Flupirtin

Când ATH:
N02BG07

Acțiune farmacologică

Acţiune analgezic central. Este un activator selectivă a canalelor de potasiu neuronale. Nu se aplică opioide, nu produce dependenta si dependenta.

Renders analgezic, efect miorelaksirutee si neuroprotective, bazat pe indirecte relativă NMDA antagonism (N-metil-D-aspartat)-Receptor, Activarea descrescătoare modulare de mecanisme de durere şi procesele de GABA-ergičeskih.

La concentrații terapeutice, flupirtină nu se leagă la alfa₁-, A₂-adrenoreceptor, serotonina 5HT₁-, 5NT₂-Receptorii, dopamina, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, m Central- şi n- holinoretseptorami.

Efect antispasmodic asupra muschiului de a bloca transferul de excitație în neuronii cu motor si neuronii intermediare, ceea ce duce la eliminarea tensiunii musculare. Această acțiune se manifestă flupirtin pentru multe boli cronice, însoțită de spasme musculare dureroase (dureri musculo-scheletice în gât și spate, artropatie, tensiunea dureri de cap, fibromialgie).

Datorită proprietăţilor nejroprotektornym protejeaza structurile nervoase de efectele toxice ale concentratii mari de ioni de calciu intracelulare, datorat, cu capacitatea de a apela flupirtina blocada neuronale ionului de canale de calciu şi de a reduce ioni de calciu intracelulare curent.

Farmacocinetica

După administrarea orală aproape complet (la 90%) și rapid absorbită din tractul gastro-intestinal.

Acesta este metabolizat în ficat (la 75% a dozei) la metabolitul activ M1 (2--amino-3-acetamido-6-[4-fluor]-benzilaminopiridin). Metabolitul M1 este format prin hidroliza de uretan structura (1 reacție de fază) și acetilare ulterioară (2 reacție de fază). Aceasta oferă un metabolit medie 25% Activitatea analgezică a flupirtin. Culoare Alte metabolit (M2 – biologic inactiv) format prin reacția de oxidare (Am фаза) p-fluorbenzil urmată de conjugare (2 fază) acid p-fluorbenzoic cu glicină.

T_1/2 este despre 7 h (10 h pentru substanța principală și a metaboliților M1), care este suficientă pentru a asigura un efect analgezic. Concentrația de substanță activă în plasmă este proporțională cu doza.

Scrie în principal rinichi (69%): 27% excretată sub formă nemodificată, 28% – Văzut-o în metabolitul M1 (acetil metabolit), 12% – Vide în M2 metabolit (para-Acid ftorgippurovaya) şi rămase în al treilea rând este format din mai multe metaboliti cu structura necunoscut. O mică parte din doza excretată în bilă și fecale.

Pacienții cu vârsta de peste 65 ani, comparativ cu pacienții mai tineri o creștere în T_1/2 (la 14 h la o doză unică și până 18.6 h atunci când este administrat în 12 zi) și C_max respectiv în plasmă de mai sus 2-2.5 ori.

Mărturie

Sindromul de durere acută şi cronică în următoarele boli şi condiţii: spasme musculare, neoplasme maligne, Algomenorrhea primar, durere de cap, durere post-traumatic, durere în operaţiunile de traumatisme/ortopedice şi intervenţii.

Dozare regim

Doza stabilite individual în funcţie de severitatea durerii şi sensibilitate a pacientului flupirtinu.

Durata de utilizare, de asemenea, este determinata individual si depinde de dinamica sindromul durerii şi tratament.

Efect secundar

CNS: adesea slăbiciune la începutul tratamentului; posibilă depresie, tulburări de somn, Transpirație, anxietate, nervozitate, tremur, durere de cap; rareori – confuzie, tulburări vizuale.

Din sistemul digestiv: Pot fi ameţeli, arsură, greață, vărsături, constipație sau diaree, meteorism, Dureri de stomac, gură uscată, pierderea poftei de mâncare; in unele cazuri – creșterea transaminazelor hepatice, hepatită (acută sau cronică, curge cu icter sau icter fără, Elemente de colestază cu sau fără).

Reacții alergice: rareori – febră, urticarie şi mâncărimi.

Contraindicații

Insuficienta hepatica cu encefalopatie, colestază, miastenia gravis, Rău Saint Martin, sarcină, copilărie și adolescență până 18 an, hipersensibilitate la flupirtinu.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat în timpul sarcinii.

Dacă este necesar, utilizarea de alăptare ar trebui să decidă încetarea alăptării în timpul tratamentului, tk. spectacole, că un număr mic de flupirtina din laptele matern.

Precauții

Aplică precauţie în boală umană de ficat sau rinichi, pacientii mai in varsta 65 an. Aceste grupuri de pacienţi necesită un mod de corecţie.

Efectele secundare sunt în principal dependente de doza. In multe cazuri, acestea dispar de la sine ca terapiei sau după tratament.

În tratamentul flupirtin poate fi rezultatele testelor fals-pozitive cu benzi de diagnostic pentru bilirubinei, urobilinogen și urină de proteine. O reacție similară este posibil pentru determinarea cantitativă a bilirubinei în plasma sanguină.

Atunci când este utilizat în doze mari în unele cazuri poate fi colorare de urină în culoarea verde, care nu prezintă semne clinice de orice patologie.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală funcţia ar trebui să fie monitorizate activitatea enzimelor hepatice şi conţinutul de creatinina în urina.

Cu utilizarea simultană a flupirtin cu medicamente, care sunt, de asemenea, metabolizate în ficat, Este nevoie de o monitorizare regulată a enzimelor hepatice.

Evitați flupirtin și utilizarea combinată de droguri, paracetamol soderzhashtih și carbamazepina.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Luând în considerare, care pot slăbi flupirtine atenţia şi răspunsurile lent din organism este recomandat în timpul tratamentului să se abţină de la conducere de transport şi activităţi activităţi potenţial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni de droguri

Flupirtin crește efectele sedative ale, relaxante musculare, și etanol.

Pentru Că, că flupirtine este asociat cu proteinele plasmatice de sânge, ar trebui să ia în considerare posibilitatea de economiști din proteine în alte medicamente luate concomitent. În acelaşi timp indicat, flupirtine că deplasează warfarina si diazepam de proteine, care împreună cu flupirtinom de admitere ar putea duce la o creştere în activitatea lor.

În timp ce aplicarea flupirtina şi cumarina poate creşte acţiunile antikoagulântnogo.