Ecuator

Material activ: Amlodipină, Lisinopril
Când ATH: C09BB
CCF: Medicamente antihipertensive
ICD-10 coduri (mărturie): I10
Când CSF: 01.09.16.04
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele rotund, plat, alb sau aproape alb, teșit, cu Valium, pe de o parte și de alungare “A + L” pe de altă parte.

Excipienți: stearat de magneziu, carboximetilceluloza de sodiu de tip A amidon, celuloza microcristalina.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antihipertensiv combinat, cuprinzând lisinopril și amlodipină.

Lisinopril – Inhibitor ACE, reduce nivelurile sanguine de angiotensina II și aldosteron, în timp ce creșterea nivelului de bradikinină – sosudorasshiryayushtego mediator. Aceasta afectează sistemul renină-angiotensină țesut. Reduce rezistența vasculară periferică și tensiunea arterială, înainte- și postsarcina, presiunea din capilarele pulmonare, nici un efect asupra ritmului cardiac, astfel posibil să se mărească debitul cardiac și fluxul sanguin crescut la nivelul rinichiului. Ea se extinde artera intr-o masura mai mare, decât vene. Îmbunătățește fluxul de sânge pentru miocard ischemic. Utilizarea prelungită reduce miocardic hipertrofia și perete arterial rezistență. Crește toleranța la efort fizic infarct la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. A jucat un rol în refacerea funcției endoteliale, deteriorat ca urmare a hiperglicemie.

Aceasta crește speranța de viață în insuficienta cardiaca cronica. Încetinește progresia disfuncției ventriculare stângi după infarct miocardic, insuficiență cardiacă necomplicate.

Efectul hipotensiv observată după 1 ore după administrarea orală, ajungând prin 6 h . Durata de acțiune este dependentă de doză și este 24 h . Eficacitatea tratamentului prelungit nu se reduce. Într-o retragere de tratament dramatic cu o creștere bruscă a tensiunii arteriale nu se produce.

Deși efectul primar, proyavlyayushtiysya în vozdeystvii renină-angiotensină-alydosteronovuyu sistemu, eficiente și hipertensiune arterială cu renină scăzută.

Lisinopril scade albuminuria nu este numai din cauza reducerii tensiunii arteriale, dar și datorită modificărilor hemodinamica glomerulară și structura țesutului. Nici un efect asupra nivelului de zahar din sange la pacientii cu diabet zaharat, și nu crește incidența hipoglicemiei.

Amlodipină – Blocante ale canalelor de calciu lent generație III, Ea are acțiune antianginoasă și hipotensive. Previne intrarea de calciu în celule ale miocardului și, mai mult, Celulele musculare netede din peretele vascular. Reduce tonusul muscular neted de arteriolelor, PR și, Prin urmare, DIN.

Ea are efecte antianginoase prin extinderea arterelor și arteriolelor și reducerea postsarcinii. Acesta reduce nevoia de oxigen și consumul de energie al miocardului, tk. Ea nu produce tahicardie reflexă. Probabil, ca urmare a expansiunii a arterelor coronare și arteriolelor crește aprovizionarea cu oxigen a intact (în special în angina vasospastică) și zone ischemice ale miocardului. Când angina imbunatateste toleranta la efort, previne dezvoltarea de atac angina și formarea intervalului ischemice ST, reducerea frecvenței crizelor anginoase și necesitatea utilizării nitroglicerină. Aceasta nu afectează conducție și contractilității miocardice.

Ea are timp, efect hipotensiv doză dependent. Nu reduce fracția de ejecție a ventriculului stâng. Reduce hipertrofie ventriculară stângă. Ea are anti-aterosclerotice și efect cardioprotector în boală cardiacă ischemică. Aplicarea pe terapie digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA nu creste riscul de deces la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica (III-IV NYHA ФК по классификации).

Absorbție Medlennaya, distribuție largă în organism și eliminarea lentă oferă acțiune susținută, permițând să ia droguri 1 timp / zi. Mai Mult, decât 24 h oferă semnificativă din punct de vedere clinic, scăderea tensiunii arteriale, în poziție șezând și culcat. Acțiune dezvoltă treptat, prin 2-4 ore de la administrare și nu sunt însoțite de hipotensiune arterială.

