DOBUTAMIN GEKSAL

Material activ: Doʙutamin
Când ATH: C01CA07
CCF: Beta₁-adrenomimetik. Kardiotonik
ICD-10 coduri (mărturie): I50,0, I50.1
Când CSF: 01.02.03.02
Producător: Hexal AG (Germania)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Valium pentru soluție perfuzabilă pulbere de culoare albă până la ușor roz.

Excipienți: manitol.

530 mg – sticle cu o capacitate de 20 ml (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente cardiace neglikozidnye natură, beta₁-adrenomimetik. Acesta este un amestec racemic, amină simpatomimetică sintetică, legate în structura de dopamina si isoproterenol. Ea are un efect inotrop pozitiv asupra miocardului; creșteri moderate ale ritmului cardiac, crește volumul de accident vascular cerebral și a debitului cardiac, PR și reduce rezistența vasculară, circulatia pulmonara. Presiunea sistemului în acest caz nu se va schimba în mod semnificativ. Medicamentul determină o scădere a presiunii de umplere a ventriculului. Aceasta crește fluxul de sânge coronarian și ajută la îmbunătățirea aprovizionării cu oxigen miocardic. Creșterea debitului cardiac poate determina o creștere a perfuziei renale și excreția crescută de sodiu și apă.

La copii, creșterea volumului de accident vascular cerebral, care apare sub influența dobutamină, însoțită de o scădere mai puțin pronunțată a rezistenței și umplere ventriculară presiune vasculare sistemice; în timp ce există o creștere semnificativă a ritmului cardiac și creșterea tensiunii arteriale.

Efectul medicamentului se desfășoară în cadrul 1-2 min după începerea perfuziei.

Farmacocinetica

Distribuire

Pentru perfuzie continuă C_ss concentrațiile plasmatice atinse după 10-12 m. Величина C_ss în sânge crește liniar cu creșterea ratelor de perfuzie. V_d – despre 0.2 l / kg.

Metabolism

Dobutamina este metabolizat în principal în ficat și în țesutul. Metabolismul are loc predominant prin conjugare cu glucuronidul, și farmacologic inactiv până la o 3-O-metil-dobutamina.

Deducere

T_1/2 este 2-3 m. Clearance-ul plasmatic este independent de debitul cardiac și este 2.4 l / min / m². Scrie în principal rinichii și vezica. Mai Mult 2/3 din doza administrată este excretată prin rinichi ca glucuronid și dobutamina 3-O-metil.

Mărturie

- Insuficiență cardiacă acută;

- Decompensare acuta de insuficienta cardiaca cronica;

- Insuficiență cardiacă congestivă (decompensare; ca un adjuvant temporar la terapia standard);

- Ieșire redus cardiac (ca o reacție secundară în timpul ventilației mecanice).

Dozare regim

Medicamentul este introdus în / sub formă de perfuzii. Din cauza mici T_1/2 dobutamină ar trebui să fie în perfuzie continuă continuă.

Durata I / perfuzie depinde de eficacitatea clinică. În timpul administrării de dobutamine hexan necesită o monitorizare constantă a ritmului cardiac, ritmului cardiac, Valorile TA, cantitatea diurezei și viteza de perfuzare. Eventual, în timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze, de asemenea, valoarea de ieșire cardiac, presiunii venoase centrale și a presiunii capilare pulmonare.

Adulți medicamentul administrat în doze recomandate 2.5-10 ug / kg greutate corporală / min. În unele cazuri, doza cantități de până la 40 pg / kg / min.

Bebelușii medicamentul administrat în doze recomandate 1-15 pg / kg / min. Atunci când este utilizat în doze ≥ 7.5 ug / kg / min început să apară, cele mai multe efecte secundare (în special tahicardie). Există dovezi, mărturie, că doza minimă eficace la copii peste, decât la adulți. Doza maximă tolerată la copii cu vârsta sub, decât la adulți. Măsuri de precauție ar trebui să facă alegerea dozei necesare, tk. limitele terapeutice copii de dobutamină, aparent, inferior.

