EGITROMB

Material activ: Clopidogrel
Când ATH: B01AC04
CCF: Antiplachetar
ICD-10 coduri (mărturie): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Când CSF: 01.12.11.06.01
Producător: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, Gravate “E 181” pe una din fețe, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol 400).

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antiplachetar, inhibitor specific și puternic al agregării plachetare. Ea are acțiune vasodilatig, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Acesta reduce agregarea plachetelor, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, Ea nu a afectat activitatea PDE. Acesta se leaga ireversibil de receptorii plachete ADP, care rămân impermeabil la ADP stimularea ciclului de viață (despre 7 zi).

Inhibarea agregării plachetare observate în 2 h după administrare (40% inhibiție) doză inițială. Efectul maxim (60% suprimarea de agregare) dezvoltă prin 4-7 zile de utilizare continuă la o doză de 50-100 mg / zi. Efectul antiagregant plachetar dureaza întreaga perioadă a vieții de trombocite (7-10 zi).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovasculare, Leziunile cardiovasculare sau periferice).

Farmacocinetica

Absorbție

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / zi.

Biodisponibilitatea – înalt. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 98-94%.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat. Metabolit – derivat inactiv unui acid carboxilic, T_max которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg realizat prin 1 h (C_max – despre 3 mg / l).

Deducere

Raportează știri – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (în timpul 120 ore după injectarea).

T_1/2 principalul metabolit după administrarea unică și repetată – 8 h . Concentrațiile de metaboliți excretat prin rinichi – 50%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK de la 30 la 60 ml / min) și persoane sanatoase.

Mărturie

Prevenirea tulburărilor ischemice (infarct miocardic, cursă, tromboza arterială periferică, moarte subită vasculară) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

- Dupa infarct miocardic;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- In sindrom coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic fără undă Q formare) în asociere cu acid acetilsalicilic;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală.

Adulți și vârstnici Эгитромб назначают по 75 mg 1 timp / zi, indiferent de masa.

Tratamentul trebuie să înceapă în termen de câteva zile înainte 35 zi la pacienți infarct miocardic și 7 zile înainte de 6 luni – pacienți după accident vascular cerebral ischemic.

La sindrom coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (angină instabilă sau infarct miocardic fără zubza Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (doza 75-325 mg / zi). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 luni, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 lunii.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 timp / zi. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Pacientii peste 75 an курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 săptămâni.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: deseori (>1/100, < 1/10); uneori (>1/1000, < 1/100); rareori (>1/10 000, < 1/1000); rareori (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Din sistemul de coagulare a sângelui: comun – sângerare (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocitopenie); rareori – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 pacienți, luarea de droguri).

Din sistemul nervos central și periferic: uneori – durere de cap, amețeală, parestezii; puțini – amețeală; rareori – confuzie, halucinații, tulburări ale gustului senzații.

Din sistemul digestiv: deseori – hemoragii gastro-intestinale, diaree, durere abdominală, dispepsie; uneori – accident vascular cerebral hemoragic, ulcer gastric, ulcer duodenal, gastrită, greață, vărsături, constipație, meteorism; rareori – pancreatită, colită (incl. Colita ulcerativa sau limfocitară), stomatită, insuficienta hepatica acuta, hepatită, încălcări ale probelor functionale hepatice.

Sistemul cardiovascular: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Din sistemul hematopoietic: uneori – leucopenie, нейтропения и эозинофилия; rareori – trombocitopenie tyazhelaya (numărul de trombocite <30 x10⁹/L), agranulocitoză, granulocitopenie, апластическая анемия/панцитопения. anemie.

Reacțiile dermatologice: uneori – mâncărime; rareori – dermatită buloasă (eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică), erupție cutanată eritematoasă, eczemă, lichen plan.

Reacții alergice: uneori – erupții cutanate; очень редко – крапивница, angioedem, boala serului, reacții anafilactoide.

Pe partea sistemului respirator: rareori – bronhospasm, pneumopatie interstițială.

Со стороны костно-мышечной системы: rareori – artralgii, artrită, mialgie.

Din sistemul urinar: rareori – altitudine de creatininei serice, glomerulonefrita.

Alte: rareori – febră.

Contraindicații

- Insuficiență hepatică severă;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 an (эффективность и безопасность не доказаны);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, insuficiență renală cronică, при патологических состояниях, crește riscul de sângerare (incl. trauma, operațiuni), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, AINS (inclusiv inhibitori de COX-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb / IIIa.

Sarcina și alăptarea

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Precauții

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, interventia chirurgicala, pacienți, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), și la pacienții, получающих ацетилсалициловую кислоту, AINS (incl. Inhibitorii COX-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, incl. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Pe parcursul perioadei de tratament este necesar să se monitorizeze performanța sistemului hemostatic (APTT, numărul de trombocite, Testelor funcției plachetare); examineaza in mod regulat activitatea funcțională a ficatului.

În cazul chirurgiei, dacă efectul antiagregant plachetar nu este de dorit, tratamentul trebuie întrerupt 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, acestea ar trebui să informeze medicul cu privire la fiecare caz, sângerare neobișnuită. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Trombotičeskaâ Thrombocytopenic Purpura – потенциально смертельное состояние, necesitând tratament imediat, incl. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (Mai puțin 7 zi) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Supradozaj

Simptomele: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Tratament: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interacțiuni de droguri

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, тромболитиков, anticoagulante, AINS), crește riscul de sângerare din tractul gastro-intestinal, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. În afară de, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.