Inhibă agregarea plachetara, crește de filtrare glomerulara, Ea are un efect natriuretic slab, nefropatia diabetică nu crește microalbuminurie.

Nu are nici un impact negativ asupra proceselor metabolice, Ea nu modifică nivelul de lipide plasmatice. Aveți posibilitatea să atribuiți pacientii cu astm bronsic concomitent, diabet si guta.

Combinația de lisinopril amlodipină într-un singur medicament face posibilă pentru a preveni dezvoltarea unor posibile efecte adverse, protivoregulyatsiey cauzată de oricare dintre substanțele active. Așa, Blocantele canalelor de calciu lent, extinderea direct arteriolelor, Aceasta poate duce la retenție de sodiu și fluide ale corpului și, Prin urmare, poate activa sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Inhibitorii ECA blochează acest proces, normalizeaza raspunsul la sare de încărcare.

Farmacocinetica

Lisinopril

Absorbție

După ingerare nemodificată intră în circulația sistemică și în 6 h ajunge la C_max plasma (90 ng / ml). Absorbție sostavlyaet 30% (6-60%), biodisponibilitatea 29%.

Distribuire

Asociate exclusiv cu ACE.

Penetreaza bariera placentară și GEB.

Metabolism

Nu metabolizat.

Deducere

Excretată în urină sub formă nemodificată, T_1/2 12.6 h . După îndepărtarea de cele mai multe fracțiunea liberă de lisinopril afisate, asociate cu ACE, furnizarea de efect terapeutic de durată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În insuficiența renală excreția de lisinopril încetinește. Afișate cu dializa.

Amlodipină

Absorbție

După administrarea orală de amlodipină este lent și aproape complet (90%) absorbită din tractul gastro-intestinal. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 6-10 h . Efect tratat “prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea 64-80%.

Distribuire

Starea de echilibru se realizează pe 7-8 zi de admitere regulat. V_d despre 20 l / kg.

Legarea de proteinele plasmatice – 95-98%. Ea pătrunde prin BBB.

Metabolism

Supus metabolismului intens în ficat (90%). Cel mai convertită în ficat în metabolitul inactiv.

Deducere

10% amlodipina este excretată în urină sub formă nemodificată, 60% – sub formă de metaboliți; 20-25% – sub formă de metaboliți cu bilă prin intestine; Acesta trece în laptele matern. Clearance-ul total 500 ml / min.

Excreția este bifazică. T_1/2 faza finală 35-50 timp.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

T_1/2 cu hipertensiune arterială – 48 h , la pacienții vârstnici – la 65 h , insuficiență hepatică – la 60 h , T_1/2 și creșteri ale insuficiență cardiacă severă, Aceasta nu afectează gradul de insuficiență renală. Cam în același timp realizat C_max plasmatice la pacienții tineri și vârstnici. La pacienții vârstnici, clearance-ul amlodipinei este puțin mai mic, T_1/2 și ASC valori mai mari. Nu dializat. Portabilitatea este același, Prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.

Ecuator^®

Interacțiunea dintre ingredientele active, membri ai medicamentului, improbabil. ASC, și timpul necesar pentru atingerea valorii C_max plasma, T_1/2 Ea nu se schimbă față de fiecare substanță activă în parte. Masa nu afectează absorbția substanțelor active. Circulație prelungită în corpul ambelor substanțe active permite de droguri 1 timp / zi.

Mărturie

- Hipertensiunea arterială esențială (Atunci când nevoia de terapie combinată).

Dozare regim

Recomandat pentru utilizare în cazuri, atunci când se iau medicamente, conțin substanțe active separat Equator^® în aceleași doze, nu oferă controlul necesar a tensiunii arteriale.

Pacient, nu au primit doza zilnică antihipertensive – 1 Fila. indiferent de masă.

