Interacțiuni farmacodinamice de medicamente

Interacțiune farmacodinamice este considerat a fi o interacțiune medicament, în care unul dintre ei poate modifica efectul farmacologic (ca principal, și incidentale) alte.

Farmacodinamice Cooperarea este în domeniul de acțiune directă a drogurilor. Baza acestui tip de interacțiune sunt de asemenea biochimice și reacții fizico-chimice, care apar în organism pe o membrană și niveluri subcelulara, dar nu sunt între ele substanțe medicamentoase, și între substanțe și sisteme de celule funcționale.

Farmacodinamie - unul dintre domeniile fundamentale de farmacologie, Schimbări studiate, apar în organism sub influența drogurilor. Cu alte cuvinte, Farmacodinamie studii localizare, Mecanismul de interacțiuni medicamentoase în organism, iar efectele farmacologice, datorită acestui proces.

Astfel, efectul terapeutic al medicamentelor este mediată în organism prin interacțiunea acestora cu membranele celulare, sau alte structuri, având anumite proprietăți biochimice, care sunt denumite în mod obișnuit receptorii, precum și alte substraturi speciale celulare și extracelulare biologice, sau ca urmare a interacțiunii chimice cu compuși endogeni (antiacide; Substanțe, Complexe de formare - chelați).

Interacțiunea directă cu substratul este cel mai adesea efectuată prin reacția medicamentului cu receptori specifici, care poate fi orice fragmente macromoleculare sau importante funcțional ale acestora. In plus fata de receptorii specifici emit așa-numitele receptori nespecifice, când este atașat substanțe medicamentoase care nu produc modificări funcționale.

Cele mai multe proteine ​​receptorilor specifice se referă la celula, sau localizate în membrana celulară (holinoretseptory, receptorii de insulina si altele.), sau în citoplasmă (Majoritatea receptorilor hormonului steroid). Există receptori specifici și natură chimică diferită, acid nucleic de ex nuclear, care interacționează cu agenți antineoplazici dintre agenți de alchilare. Site-urile active ale acetilcolinesterazei, monoaminoxidazei și alte enzime sunt de asemenea avute în vedere ca receptori specifici. În special, Receptorii H-colinergici în formă izolată izolată muschii scheletici, și a stabilit structura lor detaliată. Natura multor receptori specifici nu este instalat, deși existența lor este dovedită prin diferite tehnici metodologice.

Receptori specifici au un specific localizare. De Exemplu, Receptorii-M colinergică situate în membranele postsynaptic de celule din zona efectivă a încetării de fibre colinergice, receptorii opioizi din sistemul nervos central sunt neuronilor din materia cenusie.

Subiectul este, de asemenea, un studiu de farmacodinamica tipuri de acțiune ale medicamentelor. Există locale, resorbtiv și acțiunea reflexă, principal și laterale, directe și indirecte, Reversibil și ireversibil, selectivă și neselectiv, efecte terapeutice și toxice.

În funcție de rolul funcțional de interacțiune celule de substanțe pot fi locale sau generalizate. Având în vedere locul de aplicare și absorbția în sânge, sau distinge efect resorbtiv locală de medicamente. La rândul său efect resorbtiv poate fi din cauza efect direct sau indirect asupra efector. De Exemplu, medicament poate dilata vasele de sange, acționând în vascular musculaturii netede (actiune directa) sau care acționează asupra receptorilor rece (efect indirect). Acțiunea reflexă este o opțiune de indirect. Mecanismul ei este interacțiunea materiei cu terminatiilor nervoase senzoriale; impuls emergente arce reflexe relevante transferat la organele efectoare. Așa, de exemplu,, sunt enervant, expectorante și alte substanțe.

Principalul (primar) denumită în continuare influența substanțelor, care este folosit în scopuri terapeutice, în fiecare caz, (în alte cazuri, poate fi o lateral). Acțiune, nu are nici o valoare terapeutică, în orice caz particular,, numit side. Efect secundar, obișnuit, nefavorabil pentru pacient.

Majoritatea medicamente acționează reversibil, dar acțiunea posibil ireversibilă, cum ar fi blocarea acetilcolinesterazei.

Substanțe medicamentoase modifica diferite funcții ale corpului cu diferite grade de selective.

Alegere (selectiv) influența drogurilor au rareori. Prin selectiv includ medicamente, care afectează un proces în organism preferențial, de exemplu,, selectiv ingibiruюt fermenteze CG-2 și, Prin urmare, suprima inflamație (meloxicam) sau interactioneaza cu sisteme de receptori specifici (de exemplu,, b₁-blocant - acebutolol, блокатор o_1A-adrenoreceptorov - tamsulosin; antagonist leykotrienovыh D₄-receptor - montelukast sodiu și altele.). Esența este determinat de structurile de proprietăți biochimice ale receptorilor.

