Formoterol

Când ATH:
R03AC13

Caracteristica formoterola

Disponibile sub formă de fumarat de formoterola şi formoterola fumarat dihidrat. Fumarat de Formoterola este o pulbere cristalină albă sau gălbuie. Uşor solubil în glacial acetic acid, Solubil în metanol, într-o măsură mai mică, în etanol şi izopropanol, puțin solubilă în apă, practic insolubilă în acetonă, etilazette şi dietil eter.

Acţiunea farmacologică a formoterola

Adrenomimeticescoe, bronhodilatatoare.

Utilizarea formoterola

În funcţie de referinţă de birou medic (2003), formoterola fumarat este indicat pe termen lung (de două ori o zi, dimineata si seara) Terapia de intretinere in astm bronsic si prevenirea (la adulți și copii 5 și mai mari) bronhospasm cu boli respiratorii obstructive reversibile, incl. la pacienţii cu simptome de astm nocturn, care necesită inhalarea regulat korotkodejstvujushhih beta₂-agoniști.

Poate fi folosit în astm bronşic în legătură cu korotkodejstvujushhimi beta₂-agonişti, kortikosteroidami (Sistem de desemnare sau inhalare) şi teofilină.

Aplicarea formoterola fumarat la cerere (daca este necesar) spectacole pentru adulţi şi copii 12 ani şi mai mari pentru prevenirea bronhospasm rapid, exercitarea induse.

Fumarat de Formoterola este utilizat la pacienţi cu BPOC, inclusiv bronşită cronică şi emfizem, pentru terapia de intretinere pe termen lung.

Contraindicatii formoterola

Hipersensibilitate.

Limitările la utilizarea de formoterola

Cardiovasculare încălcări, incl. insuficiență coronariană, Aritmie, hipertensiune arterială, tulburări convulsive, tireotoxicoză, o reacţie neobişnuită la simpatomimetiki, sarcină, alăptarea, Vârsta de 5 an (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea).

Formoterola fumarat nu este recomandat pentru pacienţii, Cine reuşeşte să control astm bronsic nu numai sistematică inhalare korotkodejstvujushhih agoniste₂-adrenoreceptorov.

Sarcina și alăptarea

Fumarat de formoterola adecvate studii controlate la femeile gravide, incl. în timpul naşterii, Nu efectuat. Formoterola fumarat ar trebui să fie folosit în timpul sarcinii şi naşterii (deoarece beta-agoniste poate afecta negativ asupra contractilităţii uterine) numai în cazuri, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Formoterola fumarat este laptele de şobolani. Necunoscut, dacă acesta este excretat în laptele matern printre femei, dar din moment ce multe medicamente realizate cu laptele matern, fumarat de formoterola ar trebui să fie precaut numi mamele care alăptează (studii bine controlate la femeile care alăptează nu au fost efectuate).

Efectele secundare ale formoterola

Efectele secundare ale formoterola fumarat efectele secundare sunt similare cu alte beta selectivă₂-adrenomimetikov şi includ angina cardiaca, arterială hipo- sau hipertensiune arterială, taxikardiju, aritmiju, nervozitate, Durere de cap, tremur, gură uscată, emoție, amețeală, convulsii, greață, fatigabilitate, slăbiciune, hipokaliemie, Hiperglicemie, acidoza metabolica si insomnie.

Astm bronsic

În studii clinice controlate de fumarat de formoterola (de 12 g 2 o data pe zi) a primit 1985 pacienți (copii 5 și mai mari, adolescenți și adulți) cu astm bronsic. Printre efecte adverse identificate formoterola fumarat cu frecvenţa 1% Și altele, mai mare de frecvenţa evenimentelor adverse în placebo, Au existat următoarele (lângă numele de procentajul specificat de aparitia acestui efect secundar în Grupa formoterola fumarat, in paranteze - placebo):

Din sistemul nervos și organele senzoriale: tremur 1,9% (0,4%), amețeală 1,6% (1,5%), insomnie 1,5% (0,8%).

Din sistemul respirator: bronșită 4,6% (4,3%), piept de infectare 2,7% (0,4%), dispnee 2,1% (1,7%), amigdalită 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Alte: infecții virale 17,2% (17,1%), dureri în piept 1,9% (1,3%), eritem 1,1% (0,7%).

Efect secundar-tremur trei, ameţeli şi disfonie — au fost doze (doze studiate 6, 12 și 24 mcg atunci când luate de două ori pe zi).

Securitate formoterola fumarat comparativ cu placebo a fost studiat în multicentre randomizat, studiu dublu-orb clinic la 518 copii cu vârsta între 5-12 ani, astmatic, au nevoie de o admitere zilnic de bronhodilatatoare şi antiinflamatoare. Pe fundalul de admitere pe 12 ICH formoterola fumarat 2 ori zilnic frecvenţa reacţiilor adverse a fost comparabilă cu cea din grupul placebo. Natura efectelor adverse, detectate la copii, diferit de efectele secundare ale formoterola fumarat, verifică la adulţi. Efecte secundare în grupul formoterola fumarat la copii, exces frecvenţa detectarea unor efecte adverse placebo, infecţie/inflamaţie incluse (infecții virale, rinită, amigdalită, gastroenterită) sau o plângere din partea TRACTULUI digestiv (durere abdominală, greață, dispepsie).