În cazul terapiei anterioare cu diuretice pentru 2-3 zile înainte de începerea primirii de Ecuator^® diuretic trebuie întrerupt. Dacă nu puteți anula un diuretic, doza inițială de Ecuator^® este 1/2 tab. / zi. După ce a luat medicamentul pacientul este obligat să furnizeze supraveghere medicală timp de mai multe ore, din cauza posibila dezvoltare a hipotensiune arterială simptomatică.

La Insuficienta Cardiaca și hipertensiune arterială severă doză de întreținere este 1 Fila.

La insuficiență renală și QC 30-70 ml / min desemna jumătate din doza uzuală (tk. eliminarea lisinopril este efectuată de către rinichi). Doza de întreținere depinde de răspunsul individual al pacientului, în timpul tratamentului necesită o monitorizare regulată a funcției renale, Nivelurile de sodiu și potasiu în sânge.

La boli de ficat eliminarea amlodipină poate fi amânată, Prin urmare, doza inițială de Ecuator^® este 1/2 Fila. pe zi. Utilizarea de droguri la acești pacienți necesită o îngrijire specială.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: 1-3% – hipotensiune arterială ortostatică; rareori – Aritmie, palpitații, tahicardie (probabil, ca rezultat al scădere la pacienții cu un risc ridicat de infarct miocardic excesivă a tensiunii arteriale, accident vascular cerebral vascular cerebral).

Din sistemul nervos central și periferic: 8% – durere de cap, 3% – amețeală; 1-3% – slăbiciune; rareori – hipersomnie, fasciculații musculare a membrelor și buzelor, astenie, starea de spirit labilitate, confuzie.

Sistemul respirator: 5% – tuse uscată.

Din sistemul digestiv: posibil 1-3% – diaree, greață, vărsături; 1% – creșterea enzimelor hepatice și bilirubinei în sânge (în special pentru rinichi, diabet zaharat și hipertensiune renovasculară); rareori – disfunctii intestinale, gură uscată, durere abdominală, pancreatită, hepatocelular sau icter colestatic, hepatită, giperplaziya dreapta, scăderea poftei de mâncare.

Din sistemul urinar: creșterea creatininei, BUN (în special pentru rinichi, diabet zaharat și hipertensiune renovasculară); rareori – insuficiență renală, urinare frecventă, oligurija, anurija, insuficiență renală acută, uremie, proteinurie.

Metabolism: hiperkaliemia.

Reacțiile dermatologice: 1-3% – mâncărime, erupții cutanate, înroșirea pielii; rareori – crescut transpirație, alopecie.

Reacții alergice: rareori – urticarie; 0.1% – edem angioneurotic al feței, membrelor, gură, limbă, epiglotă, laringe. În astfel de cazuri, opriți tratamentul și monitorizarea pacientului, până la dispariția completă a tuturor simptomelor.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (efectul unui inhibitor al ECA), trombocitopenie, erythropenia, tratament pe termen lung poate fi o ușoară scădere a concentrației hemoglobinei și hematocritului.

Alte: 1-3% – umflarea gleznelor picioarelor de, dureri în piept, artralgii; rareori – Sindromul, însoțită de apariția anticorpilor antinucleari, accelerarea VSH și artralgii, impotență.

Reacțiile adverse sunt, de obicei, prost definite, precum și natura tranzitorie, anularea tratamentul necesar, în cazuri rare. Efecte secundare, cauzată de o combinație de medicamente, nu mai sunt nici, decât în ​​cazul primirii fiecărei componentă separat.

Contraindicații

- Stenoză ereditar sau idiopatic hemodinamic semnificativ de valva aortică sau mitrală;

- Gipertroficheskaya cardiomiopatie;

- Hipotensiune arterială severă;

- Șoc cardiogen;

- O istorie de angioedem, incl. cauzate de utilizarea altor inhibitori ai ECA;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Copilărie și adolescență până 18 an (din cauza lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța în această grupă de vârstă);

- Hipersensibilitate la medicament sau la alți derivați de dihidropiridină.

