Material activ: Haloperidol
Când ATH: N05AD01
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
Când CSF: 02.01.01.02
Producător: ratiopharm GmbH (Germania)
| Picături oral | 1 ml |
| haloperidol | 2 mg |
Excipienți: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, acid lactic, Apa purificata.
30 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла (1) с пипеткой – пачки картонные.
Antipsihotice (anxiolitic), butirofenonă derivat. Acesta și-a exprimat efect antipsihotic, cauzată de blocarea depolarizării sau reducerea gradului de excitație a neuronilor dopaminergici (reducerea de presă) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-receptorii din regiuni ale creierului mezolimbice și mezocorticale.
Acesta are un efect sedativ usor, din cauza blocadei receptorilor a-adrenergic ale formațiunii reticulare a trunchiului cerebral; efect antiemetic a exprimat, din cauza blocadei de dopamină D2-Zona de declanșare receptor al centrului vomei; efect hipotermic și galactoree, din cauza blocadei receptorilor de dopamină ale hipotalamusului.
Recepția lung însoțită de schimbări în statutul endocrin, în hipofiza anterioară prolactinei crescut producția și producția de hormon de eliberare a gonadotropinei redusă.
Blocada de receptori de dopamina in caile dopaminei substanță neagră cu dungi contribuie la dezvoltarea de reacții motorii extrapiramidale; blocarea receptorilor de dopamină în sistemul tuberoinfundibular determină o scădere a eliberarea hormonului de creștere.
Practic nici o acțiune anticolinergică.
Elimină modificările persistente de personalitate, delir, halucinații, manie, Aceasta crește interesul în mediul. Este eficient la pacienții, rezistent la alte neuroleptice. Ea are un efect de activare. La copii hiperactivi elimină activitate excesivă a motorului, tulburări comportamentale (caracter impulsiv, dificultăți de concentrare, agresivitate).
Spre deosebire de haloperidol decanoat haloperidol caracterizat acțiune prelungită.
Dacă ingerarea este absorbit din tractul gastrointestinal pe 60%. Cmax în plasmă atunci când este administrat realizat prin 3-6 h , при в/м введении – через 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 zi. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
Proteina de legare este 92%. Vd при равновесной концентрации – 18 l / kg. Extensiv metabolizat în ficat, cu participarea CYP2D6 izoenzimei, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Acesta este un inhibitor al CYP2D6 izoenzimei. Nu există metaboliți activi.
Pătrunde cu ușurință prin barierele sânge-țesut, inclusiv GEB. Prevăzut cu lapte matern
T1/2 при приеме внутрь – 24 h , при в/м введении – 21 h , при в/в введении – 14 h . Haloperidol decanoat este afișat în timpul 3 Soare.
Raportul știri - 40% и с желчью через кишечник – 15%.
Tulburări psihotice acute și cronice (incl. schizofrenie, -maniac depresiv, epileptic, psihoză alcoolică), agitație psihomotorie de diferite origini, iluzii și halucinații de diverse origini, Huntington Gentingtona, retard mintal, depresie agitat, tulburari de comportament la vârstnici și copilărie (incl. гиперреактивность у детей и детский аутизм), tulburari psihosomatice, Sindromul Tourette, zaikanie, de lungă durată și rezistente la sughiț terapie și vărsături, prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor în timpul chimioterapiei.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 mg 2-3 ori / zi, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 mg 2-3 ori / zi. Mai departe, în funcție de răspunsul pacientului la tratament, crește treptat doza în cele mai multe cazuri la 5-10 mg / zi. Dozele mari (Mai mult 40 mg / zi) utilizate în cazuri rare, într-un timp scurt și în absența boli concomitente. Для детей – 25-75 pg / kg / zi 2-3 admitere.
Când am / m administrare adult doză inițială unică de 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 h ; atunci când se aplică doza depozit este 50-300 mg 1 o dată 4 Soare.
Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, frecvență de administrare și administrarea de doze repetate depinde de indicația și situația clinică.
Doza maximă: при приеме внутрь для взрослых – 100 mg / zi; в/м – 100 mg / zi, при применении депо-формы – 300 mg / lună.
CNS: durere de cap, insomnie, stare de anxietate, anxietate si frica, euforie, excitație, somnolență (mai ales la începutul tratamentului), acatisie, depresie sau euforie, letargie, epileptic, Dezvoltarea unei reacții paradoxale (obostrenie psihoză, halucinații); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (incl. pozdnyaya diskinezie, distonie tardivă și sindromul neuroleptic malign).
Sistemul cardiovascular: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, tahicardie, aritmie, Modificări ECG (Prelungirea intervalului QT, semne de fibrilatie atriala si ventriculara).
Din sistemul digestiv: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, gură uscată, giposalivaciâ, greață, vărsături, constipație sau diaree, funcției hepatice anomalii până la dezvoltarea de icter.
Din sistemul hematopoietic: редко – легкая и временная лейкопения, leucocitoza, agranulocitoză, erythropenia ușoară tendință monocitoză.
Pe partea sistemului endocrin: ginecomastie, durere la nivelul sânilor, hiperprolactinemia, neregularități menstruale, potență redusă, creșterea libidoului, priapism.
Metabolism: Hyper- și hipoglicemie, giponatriemiya; crescut transpirație, edem periferic, creștere în greutate.
Pe partea de organul de vizibilitate: tulburări ale acuității vizuale, Cataractă, retinopatia, tulburări de cazare.