BPOC

În două studii controlate formoterola fumarat (de 12 g 2 o data pe zi) a primit 405 pacienţii cu BPOC. Frecvenţa evenimentelor adverse a fost comparabilă în grupuri de fumarat de formoterola şi placebo. Printre efectele secundare în grupul formoterola fumarat cu frecvenţa, egală sau mai mare 1% şi depăşind-l în grupul placebo, Au existat următoarele (lângă numele de procentajul specificat de apariţie în Grupa formoterola fumarat, in paranteze - placebo):

Din sistemul nervos și organele senzoriale: convulsii 1,7% (0%), crampe musculare 1,7% (0,5%), anxietate 1,5% (1,2%).

Din sistemul respirator: infecții ale tractului respirator superior 7,4% (5,7%), faringită 3,5% (2,4%), sinuzita 2,7% (1,7%), creșterea numărului de spută 1,5% (1,2%).

Alte: dureri de spate 4,2% (4,0%), dureri în piept 3,2% (2,1%), febră 2,2% (1,4%), mâncărime 1,5% (1,0%), gură uscată 1,2% (1,0%), leziune 1,2% (0%).

În general, frecvenţa de toate cazurile de efecte adverse cardiovasculare în două studii principale a fost scăzut şi comparabil cu placebo (6,4% pacienți, luând 12 ICH formoterola fumarat de două ori pe zi, și 6,0% placebo). Anumite efecte secundare cardiovasculare în Grupa formoterola fumarat, întâlnire cu frecvenţa 1% şi mai mare frecvenţă de apariţie în grupul placebo, Nu a existat nici o.

În două studii la pacienţii, luând 12 mcg şi 24 ICH formoterola fumarat de două ori pe zi, marcat dependentă de doză natura efectelor adverse şapte (faringită, febră, convulsii, creșterea numărului de spută, disfonija, Mialgii si tremur).

Studii post-piață

În timpul post-comercializare utilizarea largă formoterola fumarat raportat agravarea severe de astm, unele dintre care s-a încheiat fatal. Deşi majoritatea acestor cazuri observate la pacienţii cu astm bronsic sever sau decompensare acută de stare avansată de, mai multe cazuri s-au observat la pacienţii cu mai puţin severe de astm bronsic. Cazuri de link-ul de date prin achizitionarea companiei formoterola fumarat a fost definit. Există rapoarte rare de reacţii anafilactice, includ hipotensiune arterială severă şi angioedem, asociate cu inhalare formoterola fumarat. Reacţii alergice se pot manifesta ca urticarie şi bronhospasm. Dovezi ale toxicomaniei în aplicarea formoterola fumarat în studiile clinice nu sunt primite.

Interacţiunea formoterola

Alte mijloace de adrenergicakie în fundal văzându-se admiterea formoterola ar trebui să fie utilizat cu precauţie, deoarece există un risc de involuţie previzibil simpatomimeticakih efecte formoterola. În timp ce derivaţi de xantină admitere, steroizi sau diuretice poate creşte efectul gipokaliemicheskij de agonistului receptorilor adrenergici. Modificări ECG sau hipopotasemie, din cauza nekalijsberegajushhimi dioretikami, cum ar fi diuretice tiazidice sau de bucla, poate agrava brusc beta-adrainomimetikami, mai ales când se depăşeşte doza ultima (Deşi semnificaţia clinică a acestor efecte este neclar, precauţie în timp ce medicamente de numire aceste grupuri). Formoterol, Ca și alte beta₂-agonişti, ar trebui să fie numit cu o atenţie specială în timp ce admiterea de inhibitori MAO, antidepresive triciclice sau alte medicamente, posibilitatea de a prelungi intervalului QTc, Deoarece acest lucru poate potenzirovti efectul adrenomimetikov asupra sistemului cardiovascular (risc crescut de aritmii ventriculare). Formoterol şi beta-adrenoblokatora pot inhiba reciproc reciproc efectele în timp ce numire. Beta-adrenoblokatora nu poate împiedica numai efectele farmacologice ale beta-agoniste, dar poate provoca grave bronhospasm la pacienţii cu astm bronşic.

Supradoza de Formoterola

Simptomele: anghină, hiper arterial- sau hipotensiune arterială, tahicardie (Mai mult 200 u. / min), aritmie, nervozitate, durere de cap, tremur, convulsii, crampe musculare, gură uscată, emoție, greață, amețeală, fatigabilitate, slăbiciune, kaliopenia, giperglikemiâ, insomnie, acidoză metabolică. Posibil cardiac şi moartea (cu aplicarea tuturor Simpatomimetice inhalate). Doza letală minimă pentru şobolani, trataţi cu formoterola fumarat inhalarea, făcut 156 mg / kg (despre 53000 și 25000 ori mai mare decât MRDC ingaljatornoj pentru adulti si copii, respectiv, Atunci când se calculează suprafaţa corpului în mg/m²).