DIN prudență utilizați la pacienții cu boli cerebrovasculare (incl. când insuficiență cerebrovasculară), CHD, insuficiență coronariană, bradicardie, tahicardie, insuficienta cardiaca cronica, decompensata, cu ușoară până la moderată hipotensiune, infarct miocardic acut, și timp de o lună după, boli autoimune severe (incl. sclerodermie, SLE), oprimarea osoase hematopoiezei măduvă, diabet, hiperkaliemia, Stare dupa transplant de rinichi, insuficiență renală, o dieta cu restrictie de sodiu, la pacienții vârstnici, insuficiență hepatică.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

În identificarea tratamentul sarcinii trebuie întrerupt cât mai curând posibil.

Acceptarea lisinopril în II și III trimestru de sarcină poate provoca moartea fatului si a prejudiciului ca urmare a impactului acesteia asupra rinichilor (hipotensiune, insuficiență renală, hiperkaliemia). Reducerea cantității de lichid amniotic poate provoca deformarea craniului și feței, perturbarea dezvoltării membrelor, hipoplazie pulmonară și moartea fatului. Informații despre acestea și alte acțiuni în primele etape ale sarcinii sunt absente.

Medicamentul este contraindicat în timpul alăptării, din cauza izolării amlodipină în laptele matern. Date, indicând penetrarea lisinopril trece în laptele matern, nu.

Precauții

Tratamentul poate fi pornit numai după corectarea hiponatremie și de recuperare în caz de deshidratare CCA.

După prima doză de medicament trebuie atent monitorizată pentru modificari ale tensiunii arteriale. Poate că o reducere semnificativă a tensiunii arteriale la dezvoltarea hipotensiune arterială simptomatică la pacienții, primirea diuretice și într-o stare de deshidratare și / sau hiponatremie rezultat hiperhidroza, vărsături prelungite sau diaree. Dacă hipotensiune oferi pacientului o poziție orizontală și, dacă este necesar, se introduce o soluție I / O, vospolnyayushtiy OCK (infuzie de soluție salină).

În insuficiența cardiacă, decompensata, CHD, boli cerebrovasculare Equator^® poate provoca hipotensiune, infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Când stenoza aortica, hipertrofică vasodilatator numire cardiomiopatie necesită prudență.

În timpul tratamentului controlul greutății necesare și supraveghere la dentist.

Tu ar trebui să monitorizeze în mod regulat modelul de sânge periferic pentru depistarea precoce a posibil agranulocitoză.

Dacă funcția renală, de exemplu,, Stenoza arterei renale (în special, bilateral sau stenoză a arterei renale numai), giponatriemii, Deshidratare, insuficiență circulatorie, medicamentul poate provoca deteriorarea funcției renale și insuficiență renală acută, reversibilă după întreruperea tratamentului.

Cu înfrângerea de ficat T_1/2 creșteri amlodipină, astfel de pacienți medicamentul este prescris cu prudență, după evaluarea raportului risc-beneficiu.

Poate dezvoltarea de reacții alergice la un inhibitor ECA sub formă de edeme faciale, membrelor, gură, limbă, epiglotă sau laringelui, solicită încetarea imediată a tratamentului medicamentos și stabilirea de supraveghere medicală a pacientului până la dispariția completă a tuturor simptomelor.

Angioedem, lokalizovannyj pe fata, gură, membrelor, obișnuit, dispare spontan, primirea antihistaminice, El ajută la reducerea simptomelor.

Angioedem a laringelui poate fi fatal. Umflarea limbii, epiglotă și laringe poate provoca obstrucția căilor respiratorii și necesită intervenție medicală imediată: introducere 0.1% epinefrina (adrenalina) N / A (0.3-0.5 ml, adică. 0.3-0.5 mg) sau lent / în (0.1 ml, adică. 0.1 mg), utilizarea GCS, antihistaminice și monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului.

Chirurgie / anestezie generală: aplicarea fondurilor pentru anestezie generală cu efect hipotensiv, și în timpul intervențiilor chirurgicale majore Lisinopril inhibă formarea angiotensinei II, ca răspuns eliberării compensatorii de renină. Cu o astfel hipotensiunea normalizarea tensiunii arteriale prin creșterea CCA.

