ELIGARD

Material activ: Leuprorelin
Când ATH: L02AE02
CCF: Un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei – depozit
ICD-10 coduri (mărturie): C61
Când CSF: 15.07.04.01
Producător: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Olanda)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Valium pentru droguri dintr-o soluție de s / C administrare (seringa B) de la alb la aproape alb, fără particule străine vizibile. Solvent aplicat (seringa A) – lichid vâscos de la galben deschis la galben deschis cu o nuanță maronie, transparent, fără particule străine vizibile; bule de aer permise. Soluţie de gătit – lichid vâscos de la galben deschis la galben deschis cu o nuanță maronie, fără particule străine vizibile; bule de aer permise.

Solvent: copolimer poli-D,L-lactidă-coglicolidă, N-metil-2-pirolidonă.

seringi [seringa A completa cu piston pentru seringa B si desicant (din nou. 1 PC.); seringa B completa cu ac pentru injectare si desicant (din nou. 1 PC.) într-o cutie de plastic] (2) – ambalaj celular (2) – cutii de carton.

Valium pentru droguri dintr-o soluție de s / C administrare (seringa B) de la alb la aproape alb, fără particule străine vizibile. Solvent aplicat (seringa A) – lichid vâscos incolor până la galben deschis, transparent, fără particule străine vizibile; bule de aer permise. Soluţie de gătit – lichid vâscos incolor până la galben deschis, fără particule străine vizibile; bule de aer permise.

Solvent: copolimer poli-D,L-lactidă-co-glicolidă, N-metil-2-pirolidonă.

seringi [seringa A completa cu piston pentru seringa B si desicant (din nou. 1 PC.); seringa B completa cu ac pentru injectare si desicant (din nou. 1 PC.) într-o cutie de plastic] (2) – ambalaj celular (2) – cutii de carton.

Valium pentru droguri dintr-o soluție de s / C administrare (seringa B) de la alb la aproape alb, fără particule străine vizibile. Solvent aplicat (seringa A) – lichid vâscos incolor până la galben deschis, transparent, fără particule străine vizibile; bule de aer permise. Soluţie de gătit – lichid vâscos incolor până la galben deschis, fără particule străine vizibile; bule de aer permise.

Solvent: copolimer poli-D,L-lactidă-co-glicolidă, N-metil-2-pirolidonă.

seringi [seringa A completa cu piston pentru seringa B si desicant (din nou. 1 PC.); seringa B completa cu ac pentru injectare si desicant (din nou. 1 PC.) într-o cutie de plastic] (2) – ambalaj celular (2) – cutii de carton.

* – medicamentul conține un exces de substanță activă pentru a compensa pierderile din seringă și ac.

Acțiune farmacologică

Un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei – depozit. Leuprorelina este un analog sintetic non-peptidic al hormonului natural de eliberare a gonadotropinei. (GnRG), care, cu utilizare pe termen lung, inhibă secreția de gonadotropină hipofizară și suprimă steroidogeneza testiculară la bărbați. Analogicul este mai eficient, decât un hormon natural și efectele sale sunt reversibile la întreruperea tratamentului. Administrarea de leuprorelină are ca rezultat inițial o creștere a nivelului circulant al hormonului luteinizant. (LG) și FSH (FSH), ca rezultat al, care crește temporar nivelul de steroizi gonadici, testosteron și dihidrotestosteron la bărbați. Cu utilizarea prelungită a leuprorelinei, nivelul de LH și FSH scade. La bărbați, nivelul de testosteron scade la nivelul de castrare. (≤ 50 ng/dl) în termen de 3-5 săptămâni de la începerea tratamentului. Niveluri medii de testosteron 6 luni de tratament este 6.1 (±0,4) ng/dl pentru dozare 7.5 mg; 10.1 (±0,7) ng/dl pentru dozare 22.5 mg 10.4 (±0,53) ng/dl pentru dozare 45 mg. Aceste valori sunt comparabile cu nivelurile de testosteron după orhiectomia bilaterală..

