Parametrii farmacocinetici – Componentele necesare ale conceptului de terapie optime de droguri

Farmacocinetica - Secțiunea de Farmacologie, pentru a studia procesul de absorbție, distribuire, metabolismul și excreția medicamentelor din organism.

Când sub influența medicamentului variază concentrația sanguină a unei alte substanțe sau a unui metabolit al acestuia, Acest fenomen este denumit Interacțiuni farmacocinetice.

Principiile de bază ale farmacocineticii sunt folosite în practica medicală pentru a dezvolta strategia şi tactica de tratament al bolilor cu Medicatie. Farmacocinetica drogurilor să determine traseul optim al administraţiei, dozare, modul si durata de aplicare, precum şi alţi parametri, necesare pentru caracterizarea optime farmacoterapie-eficienta, portabilitate, prezenţa de efecte secundare, nevoia de tratament şi corectare a t. d.

Unor procese, care studiază farmacocinetica, transporta:

  • eliberarea de substanțe medicamentoase a produsului medicamentos;
  • absorbție a medicamentelor - penetrare prin membrane biologice într-un biofluidelor, organe și țesuturi ale corpului;
  • distribuția drogurilor în corpul;
  • Biotransformarea substanţelor medicamentoase, include transformări biochimice şi formarea de metaboliți;
  • excreția substanțelor medicamentoase din organism, inclusiv procesele fiziologice şi biochimice

Pentru optim farmacoterapie este foarte important să se cunoască "soarta" de droguri, luând în considerare procesele, care apar cu ei după introducerea în organism. Conceptual, puteţi trimite astfel de substanțe medicamentoase în organism.

Схема основных этапов фармакокинетики лекарственных веществ в организме

O condiție obligatorie a oricărui proces de absorbție a substanței medicamentoase este scoaterea de sub forma de dozare, care ar trebui considerate ca o inițială, Dar principala componenta a mutări. Așa, de exemplu,, absorbţia de nutrienţi din pastile proces versiune limitată, În funcţie de dezintegrare tablete şi dizolvarea substanţelor. In schimb, rata de diluare este influenţată de dimensiunea şi forma de cristale de droguri substanţe, numărul şi natura substanţelor auxiliare diverse, conținutul de umiditate în comprimate, parametrii tehnologici indicatorilor lor urgentă şi alte.

Viteza şi exhaustivitatea de aportul de droguri în mod semnificativ influenţată de timpul petrecut în TRACTUL digestiv, în cazul în care este în mod diferit (difuziune pasiva, transport activ, filtrare, pinocitoză) pătrunde prin biomembrane (epiteliale, sau celulelor endoteliale, sau de celule ţintă) şi vine în lichid. În ciuda legităţile generale de aspirare procesul de substanţe medicamentoase în organism, Există o serie de caracteristici ale cineticii în sânge când seroral′nom, sublinguale, rectală şi injectabile (vnesosudistom) moduri de a introduce droguri, care, de asemenea, trebuie să fie luate în considerare.

Un loc important este atribuit distribuţie faza farmacoterapie substanţelor medicamentoase în organism, Acesta este clar vizibil în imagine, care prezintă schema generală de aspirare, distribuția și excreția de droguri.

Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ в организме

 

Deoarece localizarea la faţa locului infectat în cele mai multe cazuri agenții sunt spaţiul intercelular sau celule de organe şi ţesuturi, Aici este de a crea o astfel de concentrare a substanţelor medicamentoase, care ar oferi un efect terapeutic (inhibată creşterea de microbi si virusi) şi în acelaşi timp nu au efecte toxice asupra organismului.

Pentru a garanta concentrația de substanțe medicamentoase în ţesuturi şi organe ale corpului este afectat:

  • valoarea concentrației substanței în sânge;
  • interacţiunea lor (corelarea) cu componente de proteine din sange, componente de spaţii intercelulare şi celulei ţintă citoplasmatice;
  • capacitatea de a penetra diferite biomembranelor şi biobar′ery;
  • viteza de fluxul de sânge în ţesuturi;
  • prezenţa patologice şi alţi factori.

