Donepezil

Când ATH:
N06da02

Acțiune farmacologică

Piperidine derivate. Donepezila clorhidrat este o pudră albă cristalină. Uşor solubilă în cloroform, solubil în apă şi glacial acetic acid, uşor solubil în etanol și acetonitril, practic insolubil în acetat de etil și n-hexan.

Acțiune farmacologică – antiholinesteraznoe.

Ingibiruet holinesterzu şi blocuri acetilcolina dezintegrarea, efectuarea transferului normale a sistemului nervos central. Lent de progresie a bolii Alzheimer, reduce severitatea simptomelor cognitive (În conformitate cu testul Folstein), în unele cazuri, reface zilnic activitate bolnavi şi face mai uşor să aibă grijă. Corectează comportamentale încălcări: apatie, halucinaţii şi repetitive mişcare neosmaslenne.

Farmacocinetica

După aportul de Cmax in plasma este de aproximativ 3-4 h, Posibilitati de alimentatie nu afectează pielea. T1/2 de plasmă-despre 70 h . Când este folosirea sistematică în concentraţie de echilibru doze unice, obișnuit, în termen de 2-3 săptămâni după începerea terapiei. Distributie de donepezila în diferite ţesuturi ale corpului neclar. Așteptat, că donepezil şi/sau metaboliţii săi pot persista in organism pentru mai mult 10 zi.

Donepezil este metabolizmu în ficat. Principalele produse ale metabolismului sunt conectarea M1 si M2 (produse-dealkylation şi hidroxilarea), M11 si M12 (produse glukuronirovania M1 si M2 respectiv), M4 (produsul de hidroliza) şi M6 (produs N-oxidare). Informaţii despre recirculare enterohepatic donepezila și/sau produse ale metabolismului nu are. Legarea de proteine plasmatice-donepezila 95%. Informaţii despre legarea la proteinele plasmatice sale metabolitului activ 6-oana-desmetildonepezila nu. Donepezil este afişat, precum şi metaboliţii săi, în primul rând, urină: 79% doze găsite în urină şi 21% — în fecale. În urina în principal detectat Donepezil.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Paul, rasa si fumatul nu au un impact semnificativ asupra concentrației plasma donepezila. Înseamnă nivelurile de donepezila în plasma pacienţilor cu meciul celor de voluntari tineri sănătoşi. Ficat uşoară, precum şi funcţii de rinichi nu au un impact semnificativ pe sol donepezila.

Mărturie

Boala Alzheimer uşoară (tratamentul simptomatic al deficitului cognitiv lejer).

Dozare regim

Interior, O dată la noapte (înainte de culcare) la o doză de 5-10 mg pentru 6 Soare. Admitere continuă, În cazul în care realizează îmbunătăţirea (cu cuvinte rudele sau persoanele, grija pentru pacient).

Contraindicații

Hipersensibilitate (incl. derivați de piperidine).

Se aplică restricții

Tulburari de ritm cardiac, ulcer gastric și duodenal, astm bronsic, boala pulmonară obstructivă cronică, anestezie generală; utilizarea concomitentă a AINS, holinoblokatorov, alți inhibitori de colinesteraza; sarcină, lactație, copilărie.

Sarcina și alăptarea

Acțiuni categoria duce la FDA - C.

Efect secundar

Din tractul digestiv: dispepsie (greață, vărsături, diaree).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, oboseală, insomnie, convulsii, leșin.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): bradicardie, încălcarea conducere sinoatrială și AV.

Alte: creșterea creatinfosfokinazei.

Interacțiuni de droguri

Efectul de creștere a altor agenți anticolinesterazici, Inhibitorii citocromului P450 (Biotransformare lent), slăbire - holinoblokatory, Sistemul inductoare monooxigenazei (rifampicină, fenitoina, etanolul și alții asemenea.). Când administrarea concomitentă de narcoză, NPVS riscul de evenimente adverse.

Supradozaj

Simptomele: holinergiceski mihaela (exprimat greaţă, vărsături, salivaţie excesivă, Transpirație, bradicardie, scădere a tensiunii arteriale, depresie respiratorie, colaps şi convulsii).

Tratament: Terapia simptomaticheskaya. Puteţi folosi ca un antidot la terţiar antiholinergicakie mijloace, atropină în special în doza iniţială de 1-2 mg/în, apoi doza alese în funcţie de efectul. Necunoscut, Dacă Donepezil şi/sau metaboliţii săi cu dializă (hemodializă, dializa peritoneala sau hemofiltrare).

Precauţiile de substanţe Donepezil

Tratamentul se face sub supraveghere medicală obligatorie. Una dintre condiţiile pentru tratament eficient este îngrijirea corespunzătoare pentru bolnavi. Pentru perioada de curs ar trebui să abandoneze admiterea alcool.

Terapie de susţinere poate continua până la, până la efectul terapeutic conservate. În cazul în care medicamentul nu funcţionează, Ar trebui abrogată. Eficacitatea de clorhidrat de donepezila la pacienţii cu demenţă severă de tip alzgeimerovsky, alte tipuri de dementa sau alte tipuri de tulburări de memorie (de exemplu vârsta deteriorare în funcţia cognitivă) Nu au fost studiate. Clorhidrat de Donepezila, ca un inhibitor de colinesterază, Acesta poate exacerba miorelaksaciu sukcinilholinovogo tip in timpul anesteziei.

Inhibitori de colinesteraza (incl. şi clorhidrat de donepezila) poate avea un efect vagotonic asupra RITMULUI cardiac (în special provoca bradicardie). Potenţial pentru astfel de acțiuni poate fi important pentru bolnavii cu sindrom de sinus bolnav sau alte dizabilitati conductivitate de najeludockova, cum ar fi sau sinoatrialnaya AV blocadei.

Cu risc crescut de a dezvolta ulcere, de exemplu, la pacienţii cu antecedente de peptic ulcer sau pacienţii, primesc terapie concomitentă de AINS, în timpul tratamentului, este necesar să fie foarte atent, tk. holinomimetiki poate creşte secreţia de acid în stomac.

Având în vedere efectul de holinomimeticescoe de inhibitori ai colinesterazei, clorhidrat de donepezila se administrează cu prudenţă la pacienţii cu astm bronşic sau boli pulmonare obstructive în istorie.