Farmacocinetica

Distribuția aspirației

După prima injecție prin 4-8 h nivelul mediu al concentrației de leuprorelină (C_max), determinată în serul sanguin, crește la 25.3 ng/dl, 127 ng/dL și 82 ng/dl când se utilizează leuprorelină într-o doză 7.5 mg, 22.5 mg 45 respectiv mg. După creșterea inițială (faza de platou este din 2 la 28 zile pentru dozare 7.5 mg; de la 3 la 84 zi – pentru dozare 22.5 mg, de la 3 la 168 zi – pentru dozare 45 mg) nivelurile serice de leuprorelină au rămas relativ stabile (0.2-2 ng / ml). Datele privind acumularea substanței cu injecții repetate nu sunt disponibile..

Legarea de proteinele plasmatice – 43-49%.

Deducere

Când se administrează 1 mg acetat de leuprorelină IV la voluntari bărbați sănătoși, că atunci când se folosește un model cu două camere, spațiul mediu era 8.34 l/h cu T final_1/2 despre 3 h . Nu s-au efectuat studii de eliminare cu Eligard..

Mărturie

- cancer de prostată hormon dependent.

Dozare regim

Eligard este numit s/c 1 o dată pe lună la doză 7.5 mg, 1 o dată 3 luni la dozare 22.5 mg 1 o dată 6 luni la dozare 45 mg. Soluția injectată formează un depozit al medicamentului, oferind o eliberare susținută de leuprorelină pe o perioadă specificată. Tratamentul de lungă. Cu o creștere a nivelului de antigen specific prostatic (PSA) pe fondul unui nivel de castrare a testosteronului, tratamentul cu Eligard trebuie întrerupt.

Locul de injectare trebuie schimbat periodic. Evitați introducerea medicamentului într-o arteră sau venă.

Date clinice privind utilizarea Eligard în pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală nu.

Termeni de prepararea soluției

Conținutul a două seringi sterile preumplute trebuie amestecat imediat înainte de administrare.. Amestecul se prepară după cum urmează:

1. Înainte de utilizare, ambalajul se scoate din frigider și se păstrează la temperatura camerei până când, până când pachetul ajunge la temperatura camerei..

2. Scoateți seringa A și seringa B din pachete. Scoateți pistonul scurt cu al doilea limitator din seringa B, scoateți pistonul lung din ambalajul cu seringa A și introduceți-l în seringa B.

3. Scoateți capacele de pe seringa A (solvent pentru prepararea unei soluții) și seringa B (acetat de leuprorelină liofilizat) și conectați cu grijă seringile. Se amestecă soluția, apăsând alternativ pistonul seringii A și seringii B 60 ori pentru a obține o soluție omogenă. Amestecul gata de utilizare trebuie să fie incolor sau galben deschis.

4. Injectați amestecul rezultat în seringa B. Scoateți seringa A, continuând să apese pistonul său până la capăt. Pot apărea bule mici. Acest lucru este normal și nu afectează formarea depozitului după administrare.. Introduceți un ac steril în seringa B.

5. Amestecul este gata pentru injectare s/c.

6. Soluția trebuie injectată imediat după amestecare..

Soluția este de unică folosință.. Soluţie neutilizată trebuie aruncată.

Efect secundar

Efecte secundare, observate la utilizarea Eligard, în principal datorită acțiunii farmacologice a medicamentului.

Sistemul cardiovascular: bufeuri, cresterea sau scaderea tensiunii arteriale, leșin; in unele cazuri – edem periferic, sucursale arterei pulmonare embolie, emoție, dispnee.

Din sistemul nervos central și periferic: gipesteziya, amețeală, durere de cap, insomnie, tulburări ale gustului, tulburări de miros, mișcări involuntare; in unele cazuri – tulburări de somn, depresiune, amețeli periferice, amnezie, vedere încețoșată și hipersensibilitate a pielii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, dispepsie, constipație, gură uscată, râgâială, meteorism, ALT crescută.

Sistemul respirator: rinoree, dificultăți de respirație.