Fiind în organism, cele mai multe medicamente în curs clinic chimice (biotransformatsiyu, metabolism), care rezultă în schimbări în structura lor primară. Ca rezultat, format terapeutice inactiv, indiferente sau toxice produse-metaboliţi. Schimbarea structurii substanţelor duce să schimbe nu numai eficacitatea lor medicale, dar proprietăţile. Metaʙolitы, datorită prezenţei unui număr mare de grupuri hidrofil, mai bine se dizolvă, excretat rapid.

În baza a metabolismului medicamentelor se află o multitudine de reacţii biochimice specifice, controlată de un anumit set de enzime si coenzime, funcţii, care sunt pereaminirovaniû, decarboxylation, racemization, transferul aldehidă, Acil′noj şi alte grupuri. Procesele metabolice de medicamente pot afecta diverşi factori, inclusiv o stare patologică a organismului.

Factori, influenţează metabolismul medicamentelor

 

Nr. p/pFactorul deNatura și rezultatul interacțiunii
1Vârstă (nou-născutului, mature)Încetinire a ratei metabolismului
2SarcinăCreşterea ratei metabolice
3Factorul geneticO varietate de reacţii
4Boală de ficatÎncetinire în rata de excretia de droguri în funcţie de lor cinetică, tipul si stadiul bolii hepatice, creşte biodisponibilitatea şi încetinirea ratei de excreţie
5Boli ale tractului digestivSchimbare de metabolism în epiteliul gastro-intestinale
6Natura de putere:

 

Atunci când dieta cu o preponderenţă de proteine peste carbohidratiA crescut rata metabolica anumitor substanţe medicamentoase
în caz de grave tulburari de alimentatieÎncetinire a ratei metabolismului
7Externe miercuri:
Când sunt expuse la clorurate insecticideCreşterea ratei metabolice
8Alcool:
Administrarea acutăInducerea de sisteme de enzime. Slăbirea efect terapeutic
Consumul frecvent deInhibarea enzimelor, metabolizare medicamente. Consolidarea acţiunile lor
9FumatÎntărirea metabolismului unele medicamente (de exemplu,, teofillina)
10Calea injecţieMetabolismul în ficat înainte de a introduce sistemul de circulaţie (efectul primului pasaj) după administrarea orală de medicamente
11În momentul introducerii preparatelor medicamentoaseCircadian modificări ale metabolismului medicamentelor
12Interacţiuni de droguriStimularea şi inhibarea reactiilor enzimatice

 

Substanţe medicamentoase şi metaboliţii lor sunt excretate (cvasului) printr-o varietate de mecanisme prin rinichi, aparatului digestiv, plămâni, piele, cu sudoare secrete, lacrimal, Salivare şi glandelor mamare.

Modalităţi principale de reproducţie de substanțe medicamentoase din organism

 

Cale de excreţie

Mecanismul de inferenta

Medicamentele

Cu urinaClubockova filtrarea, Secreţia de kanaltsevaya activiMajoritatea substanţelor medicamentoase în gratuit (nu au legătură cu)formă
Cu bilăTransport activ, difuziune pasivaDigitoxine, antibiotice (lenicilliny, tetracikliny, Streptomicină), chinone, stricnină, quats
Prin intestineDifuzie pasiv şi secreţia biliarăDoxiciclina, acizi organici ionizate
Cu salivăPasiv difuzarea şi transportul activPeniciline, sulfonamide, salicilaty, benzodiazepine, tiamina, etanol
Prin luminaDifuziune pasivaInhalare anestezice, ioduri, kamfora, etanol, Uleiuri esentiale
De atunciDifuziune pasivaUnele sulfonamide, tiamina
Cu laptele maternPasiv difuzarea şi transportul activAntykoahulyantы, antibiotice, tireostatiki, litiu, Carbamazepină

 