Tratament: anularea formoterola fumarat, terapie simptomatică și de susținere, Monitorizarea ECG. Utilizarea cardioselective beta-adrenoblokatorov trebuie să ia în considerare posibil risc de bronhospasm. Datele asupra eficienței de dializă formoterola fumarat de supradozaj este insuficient.

Doze şi mod de administrare formoterola

Inhalare. Astm bronsic (terapia de întreținere): adulți și copii 5 ani şi mai mari — pentru a 12 mcg fiecare 12 h . În cazul în care simptomele de astm bronsic au apărut între inhalare, Ar trebui să utilizaţi beta₂-adrenomimetiki scurta de actiune. Prevenirea astmului, provocate de activitatea fizică: adulţi şi adolescenţi 12 ani şi mai mari — pentru a 12 micrograme per 15 minute înainte de încărcare estimată. Re-introducerea posibil nu mai devreme de 12 ore după inhalare anterioare. BPOC (terapia de întreținere): de 12 mcg fiecare 12 h . Maximum dozei recomandate 24 mg / zi.

Precauții

Formoterola fumarat nu este destinat pentru ventuze atac de astm bronsic. În cazul în care în faţa recepţiei formoterola fumarat în doza anterior eficiente de astm atacurile au început să apară sau pacientul necesită mai multe, decât de obicei, numarul de inhalatii beta₂-agonişti scurta de actiune, nevoie de sfaturi urgente medicale, Deoarece aceasta este o frecvente semne de destabilizare a statului. În acest caz, terapia ar trebui să fie revizuite şi atribuite de terapii complementare (terapie anti-inflamatorii, de exemplu, corticosteroizi); creşterea zilnic doza de fumarat de formoterola cu acest lucru inacceptabil. Ar trebui să existe nici o creştere a frecvenţei de inhalare (Mai mult 2 o data pe zi). Ar trebui să utilizaţi formoterola fumarat de la pacienţii cu o aparentă deteriorare sau decompensare acute de astm bronsic, deoarece aceasta poate fi o situatie amenintatoare de viata.

În numirea formoterola fumarat de bolnavi, anterior a luat beta₂-adrenomimetiki scurt-acţionează ca terapie de bază (de exemplu,, 4 o data pe zi), pacienţii ar trebui să fie avertizaţi despre încetarea de admitere regulate de aceste medicamente şi folosindu-le doar ca simptomatic terapie în simptome acute de astm bronsic. Ca alte beta ingaliruemye₂-adrenomimetiki, fumarat de formoterola poate cauza bronhospazm paradoxal; în acest caz, admiterea formoterola fumarat imediat încetează, si tratament alternativ. Mulţi pacienţi pe monoterapie beta₂-adrainomimetikami controla adecvat simptomele de astm bronsic; astfel de pacienţi necesită administrarea timpurie de medicamente anti-inflamatorii, de exemplu, corticosteroizi.

Datele primite nu pe semnificativă clinic anti-inflamator activitate de fumarat de formoterola, Prin urmare, Nu pot fi privite ca o alternativă la corticosteroizi înainte de a. Formoterola fumarat nu este destinat să înlocuiască corticosteroizi, luate de inhalarea sau interior; reducerea dozei sau nu trebuie să încetaţi să luaţi corticosteroizi. Tratamentul cu corticosteroizi, luaţi aceste medicamente în interiorul sau inhalarea, trebuie să continue, chiar în cazul în care pacientul ca urmare primirii formoterola fumarat îmbunătăţit. Orice modificare a dozei de corticosteroizi, în special, reducerea, trebuie să se bazeze numai pe date de evaluare clinică a pacientului.

Ca alte agoniste₂-adrenoreceptorov, formoterola fumarat unii pacienţi pot provoca efecte cardiovasculare semnificativă clinic (creșterea frecvenței cardiace, anunţuri, etc.); în astfel de cazuri, ar trebui să opri primirea de fumarat de formoterola. Ca alte beta₂-adrainomimetikam, formoterol poate provoca semnificativă clinic hypokaliemia (poate, din cauza intracelulare de redistribuire a ionilor), care contribuie la dezvoltarea de efecte adverse cardiovasculare. Scăderea nivelului de potasiu seric este de obicei tranzitorie în natură şi necesită nici o umplere.

La pacienţii cu astm bronşic utilizarea Beta-adrenoblokatorov, incl. pentru prevenirea secundar infarctului miocardic, este de dorit. În acest caz, ar trebui să ia în considerare numirea unui cardioselective beta-adrenoblokatorov, Deşi ar trebui să fie utilizat cu precauţie.

Precauții

Capsule, care conţin formoterola fumarat, ingera interzis; Acestea ar trebui să fie utilizate numai prin inhalare printr-un dispozitiv special. Ar trebui să implementaţi expirati de în dispozitivul de inhalare.