Recomandări pentru infuzii de dobutamină hexan diferite doze inițiale sunt prezentate în tabelul.

* la o concentrație dublă, adică. la 2 × 250 dobutamina mg în 50 ml de solvent, necesar pentru a reduce doza recomandată 2 ori.

Ceea ce privește pregătirea și administrarea de soluție perfuzabilă

Dobutamina hexan este destinat numai în / perfuzie, după pre-reproducere. Viteza și durata administrării dobutamina hexan determinată luând în considerare în mod individual răspunsul pacientului și dinamica parametrilor hemodinamici.

Valium pentru soluție perfuzabilă este diluat în original 10 ml de apă sterilă pentru injecție, dacă medicamentul este complet dizolvat, adăugat în continuare 10 ml.

Dobutamină Dacă este necesar, trebuie utilizat diluarea suplimentară a concentratului 5% glucoză, 0.9% clorura de sodiu, Soluție sau sodiu Ringer lactat.

Soluția diluată poate fi păstrată timp 24 h , după aceea, soluția nu este aplicabilă

Soluții, conținând infuzie dobutamină, poate da o culoare roz, intensitatea care va crește cu timpul (datorită oxidării sale), Cu toate acestea, pierderea substanțială a activității și de a crește toxicitatea apare. Soluții preparate nu sunt potrivite pentru selecția de droguri multiple.

Efect secundar

Din sistemul hematopoietic: disfuncție de trombocite. Inhibarea agregării plachetare este tranzitorie și are loc numai după utilizare prelungită (perfuzie timp de câteva zile) produs. În unele cazuri, există sângerare petesiala.

CNS: durere de cap, iritabilitate, neliniște.

Sistemul cardiovascular: atunci când se utilizează medicamentul in doze terapeutice uzuale în majoritatea cazurilor – creșterea frecvenței cardiace 5-15 u. / min; 7-10% – creșterea tensiunii arteriale sistolice 20-50 mmHg. (la pacienții cu hipertensiune arterială, vă puteți aștepta la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale); in unele cazuri – o scădere bruscă și marcată a tensiunii arteriale, care revine la valoarea sa inițială după reducerea dozei sau întreruperea perfuziei; pot dezvolta aritmii ventriculare sau consolidarea existent; 5% – PVC-urile legate de doză; încetinirea AV-conducție și crește frecvența contracțiilor ale ventriculelor inimii la pacientii cu fibrilatie atriala (prin urmare, astfel de pacienți înainte de perfuzia de dobutamină necesită digitalizare); 1-3% – anghină (în special la pacienții vârstnici), emoție, greață; rareori – ușoară vasoconstricție (în primul rând la pacienții, care au primit anterior beta-blocante).

La copii, există o mai pronunțată în comparație cu adulții creșterea ritmului cardiac și / sau mărime a tensiunii arteriale, precum și o ușoară scădere a presiunii în capilarele pulmonare cele. De asemenea observată o creștere a presiunii în capilarele pulmonare cele, in special la copii sub vârsta de 1 an.

Din sistemul urinar: atunci când se utilizează de droguri în doze mari sunt nevoia frecventa de a urina.

Metabolism: scăderea concentrației plasmatice a potasiului; rareori – kaliopenia.

Reacții alergice: rareori – erupții cutanate, febră, eozinofilija.

Reacții locale: poate – flebită la locul de perfuzare; în caz de infiltrare paravenoznyh accidentală poate provoca o reacție inflamatorie locală de severitate diferite; în câteva cazuri, – necroza pielii.

Contraindicații

- A redus semnificativ relaxarea diastolică ventriculară în tamponadă cardiacă;

- Stenoza Aortalnыy;

- Idiopatică hipertrofică subaortalnыy stenoză;

- Gipovolemiя;

- inhibitorii MAO simultană;

- Alăptarea;

- Feocromocitom;

- Aritmii ventriculare, incl. fibrilație ventriculară;

- Hipersensibilitate la medicament.

