FARESTON

Material activ: Toremifen
Când ATH: L02BA02
CCF: Medicament anti-estrogen cu activitate antitumorală
ICD-10 coduri (mărturie): C50
Când CSF: 15.13.01
Producător: CORPORAȚIA ORION (Finlanda)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb, rotund, plat, cu o margine teșite, с кодом “ТО20” на одной стороне.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză, povidonă, amidon glicolat de sodiu (Tip A), stearat de magneziu, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Pastilele alb, rotund, plat, cu o margine teșite, с кодом “ТО60” на одной стороне.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză, povidonă, amidon glicolat de sodiu (Tip A), stearat de magneziu, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Acțiune farmacologică

Anti-tumorale antijestrogennyj steroizi medicamente, trifeniljetilena derivate.

Toremifen se leagă în mod specific cu receptorii estrogenice, în competiţie cu estradiol, ingibiruet estrogen indusa sinteza ADN si reproducerea celulelor. În doze mari, toremifen poate avea efect anti-tumoral, nu sunt asociate cu efect de jestrogenozavisimym.

În cancerul de sân pacienţi efectul antitumorala de Toremifene se datorează în principal activitatea antiestrogenic, Deşi nu se poate exclude alte mecanisme (Regulament de exprimare oncogene ale papillomavirusului, secreţia de factorul de creştere, inducerea apoptozei, influenţa asupra cineticii ciclului celular).

Farmacocinetica

Absorbție

După aportul de toremifen complet absorbita. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 3 h (2-5 h ). Posibilitati de alimentatie nu afectează mutări completitudinea, dar poate creşte de timp pentru a C_max pe 1.5-2 h . Aceste schimbări au nici o semnificaţie clinică.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice (în principal albuminom) - 99.5%. C_ss în plasma sanguină este instalat în timpul 3-4 săptămâni (la o doză 60 mg / zi).

Metabolismul și excreția

Pentru faza de distributie rapidă cu medie T_1/2 despre 4 h (2-12 h ) Vine o fază de excreţie lent cu mediu T_1/2 despre 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Medie T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). Detectat în ser 3 metabolit: deaminogidroksitoremifen, 4-gidroksitoremifen şi N,N-didemetiltoremifen. Общий клиренс – 5 l /.

Afișat prin intestin, în principal sub formă de metaboliţi; despre 10% – почками.

Mărturie

— estrogenozawisimy de cancer de San printre femeile în perioada de postmenopauzne.

Dozare regim

Alocați interior. Șarja este individual.

Ca o doza standard de prima linie tratamentul hormonal doza recomandată 60 mg zilnic pentru o lungă perioadă de timp.

Când atribuirea Farestona ca tratamentul hormonal de linia a doua doza poate fi crescută la 240 mg / zi (de 120 mg 2 ori / zi).

Dacă apar semne de progresie a bolii de droguri răsturnat.

Efect secundar

Efecte, din cauza antijestrogennym de acţiune: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (maree), crescut transpirație, sangerari vaginale sau de descărcare de gestiune, oboseală, greață, eritem, mâncărime în zona genitală, retenție de lichide, amețeală, depresiune. Aceste efecte sunt exprimate, de obicei, în uşoară.

Pe partea sistemului endocrin: редко – увеличение массы тела.

Din sistemul digestiv: редко – анорексия, vărsături, constipație.

CNS: rar - o durere de cap, insomnie, creșterii transaminazelor; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (icter).

Pe partea de organul de vizibilitate: редко – нарушение зрения, inclusiv schimbări în cornee, kataraktu.

Sistemul cardiovascular: редко – тромбоз глубоких вен, embolism pulmonar.

Reacțiile dermatologice: редко – кожная сыпь, alopecie.

Alte: редко – одышка.

Pacienţii cu metastaze osoase dezvoltare au fost hipercalcemie la începutul tratamentului.

Creşte riscul de endometrial modificări, cum ar fi hiperplazia, familială şi cancerul. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Contraindicații

- Hiperplazie endometriala (incl. istorie);

- Insuficiență hepatică severă (incl. istorie);

- Tromboembolism (incl. istorie);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență atribuie produsului cu leucopenie, trombocitopenie, hipercalcemie (incl. Când metastaze în ţesutului osos).

Sarcina și alăptarea

Fareston este contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii şi alăptării (alăptarea).

Precauții

Inainte de tratament, pacientul ar trebui să se supună unui examen efectuat de un medic ginecolog. O atenţie deosebită trebuie acordată statului de mucoasa endometriala. Apoi trebuie să repete examinări ginecologice, nu mai puţin 1 pe an.

Pacienții, suferă de boli, cum ar fi hipertensiune arterială, diabet, având un nivel ridicat de indicele de masă corporală (>30) sau beneficiază de terapia de substitutie Hormonala pe termen lung, sunt la risc pentru endometrial cancer şi, prin urmare, necesită o monitorizare atentă.

Toremifen nu este recomandată la pacienţii, în istorie au existat cazuri de boală severă trombojembolicheskoj.

Pacienţii cu insuficienţă cardiacă decompensată sau angină severă trebuie o monitorizare atentă.

Pentru că pacienţii cu metastaze osoase în tratamentul precoce de droguri pot dezvolta hipercalcemie, aceşti pacienţi trebuie atent de monitorizare.

Supradozaj

Simptomele: cu o doză zilnică de Farestona 680 mg experimentat ameţeli, durere de cap, greață și / sau vărsături. Teoretic, o supradoză poate provoca efecte crescut antijestrogennyh (maree) sau efecte estrogenice (sângerări vaginale).

Tratament: tratament simptomatic.

Interacțiuni de droguri

Preparate, reduc excreţia renală de calciu (incl. diuretice tiazidice), poate creşte riscul de hipercalcemie.

Inductoare de microzomale de oxidare (de exemplu,, fenobarbital, fenitoina sau carbamazepina), poate accelera metabolismul de toremifen, reducând concentraţia acesteia în ser. În acest caz, ar trebui să fie dublat doza zilnică.

Interacţiune între antiestrogenami şi warfarină poate duce la timp crescut de sângerare (evita aplicarea simultană de toremifen şi medicamente din acest grup).

Teoretic, metabolismul de toremifen poate încetini sub influenţa drogurilor, inhibarea CYP3A4 CYP, cu participarea care metabolismul de toremifen. Acestea includ ketoconazol şi alte astfel de antifungice, precum şi eritromicină, oleandomiцin.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat inaccesibile pentru copii la o temperatură de 15°-25° c. Termen de valabilitate - 5 an.