Cele mai multe medicamente prezintă selectivitate relativă. De Exemplu, sulfat de atropină inhibă acțiunea acetilcolinei asupra glandelor exocrine și musculare netede, dar nu se schimba acțiunea sa asupra musculaturii scheletice. Specificitate non-absolut de medicamente poate fi explicată prin capacitatea lor de a răspunde la diferitele structuri de receptori, inclusiv nespecifice. Medicamentele, Nu are nici un impact direct asupra receptorilor bine definite (structurilor celulare dinamice, care au anumite proprietăți biochimice și sunt sub control celule continuu), numit nespecifice. Structura acestor substanțe nu apar radicali farmacofor, iar activitatea lor este mai mare se corelează cu mărimea moleculei, solubilitate în solvenți nepolari, etc.. d. Multe dintre ingredientele active nespecifice, săruri ale metalelor grele exemplu, inhiba functia de fiecare celula vie. Acestea se referă la mijloacele de acțiune obschekletochnogo (protoplazmatichyeskim anonim).

Acțiune a substanțelor în exces de doze terapeutice numit toxice. Efectele adverse folosite de femei în timpul sarcinii medicamente împotriva fătului este desemnat ca efecte fetotoxice. Dacă o astfel de acțiune duce la malformații congenitale, desemnat sa ca teratogen. Fetotoxice, și inclusiv efecte teratogene sunt de obicei considerate ca fiind o manifestare a efectelor secundare ale medicamentelor.

Farmacodinamice ale medicamentelor depinde de mulți factori, în special prin proprietățile substanțelor, dozele, momentul numirii lor, combinație cu alte medicamente, precum și caracteristicile organismului, în care aceste substanțe acționează.

Cel mai important factor, determinarea efectului medicamentelor, este structura lor chimica. In general, substanțe cu structură chimică similară caracterizată prin caracteristici si farmacodinamia similare. Cu toate acestea, în unele cazuri farmacodinamice ale substanțelor cu structură chimică foarte asemănătoare poate varia considerabil. Exemple sunt diferențe semnificative în magnitudinea dintre stereoizomeri efectele farmacologice ale unor medicamente (epinefrina, noradrenalina, propranolol, și altele.). Stabilirea valorilor pentru farmacodinamia de medicamente pot avea proprietăți fizice și fizico-chimice: solubilitate în apă și lipide, volatilitate, gradul de disociere, puritate, etc..

Acțiunile de droguri depinde în mare măsură de concentrația sau doza. In general, doza este crescută, și crește severitatea efectelor farmacologice ale medicamentelor. Relație Cel mai adesea, cand a inregistrat S formă de între doză și mărimea efectului; De asemenea, este posibil liniar și dependența hiperbolic. La compararea activității a două medicamente le compara isoefficiency doză, doze în general 50% efect (MATERIALE₅₀). Se crede, O substanță de câte ori este activ compus B, câte ED₅₀ O substanță mai puțin ED₅₀ compus B. În afară de, distinge conceptul de "eficacitate" a substanțelor. Eficacitatea este judecat de magnitudinea efectul maxim al medicamentului.

Farmacodinamice ale medicamentelor pot varia în repetate numirea lor. Așa, poate dezvolta dependenta de droguri. În scopul de a obține același efect care aveți nevoie pentru a crește doza. În timpul administrării repetate a medicamentelor pentru a le putea dezvolta dependenta de droguri.

Farmacodinamica de droguri, precum și farmacocineticii acestora, pot fi influențate de gen, vârstă, Condiții funcționale și patologice, și caracteristicile genetice ale organismului. Unele substanțe au un efect terapeutic numai în termeni de patologie, precum antipiretice, antidepresive etc.. Caracteristici genetice (enzimopaty determinate genetic) explica idiosincrasia, t. este. reactii neobisnuite la anumite medicamente. Un exemplu de idiosincrasie poate fi prelungirea semnificativă a acțiunii de Suxametoniu (deficit pseudocolinesterază), hemoliza atunci când se utilizează primaquine (nedostatochnosty glucoză-6-fosfatdegidrogenazы) și etc.

În plus față de acești factori strâns legate de caracteristicile farmacodinamice farmacocinetice ale medicamentelor, t. este. distribuirea lor, depunere, natura metabolismul și excreția de corpul.