Utilizarea de membrane de dializa poliacrilic în timpul tratamentului cu un inhibitor ECA poate provoca șoc anafilactic, pentru a evita utilizarea lor simultană, sau să utilizeze un alt tip de membrană de dializă, sau alți agenți antihipertensivi.

Desensibilizarea împotriva artropodelor în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA poate determina o reacție anafilactică. Reacțiile pot fi evitate, anterior întreruperea temporară a tratamentului cu un inhibitor ECA.

În selectarea dozei trebuie luată în considerare, că pacienții vârstnici ambele dintre substanțele active definite în concentrație mai mare în sânge, eficiența nu este schimbat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Formularea poate afecta capacitatea de a conduce vehiculul și de a folosi utilaje, mai ales la începutul tratamentului, atunci când riscul de hipotensiune arterială este mult mai probabil. Regimul de dozare și dozare, în cazul în care vă puteți conduce o mașină și de a efectua munca, asociată cu un risc crescut de accidentare, set individual.

Supradozaj

Simptomele: vasodilatație cu scăderea marcată a tensiunii arteriale și tahicardie reflexă aspect.

Tratament: Terapia simptomaticheskaya, Controlul activității cardiace, DIN, diureza și hidro-electrolitic echilibru, dacă este necesar corectarea acesteia. In scădere marcată a tensiunii arteriale, da poziția culcat pe spate pacient, Ridicați nivelul membrelor inferioare; când răspunsul terapeutic slab la / în introducerea substituenților fluide pot să necesite introducerea unor dopaminei. Pentru rezilierea de amlodipină pot fi introduse în / gluconat de calciu. Datorită absorbției lente a amlodipinei în unele cazuri s-a spălat de stomac, carbon activat. Lisinopril este redat prin hemodializă; puternic de proteine ​​de legare a dializă sânge nu amlodipină ineficiente.

Interacțiuni de droguri

Inhibitorii microzomală oxidare poate crește concentrația amlodipinei din plasmă, crescând riscul de reacții adverse, și inductori ai enzimelor microzomale hepatice scădea.

În timp ce utilizarea de diuretice care economisesc potasiul (spironolactona, triamteren, amilorid), suplimente de potasiu, substituenți de sare si suplimente alimentare, conținând potasiu, pot dezvolta hiperkaliemia, în special la pacienții cu insuficiență renală. Când se utilizează astfel de combinații necesită o îngrijire specială. Numirea posibil după o evaluare atentă a beneficiilor și riscurilor de terapie, supusă controlului periodic al conținutului de potasiu în funcția de sânge și rinichi.

Cu utilizarea simultană a medicamentului cu posibil declin puternic diuretic în AD, alte antihipertensive (beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu (inclusiv verapamil), Inhibitori ai ECA, nitratami) efect additivnoe se observă (în combinație terapie necesită prudență).

Pot scădea eficacitatea medicamentului, în timp ce utilizarea AINS (în special cu indometacin, tk. AINS determina retenție de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinelor la nivelul rinichilor), Estrogenul, agoniști, simpatomimetikami (în combinație terapie necesită prudență).

Într-o aplicație cu litiu-ar putea deteriora excreția de litiu, necesare pentru a monitoriza nivelul de litiu în plasma sanguină (în combinație terapie necesită prudență).

Antiacidele și colestiramină reduc absorbția ingredientelor active ale medicamentului din tractul gastro-intestinal (în combinație terapie necesită prudență).

Amiodarona, chinidina, beta-blocante, antipsihotice (neuroleptice) poate crește efectul hipotensiv.

Calciul poate reduce efectul de blocante ale canalelor de calciu.

Prokaynamyd, chinidină și alte medicamente, prelungirea intervalului QT, pot contribui la o creștere semnificativă a acesteia.

Nu are nici un efect asupra farmacocineticii digoxinei și warfarinei. Cimetidina nu au nicio influență asupra farmakokinetiku amlodipină.

Lisinopril reduce pierderea de potasiu în tratamentul diuretice tiazidice.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.