DOSTINEKS

Material activ: Kaʙergolin
Când ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor al secretiei de Prolactina
ICD-10 coduri (mărturie): D35.2, E22.1, N91
Când CSF: 15.07.08.01.01
Producător: PFIZER ITALIA S.r.l.. (Italia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb, plat, alungit; с маркировкой буквами “P” și “U”, разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой “700” с короткими насечками сверху и снизу цифры – cu un alt.

Excipienți: leucina, bezvodnaya lactoză.

2 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
8 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Agonist retseptorov dopaminovыh. Kaʙergolin – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. La doze, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-Receptorii.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса^® și menținută la 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 zi – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, Prin urmare, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Farmacocinetica

Absorbție

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max în plasmă, realizată prin 0.5-4 h . Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Distribuire

C_ss realizat prin 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Legarea de proteinele plasmatice este de 41-42%.

Metabolism

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% a dozei. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% a dozei. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Deducere

T_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, este 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Prin 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% și 72% a dozei, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Mărturie

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, asociat cu hiperprolactinemie, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, spanomenorrhea, ановуляция и галакторея;

adenoame hipofizare secretoare de prolactină (Micro- și macroprolactinoame), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Dozare regim

Dostineks^® Trebuie luat în, желательно во время приема пищи.

La предотвращения лактации doză de droguri prescris 1 mg (2 tab.) однократно в первый день после родов.

La подавления установившейся лактации numi 0.25 mg (1/2 tab.) 2 ori / zi pentru 2 zi (общая доза равна 1 mg). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса^® nu trebuie să depășească 0.25 mg.

La лечения нарушений, asociat cu hiperprolactinemie, medicamentul este prescris în doză 0.5 мг в неделю в 1 sau 2 admitere (de 1/2 tab., de exemplu,, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – pe 0.5 mg la intervale de 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Doza medie terapeutică este 1 mg pe săptămână, dar poate varia de la 0.25 mg 2 mg pe săptămână. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 mg pe săptămână.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом^® в более низкой дозе (de 0.25 mg 1 o dată pe săptămână), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, de exemplu,, pe 0.25 мг в неделю каждые 2 a săptămânii.

Efect secundar

В ходе клинических исследований с применением Достинекса^® для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% Femei; при лечении нарушений, asociat cu hiperprolactinemie, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, în primul rând, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса^®. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. Cel puțin, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% pacienți; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% pacienți.

Sistemul cardiovascular: emoție; rareori – hipotensiune arterială ortostatică (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 zile postpartum (систолического – mai mult decât 20 mmHg., диастолического – mai mult decât 10 mmHg.).

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri epigastrice, durere abdominală, constipație, gastrită, dispepsie.

Din sistemul nervos central și periferic: golovokruženie / vertij, durere de cap, oboseală, somnolență, depresiune, astenie, parestezii, leșin.

Rezultatelor de laborator: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Alte: mastodinija, nas sângera, “maree” de sânge la pielea feței, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, asociate cu utilizarea de cabergolină: alopecie, повышение активности КФК в крови, manie, dispnee, umflătură, fibros, funcție hepatică anormală, anomalii ale testelor funcției hepatice, reacții de hipersensibilitate, eritem, respiratorii încălcări, insuficiență respiratorie, valvulopatyya.

Contraindicații

- Copilărie și adolescență până 16 an (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

DIN prudență применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (preэklampsiya, послеродовая артериальная гипертензия), grele boli cardiovasculare, Sindromul Raynaud, Ulcerul peptic, hemoragii gastro-intestinale, insuficiență hepatică severă (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (incl. istorie), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Sarcina și alăptarea

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса^® la femeile însărcinate nu a fost efectuată, применение препарата при беременности возможно только в том случае, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом^®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, cel mai puțin, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса^® doza 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, asociat cu hiperprolactinemie, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, naștere prematură, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса^® для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, asociat cu hiperprolactinemie, Dostineks^® не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Precauții

Перед назначением Достинекса^® с целью лечения нарушений, asociat cu hiperprolactinemie, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 săptămâni de tratament.

После применения Достинекса^® может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс^® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (clasa C Child-Pugh), которым показана длительная терапия Достинексом^®. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (incl. istorie). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса^® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса^®.

Dostineks^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 ori pe 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 zi. Femei, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом^®, а также после отмены Достинекса^® и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Femei, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса^® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, Nu efectuat.

Utilizarea la Pediatrie

Безопасность и эффективность применения Достинекса^® în copii și adolescenți cu vârsta sub 16 an neinstalat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacientii, принимающих Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, trebuie să fie avertiza, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, tulburări dispeptice, hipotensiune arterială ortostatică, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Tratament: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (lavaj gastric) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Interacțiuni de droguri

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом^® Nu se recomandă.

Поскольку Достинекс^® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (de exemplu,, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramid), tk. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса^®.

Как и другие производные спорыньи, Dostineks^® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (de exemplu,, eritromicină), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.