Cu sistemul genito-urinar: dizurija, nicturie, oligurija, infecție urinară, strangury, spasme vezicii urinare, hematuria, retentie urinara acuta, atrofie testiculară, dureri în testicule, infertilitate, impotență, scăderea libidoului.

Pe partea sistemului endocrin: durere în piept, ginecomastie.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, dureri de spate, durere la nivelul extremităților, mialgie, crampe musculare, slăbiciune musculară.

Pacienții cu castrare chirurgicală sau medicală au o scădere a densității osoase. Se va aprecia, că utilizarea pe termen lung a Eligard poate duce, de asemenea, la o scădere a densității osoase și la progresia osteoporozei.

Din sistemul hematopoietic: scăderea numărului de globule roșii, niveluri de hemoglobină și hematocrit; rareori – trombocitopenie, leucopenie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: timp de coagulare crescut, timp de protrombină crescut.

Din parametrii de laborator: niveluri crescute de CPK în sânge, trigliceride crescute în sânge.

Reacții locale: ardere/furnicături, durere, roșeață, vânătăi și mâncărimi la locul injectării; rareori – întărire și ulcerație la locul injectării.

Alte: senzație de neliniște, oboseală crescută, slăbiciune, erupții cutanate, alopecie, crescut transpirație, frisoane, schimbare a toleranţei la glucoză, creștere în greutate. În primele săptămâni după începerea terapiei cu Eligard, poate fi observată o exacerbare a simptomelor bolii..

Contraindicații

- Hirurgicheskaya castrare;

- hipersensibilitate la leuprorelină, alți agoniști GnRH sau orice excipient, incluse în forma de dozare.

Contraindicat la femei și copii.

Precauții

Eligard trebuie utilizat sub supraveghere medicală, cu experienta terapiei antitumorale.

Eligard, ca alţi agonişti GnRH, în timpul primei săptămâni de tratament determină o creștere pe termen scurt a concentrației de testosteron, dihidrotestosteron și fosfatază acidă în ser, în acest sens, Pacienții pot prezenta o creștere a simptomelor sau altele noi, precum durerile osoase, tulburări neurologice, hematuria, obstrucție ureterală sau obstrucție infravezicală. Aceste simptome se rezolvă de obicei prin continuarea terapiei.. Compresia măduvei spinării a fost, de asemenea, raportată cu agoniştii GnRH.. Dacă este necesar, trebuie efectuat un tratament standard al acestor complicații..

Pentru pacienții cu metastaze la nivelul coloanei vertebrale și/sau creierului, iar pacienții cu obstrucție a tractului urinar trebuie monitorizați îndeaproape în primele câteva săptămâni de tratament..

Prescriere suplimentară a unui antiandrogen adecvat pentru 3 zile înainte de inițierea terapiei cu Eligard și utilizarea continuă în primele două sau trei săptămâni de tratament previne efectele creșterii inițiale a nivelului de testosteron. Terapia antiandrogenică crește riscul fracturilor osoase din cauza osteoporozei. Pe lângă deficitul de testosteron pe termen lung, osteoporoza poate fi afectată de vârsta înaintată., fumat, consumul de alcool, excesul de greutate și exercițiile fizice insuficiente.

Datorită unei posibile scăderi a toleranței la glucoză, pacienţii cu diabet, necesită o monitorizare mai atentă în timpul tratamentului cu Eligard.

După castrarea chirurgicală, utilizarea Eligard nu duce la o scădere suplimentară a testosteronului seric..

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Unele reacții adverse la medicamente, cum ar fi oboseala crescută, amețeală, tulburări vizuale, poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a efectua activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Nu există date privind supradozajul la om.. În caz de supradozaj, pacientul trebuie tratat simptomatic..

Interacțiuni de droguri

Nu au fost efectuate studii privind interacțiunea farmacocinetică a medicamentului Eligard cu alte medicamente.. Interacțiunile Eligard cu alte medicamente nu au fost raportate..

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C, în ambalajul original.. Termen de valabilitate – 2 an.

Soluția finită este stabilă chimic și fizic pt 30 min la 25°C.