: Haloperidol
Când ATH: N05AD01
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
Când CSF: 02.01.01.02
Producător: ratiopharm GmbH (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Excipienți: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, acid lactic, Apa purificata.

30 ml – flacon picurător din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
100 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) cu ajutorul unei pipete – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.

Acțiune farmacologică

Antipsihotice (anxiolitic), butirofenonă derivat. Acesta și-a exprimat efect antipsihotic, cauzată de blocarea depolarizării sau reducerea gradului de excitație a neuronilor dopaminergici (reducerea de presă) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-receptorii din regiuni ale creierului mezolimbice și mezocorticale.

Acesta are un efect sedativ usor, din cauza blocadei receptorilor a-adrenergic ale formațiunii reticulare a trunchiului cerebral; efect antiemetic a exprimat, din cauza blocadei de dopamină D₂-Zona de declanșare receptor al centrului vomei; efect hipotermic și galactoree, din cauza blocadei receptorilor de dopamină ale hipotalamusului.

Recepția lung însoțită de schimbări în statutul endocrin, în hipofiza anterioară prolactinei crescut producția și producția de hormon de eliberare a gonadotropinei redusă.

Blocada de receptori de dopamina in caile dopaminei substanță neagră cu dungi contribuie la dezvoltarea de reacții motorii extrapiramidale; blocarea receptorilor de dopamină în sistemul tuberoinfundibular determină o scădere a eliberarea hormonului de creștere.

Practic nici o acțiune anticolinergică.

Elimină modificările persistente de personalitate, delir, halucinații, manie, Aceasta crește interesul în mediul. Este eficient la pacienții, rezistent la alte neuroleptice. Ea are un efect de activare. La copii hiperactivi elimină activitate excesivă a motorului, tulburări comportamentale (caracter impulsiv, dificultăți de concentrare, agresivitate).

Spre deosebire de haloperidol decanoat haloperidol caracterizat acțiune prelungită.

Farmacocinetica

Dacă ingerarea este absorbit din tractul gastrointestinal pe 60%. C_max în plasmă atunci când este administrat realizat prin 3-6 h , atunci când i / m administrare – prin 10-20 m, atunci când i / m administrarea de haloperidol decanoat – 3-9 zi. Efect tratat “prima trecere” prin ficat.

Proteina de legare este 92%. V_d când concentrația de echilibru – 18 l / kg. Extensiv metabolizat în ficat, cu participarea CYP2D6 izoenzimei, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Acesta este un inhibitor al CYP2D6 izoenzimei. Nu există metaboliți activi.

Pătrunde cu ușurință prin barierele sânge-țesut, inclusiv GEB. Prevăzut cu lapte matern

T_1/2 ingerare – 24 h , atunci când i / m administrare – 21 h , la / în introducerea – 14 h . Haloperidol decanoat este afișat în timpul 3 Soare.

Raportează știri – 40% și bila prin intestine – 15%.

Mărturie

Tulburări psihotice acute și cronice (incl. schizofrenie, -maniac depresiv, epileptic, psihoză alcoolică), agitație psihomotorie de diferite origini, iluzii și halucinații de diverse origini, Huntington Gentingtona, retard mintal, depresie agitat, tulburari de comportament la vârstnici și copilărie (incl. giperreaguosti la copii şi Autismul infantil), tulburari psihosomatice, Sindromul Tourette, zaikanie, de lungă durată și rezistente la sughiț terapie și vărsături, prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor în timpul chimioterapiei.

Dozare regim

Când se administrează la doza initiala adult – de 0.5-5 mg 2-3 ori / zi, pentru pacienții vârstnici – de 0.5-2 mg 2-3 ori / zi. Mai departe, în funcție de răspunsul pacientului la tratament, crește treptat doza în cele mai multe cazuri la 5-10 mg / zi. Dozele mari (Mai mult 40 mg / zi) utilizate în cazuri rare, într-un timp scurt și în absența boli concomitente. Pentru copii – 25-75 pg / kg / zi 2-3 admitere.