Reacții alergice: редко – кожная сыпь, bronhospasm, laringospazm, hiperpirexie.
Reacțiile dermatologice: Schimbări maculopapulare pielii și akneobraznye; rar - fotosensibilitate, alopecie.
Efecte, ca urmare a acțiunii colinergic: gură uscată, giposalivaciâ, retenție urinară, constipație.
Tulburări ale SNC, însoțită de simptome de tulburări extrapiramidale, depresiune, vapori, comă de etiologii diverse; depresie severa CNS toxice, induse de droguri. Sarcină, lactație. Copiii până la vârsta de 3 an. Hipersensibilitate la haloperidol și alte derivate butirofenonă.
Haloperidol este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
IN Studiile experimentale în unele cazuri, a constatat efecte teratogene și fetotoxice. Haloperidol este excretat în laptele matern. Afiseaza, Concentrațiile haloperidol în laptele matern suficiente pentru a, de a provoca sedare și afectarea functiei motorii într-un copil.
Administrare parenterală nu este recomandată la copii.
Pentru a utiliza prudență în evenimente bolilor cardiovasculare cu decompensare, infarct tulburări de conducere, creșterea intervalului QT sau crește riscul de intervalului QT (incl. kaliopenia, utilizarea simultană cu medicamente, care poate mări intervalul QT); epilepsie; glaucom cu unghi închis; hepatică și / sau insuficiență renală; tireotoxicoză; cardiopulmonare și insuficiență respiratorie (incl. BPOC si boli infecțioase acute); hiperplazia prostatică cu retenție urinară; alcoolism cronic; simultan cu anticoagulante.
În cazul dischineziei tardive ar trebui să reducă treptat doza de haloperidol și prescrie un alt medicament.
Există rapoarte cu privire la posibilitatea tratamentului cu haloperidol simptomele diabetului insipid, glaucom acut, tendințe (Tratamentul pe termen lung) pentru a dezvolta limfomonotsitoza.
Pacienții vârstnici necesită, de obicei, o doză inițială mai mică și mai titrare treptată. Pentru acest grup de pacienți este caracterizat printr-o probabilitate ridicată de tulburări extrapiramidale. Pentru a detecta semnele timpurii ale dischinezie tardivă, se recomandă monitorizarea atentă a pacientului.
Tratamentul cu neuroleptice dezvoltare a sindromului neuroleptic malign poate oricând, dar cel mai frecvent apare la scurt timp după începerea tratamentului sau la transferul de la un pacient la altul agent antipsihotic, în timpul tratamentului asociere cu alte medicamente psihotrope sau după o creștere a dozei.
În timpul tratamentului, pentru a evita alcool.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul perioadei de haloperidol ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită o atenție și viteza reacțiilor psihomotorii a.
Într-o aplicație cu medicamente, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, etanol poate crește deprimarea SNC, depresie respiratorie și acțiune hipotensivă.
Cu utilizarea simultană a medicamentelor, provocând reacții extrapiramidale, poate mări frecvența și gravitatea efectelor extrapiramidale.
Cu utilizarea simultană a medicamentelor, având activitate anticolinergică, efecte anticolinergice poate crește.
In timp ce utilizarea de medicamente anticonvulsivante poate schimba tipul și / sau frecvența atacurilor epileptiforme, și reducerea concentrației de haloperidol din plasma sangvină; antidepresive triciclice (incl. cu desipramina) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Aceasta crește riscul de convulsii.
Prin aplicarea simultană a haloperidol potențează efectul medicamentelor antihipertensive.
În timp ce utilizarea de beta-blocante (incl. cu propranolol) posibil hipotensiune arterială severă. Cu aplicarea simultană a haloperidol și propranolol, un caz de hipotensiune arterială severă și insuficiență cardiacă.
Prin aplicarea simultană a unei scăderi în efectul anticoagulantelor indirecte.
Într-o aplicație cu sărurile de litiu pot dezvolta simptome extrapiramidale mai severe din cauza blocadei receptorilor dopaminergici au crescut, și atunci când sunt utilizate în doze mari poate fi encefalopatie intoxicație severă și ireversibilă.
In timp ce utilizarea venlafaxinei poate crește concentrațiile de plasmă haloperidol; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
Într-o aplicație cu o posibilă somnolență indometacin, confuzie.
Într-o aplicație cu carbamazepină, care este un inductor al enzimelor hepatice microzomale, poate crește rata de metabolizare a haloperidol. Haloperidol poate crește concentrația de carbamazepină în plasmă. Posibile simptome de neurotoxicitate.
Într-o aplicație poate reduce efectul terapeutic al levodopa, pergolidă din cauza blocadei receptorilor dopaminei haloperidol.
Într-o aplicație cu metildopa posibil efect sedativ, depresiune, demență, confuzie, amețeală; с морфином – возможно развитие миоклонуса; rifampicină, fenitoina, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
Într-o aplicație cu fluvoxamina există rapoarte limitate ale unei posibile creșteri a concentrației de haloperidol în plasma sanguină, care este însoțită de efecte toxice.
Într-o aplicație cu fluoxetina poate dezvolta simptome extrapiramidale și distoniei; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Acest site folosește cookie-uri și servicii pentru a colecta date tehnice de la vizitatori pentru a asigura performanța și îmbunătățirea calității serviciilor.. Continuând să utilizați site-ul nostru, sunteți automat de acord cu utilizarea acestor tehnologii.
Read More