Dobutamina nu se îmbunătățește hemodinamica, dacă există obstacole de umplere ventriculară și / sau ieșire de sânge din ventricule.

DIN prudență utilizați la pacienții cu acidoză metabolică, giperkapnii, hipoxie, taxiaritmii, fibrilație atrială, infarct miocardic (dobutamină în doze mari poate creste frecventa cardiaca si contractilitatii miocardice și, creșterea cererii de oxigen miocardic, consolida ischemie), când hipertensiunea pulmonară, boli vasculare ocluzive (tromboembolism arterial, ateroscleroza, obliterantă tromboangeita / boala Buerger /, Prejudiciu rece / incl. dacă congelate /, endarteritis diabetic, Boala Raynaud), glaucom cu unghi închis, Sarcină, la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea dobutamină în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Precauții

Pe parcursul duratei de perfuzie continuă 72 h sau mai multe se pot dezvolta toleranță, Prin urmare, pot necesita doze mai mari pentru a menține efectul inițial.

Divorțat în apă sterilă pentru injecție liofilizat de dobutamină înainte de diluare în continuare ar trebui să fie păstrat la 2 ° C până la 8 °, maxim pentru 48 h , și la temperatura camerei – la maximum 6 h .

Diluarea în continuare ar trebui să fie doar înainte de utilizare de droguri. Soluția preparată trebuie utilizată în decurs de 24 h , după aceea, soluția nu este aplicabilă.

Monitorizarea continuă a tensiunii arteriale necesară, presiune de umplere ventriculară, presiunii venoase centrale, presiune artera pulmonară, Puls, ECG, temperatura corpului și diureza, concentrația de potasiu în serul sanguin.

In timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze creșterea regională sau reducere a fluxului sanguin coronarian (fluxul de sange in arterele coronare), tk. Acest lucru se poate schimba în cerere de oxigen miocardic.

Rata și durata de administrare a dobutamina este ajustat în conformitate cu răspunsul pacientului, care este determinat de parametrii hemodinamici (Puls, ritmul cardiac, DIN) și, dacă este posibil, determinarea – debitul cardiac, presiune de umplere ventriculară (venoasă centrală, presiune vnutrikapillyarnoe în circulatia pulmonara si presiunea atriala stânga), precum și semnele de schimbare în aprovizionare de sange in artera pulmonara si organe fluxul de sânge (diureza, temperatura pielii și starea mentală).

În cazurile, atunci când presiunea arterială medie mai mică de 70 mmHg., și presiunea ventriculară stângă-end diastolice a crescut, pot fi prezente hipovolemie, care trebuie corectate înainte de administrarea de dobutamina. Dacă tensiunea arterială rămâne scăzută și continuă să scadă în timpul administrării, în ciuda valoare adecvată a presiunii-end diastolice și a debitului cardiac, trebuie să ia în considerare utilizarea de dopamina sau noradrenalina.

Dobutamina nu este recomandat ca un ajutor în stare de șoc hipovolemic.

În unele cazuri, insuficiență cardiacă cronică, decompensat împreună cu dobutamină prezintă alocarea vasodilatatoare periferice (incl. nitroprusiat de sodiu, nitroglicerină).

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, tremur, anxietate, cardiopalmus, tahicardie, integuments, fibrilație ventriculară, creștere excesivă a tensiunii arteriale, ischemie miocardică, kardialgija, durere de cap, dispnee, dureri in piept anginoase si nespecifice.

Tratament: încetarea administrării medicamentului, intubație de ventilație mecanică și oxigenarea sângelui. Creștere excesivă a tensiunii arteriale – / În introducerea alfa-blocante un scurta de actiune, când ventriculară tahiaritmii - propranolol sau lidocaina. În caz de ingestie accidentală – Carbon activat (lavaj gastric eficace și inducerea vărsăturilor). Gemo- E dializă pyeritonyealinyi, diurez, hemosorbția folosind cărbune ineficiente activat.