Când am / m administrare adult doză inițială unică de 1-10 mg, interval între injecții repetate – 1-8 h ; atunci când se aplică doza depozit este 50-300 mg 1 o dată 4 Soare.

Pentru / în doză unică – 0.5-50 mg, frecvență de administrare și administrarea de doze repetate depinde de indicația și situația clinică.

Doza maximă: ingestie pentru adulti – 100 mg / zi; / M – 100 mg / zi, atunci când se aplică depozit – 300 mg / lună.

Efect secundar

CNS: durere de cap, insomnie, stare de anxietate, anxietate si frica, euforie, excitație, somnolență (mai ales la începutul tratamentului), acatisie, depresie sau euforie, letargie, epileptic, Dezvoltarea unei reacții paradoxale (obostrenie psihoză, halucinații); Tratamentul pe termen lung – tulburări extrapiramidale (incl. pozdnyaya diskinezie, distonie tardivă și sindromul neuroleptic malign).

Sistemul cardiovascular: atunci când sunt utilizate în doze mari – hipotensiune, tahicardie, aritmie, Modificări ECG (Prelungirea intervalului QT, semne de fibrilatie atriala si ventriculara).

Din sistemul digestiv: atunci când sunt utilizate în doze mari – scăderea poftei de mâncare, gură uscată, giposalivaciâ, greață, vărsături, constipație sau diaree, funcției hepatice anomalii până la dezvoltarea de icter.

Din sistemul hematopoietic: rareori – leucopenie lumină și temporară, leucocitoza, agranulocitoză, erythropenia ușoară tendință monocitoză.

Pe partea sistemului endocrin: ginecomastie, durere la nivelul sânilor, hiperprolactinemia, neregularități menstruale, potență redusă, creșterea libidoului, priapism.

Metabolism: Hyper- și hipoglicemie, giponatriemiya; crescut transpirație, edem periferic, creștere în greutate.

Pe partea de organul de vizibilitate: tulburări ale acuității vizuale, Cataractă, retinopatia, tulburări de cazare.

Reacții alergice: rareori – erupții cutanate, bronhospasm, laringospazm, hiperpirexie.

Reacțiile dermatologice: Schimbări maculopapulare pielii și akneobraznye; rareori – fotosensibilitate, alopecie.

Efecte, ca urmare a acțiunii colinergic: gură uscată, giposalivaciâ, retenție urinară, constipație.

Contraindicații

Tulburări ale SNC, însoțită de simptome de tulburări extrapiramidale, depresiune, vapori, comă de etiologii diverse; depresie severa CNS toxice, induse de droguri. Sarcină, lactație. Copiii până la vârsta de 3 an. Hipersensibilitate la haloperidol și alte derivate butirofenonă.

Sarcina și alăptarea

Haloperidol este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

IN Studiile experimentale în unele cazuri, a constatat efecte teratogene și fetotoxice. Haloperidol este excretat în laptele matern. Afiseaza, Concentrațiile haloperidol în laptele matern suficiente pentru a, de a provoca sedare și afectarea functiei motorii într-un copil.

Precauții

Administrare parenterală nu este recomandată la copii.

Pentru a utiliza prudență în evenimente bolilor cardiovasculare cu decompensare, infarct tulburări de conducere, creșterea intervalului QT sau crește riscul de intervalului QT (incl. kaliopenia, utilizarea simultană cu medicamente, care poate mări intervalul QT); epilepsie; glaucom cu unghi închis; hepatică și / sau insuficiență renală; tireotoxicoză; cardiopulmonare și insuficiență respiratorie (incl. BPOC si boli infecțioase acute); hiperplazia prostatică cu retenție urinară; alcoolism cronic; simultan cu anticoagulante.

În cazul dischineziei tardive ar trebui să reducă treptat doza de haloperidol și prescrie un alt medicament.

Există rapoarte cu privire la posibilitatea tratamentului cu haloperidol simptomele diabetului insipid, glaucom acut, tendințe (Tratamentul pe termen lung) pentru a dezvolta limfomonotsitoza.