Procesul de excreţia de droguri, de asemenea, afecta performanţa farmacocinetice farmacoterapie. Ar trebui să fie subliniat impactul asupra cineticii de substanțe medicamentoase patologice de organe umane, mai ales rinichii, tractului gastro-intestinal, hepatice şi biliare, Respirator, prin care afişează un număr mare de substanţe. Unde, este mai mare densitatea ia corpul în procesul global de excreţie a substanţelor medicamentoase din organism, mai mult sub influenţa lui modifica farmacocinetica indicatori. Farmakokineticeskih parametrii de contabilitate permite de a optimiza farmacoterapie şi pentru a evita reactii nedorite (în special în supradozaj). Prin urmare, substanţe considerate farmakokinetiku cantitativ, impactul asupra calităţii farmacologice reacţii.

În practica clinică, sunt necesare studii farmacocinetice cu un slab efect dozelor terapeutice acceptate, manifestarea simptomelor intoxicaţie un fundal de destinaţie mediu dozei terapeutice, bruscă schimburi compoziţia proteinelor sanguine, precum şi sisteme de patologie, responsabili pentru absorbţia, metabolismul şi eliminarea medicamentelor. Atunci când rezolvarea sarcinilor aplicate, obișnuit, limitat la înregistrarea de droguri concentraţia în sânge, sale de distribuţie în ţesuturile organelor principale şi definiţia half-life a substanței din ser fără aducerea în metodele de modelare matematică. Ar trebui să fie remarcat importanţa efectuării cercetare cuprinzătoare şi farmacodinamice caracteristici farmakokineticeskih atunci când integrarea în practica medicală de noi medicamente, in special grupurilor de Glicozide cardiace.

Efectul functiei renale pentru perioada poluèliminacii (T1 / 2) unele antibiotice şi substanţe antibacteriene sintetice

 

Substanță medicamentoasă

T1 / 2, DAR

 La pacienţii cu funcţie renală normalăLa pacienţi cu creatinina sub solului 30 ml / min.

Peniciline

Azlotillin0,9-1,35-8
Amoksiцillin0,9-1,55-8
Ampicilină1,313-20
Benzilpenicillin0,57-10
Dikloksacillin0,7-12
Karbenicillin0,710
Cloxacilina0,52,2
Oxacilină0,52
Tikarцillin1-1,510
Flukloksacillin0,9-1,22,3

Tsefalosporinы

Moksalaktam2-48-29
Ceporin1,810
Tsefazolyn1,6la 115
Cefaclor0,5-0,81,5-3,5
Cefalexin1-1,510
Tsefalotin0,655
Цefamandol1,56,6
Cefapirina0,5-13
Tsefoksytyn0,67-23
Cefotaxim0,9-13-10
Ceftezol0,68-11
Cefuroxim1,718

Aminoglikozidy

Amicacin1,7-1,915-150
Gentamicină1-510-70
Kanamicină324-96
Sizomicin2,2-3,515-57
Tobramicina3,514-70
Streptomicină2,4-2,752-100

Tetratsiklinы

Doxiciclina13,8-16,315-30
Oxitetraciclină8-948-66
Tetraciclina8,557-108
Clortetraciclina5,66,8-11

Alte antibiotice

Amfotericină B2424 Și altele
Vancomicină6-8120-216
Klindamiцin2,3-8,62,8-8,6
Lincomicină4,4-4,710-13
Polimixină B648-72
Fosfomycin27-11
Cloramfenicol1,5-3,53-4,5
Eritromicină1,45-6

Substanțe sintetice

5-ftorcitozin385
Izoniazida0,5-1,54,5
Metronidazol6-148-15
Mikonazol2424
Acidul nalidixic1,521
Nitrofurantoin0,50,5-1
PAS0,855,1
Sulfametoxazol9-1115 Și altele
Sul′fizoksazol5-710 Și altele
Trimetoprim8-1523
Etambutol2,5-47-8

Butonul înapoi la început