Interacțiuni de droguri

Totodată tratamentului cu beta-blocante, datorită inhibării competitive a receptorilor efecte catecolaminergică de dobutamina poate fi slăbit. Predominant în care efectele alfa-adrenergici contribui la vasoconstricție periferică cu o creștere în consecință a presiunii arteriale.

Atunci când ambele blocarea α-adrenergici care predomină în acest caz, beta efecte adrenostimuliruyuschee poate provoca tahicardie, și vasodilatație periferică.

Utilizarea simultană a nitroglicerina sau sodiu nitroprusiat, în special cu CHD, crește debitul cardiac și o scădere a rezistenței și umplere ventriculară presiune vasculare sistemice. Ritmului cardiac si a tensiunii arteriale, în același timp crește în mod semnificativ sau rămân neschimbate.

Utilizarea dobutamină la pacienții cu diabet zaharat poate provoca o cerințe mai mari de insulină. Prin urmare, diabetici ar trebui să monitorizeze glucozei din sange.

Tratamentul concomitent cu inhibitori ai ECA și dobutamina în doze mari poate determina o creștere a debitului cardiac, cauzate de creșterea cererii de oxigen miocardic. Acest lucru poate duce la dureri și aritmie cardiacă.

În combinație cu dopamina, de obicei, nu se observă creștere suplimentară a debitului cardiac, care este posibil cu utilizarea dobutaminei. Cu toate acestea, această combinație crește tensiunii arteriale sistemice, creste fluxul sanguin renal, excreția de sodiu și de urină, și previne creșterea presiunii de umplere a ventriculului.

Contraindicații inhibitori MAO simultane, tk. în acest caz, se poate dezvolta reacții adverse viata in pericol (criză hipertensivă, colaps, batai neregulate ale inimii, și hemoragie intracraniana).

Antidepresive triciclice, maprotylyn, cocaină, doxapramul, guanadrel, guanetidină, presoare efect și crește riscul de reacții adverse cardiotoxice.

Ergometrine, ergotamin, metilergometrin, Oxitocina potențează efectul vasoconstrictor și riscul de ischemie și gangrena, și hipertensiune arterială severă, până hemoragie intracraniana.

Levodopa crește riscul de aritmii (necesită reducerea dozei simpatomimetic).

Hormoni tiroidieni crește (reciproc) efect și riscul asociat de insuficiență coronariană (în special în aterosclerozei coronariene).

Nu există nici o orientare clară asupra interacțiunii cu degețelul roșu dobutamină droguri, furosemidom, spironolactona, lidokainom, izosorbid dinitrat, morfină, atropynom, geparinom, protamin sulfat, clorură de potasiu, Acid folic și acetaminofen.

Incompatibilitate farmaceutică

Derivați anestezice inhalate de hidrocarburi (incl. cloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran) crește riscul de atriale sau ventriculare grave (crește sensibilitatea miocardului la simpatomimetice).

Nu puteți amesteca o soluție de dobutamină cu soluții alcaline (de exemplu,, 5% soluție de bicarbonat de sodiu), soluții, care conține atât bisulfat de sodiu, și etanol, aciclovir, aminofillinom, Brethil, clorură de calciu, Gluconat de calciu, formiatom цefamandola, sare de sodiu cefalotin, sare de sodiu cefazolin, diazepamom, digoksinom, Acidul etacrinic (sodiu), furosemidom, Heparina de sodiu, hidrocortizon succinat de sodiu, insulinom, clorură de potasiu, sulfat de magneziu, penicilină, fenitoina, streptokinază, verapamil.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.

După dizolvare, medicamentul poate fi păstrat timp 24 oră la o temperatură cuprinsă între 2 ° până la 8 ° C sau pentru 6 h la o temperatură de maximum 25 ° C.