Pacienții vârstnici necesită, de obicei, o doză inițială mai mică și mai titrare treptată. Pentru acest grup de pacienți este caracterizat printr-o probabilitate ridicată de tulburări extrapiramidale. Pentru a detecta semnele timpurii ale dischinezie tardivă, se recomandă monitorizarea atentă a pacientului.

Tratamentul cu neuroleptice dezvoltare a sindromului neuroleptic malign poate oricând, dar cel mai frecvent apare la scurt timp după începerea tratamentului sau la transferul de la un pacient la altul agent antipsihotic, în timpul tratamentului asociere cu alte medicamente psihotrope sau după o creștere a dozei.

În timpul tratamentului, pentru a evita alcool.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de haloperidol ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită o atenție și viteza reacțiilor psihomotorii a.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu medicamente, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, etanol poate crește deprimarea SNC, depresie respiratorie și acțiune hipotensivă.

Cu utilizarea simultană a medicamentelor, provocând reacții extrapiramidale, poate mări frecvența și gravitatea efectelor extrapiramidale.

Cu utilizarea simultană a medicamentelor, având activitate anticolinergică, efecte anticolinergice poate crește.

In timp ce utilizarea de medicamente anticonvulsivante poate schimba tipul și / sau frecvența atacurilor epileptiforme, și reducerea concentrației de haloperidol din plasma sangvină; antidepresive triciclice (incl. cu desipramina) – scade metabolizarea antidepresivelor triciclice, Aceasta crește riscul de convulsii.

Prin aplicarea simultană a haloperidol potențează efectul medicamentelor antihipertensive.

În timp ce utilizarea de beta-blocante (incl. cu propranolol) posibil hipotensiune arterială severă. Cu aplicarea simultană a haloperidol și propranolol, un caz de hipotensiune arterială severă și insuficiență cardiacă.

Prin aplicarea simultană a unei scăderi în efectul anticoagulantelor indirecte.

Într-o aplicație cu sărurile de litiu pot dezvolta simptome extrapiramidale mai severe din cauza blocadei receptorilor dopaminergici au crescut, și atunci când sunt utilizate în doze mari poate fi encefalopatie intoxicație severă și ireversibilă.

In timp ce utilizarea venlafaxinei poate crește concentrațiile de plasmă haloperidol; cu guanetidinom – poate reduce efectul hipotensor al guanetidină; cu izoniazida – există rapoarte de creștere a concentrațiilor de izoniazida în plasma de sange; imipenem – există rapoarte de hipertensiune tranzitorie.

Într-o aplicație cu o posibilă somnolență indometacin, confuzie.

Într-o aplicație cu carbamazepină, care este un inductor al enzimelor hepatice microzomale, poate crește rata de metabolizare a haloperidol. Haloperidol poate crește concentrația de carbamazepină în plasmă. Posibile simptome de neurotoxicitate.

Într-o aplicație poate reduce efectul terapeutic al levodopa, pergolidă din cauza blocadei receptorilor dopaminei haloperidol.

Într-o aplicație cu metildopa posibil efect sedativ, depresiune, demență, confuzie, amețeală; cu morfina – pot dezvolta mioclonii; rifampicină, fenitoina, fenoʙarʙitalom – posibil să se reducă concentrația de haloperidol din plasma sangvină.

Într-o aplicație cu fluvoxamina există rapoarte limitate ale unei posibile creșteri a concentrației de haloperidol în plasma sanguină, care este însoțită de efecte toxice.

Într-o aplicație cu fluoxetina poate dezvolta simptome extrapiramidale și distoniei; cu chinidina – creșterea concentrației de haloperidol din plasma sangvină; cu cisaprida – Prelungirea intervalului QT pe ECG.

În timp ce utilizarea de epinefrina poate “perversiune” efect presor de epinefrina, și prin aceasta – dezvoltarea de hipotensiune arterială severă și tahicardie.