DIROTON

Material activ: Lisinopril
Când ATH: C09AA03
CCF: Inhibitor ACE
ICD-10 coduri (mărturie): I10, I21, I50,0, N08.3
Când CSF: 01.04.01.02
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb sau aproape alb, plat, în formă de disc, teșit, marcat “2.5” pe o față și cu Valium – un alt.

Excipienți: stearat de magneziu, talc, mannyt, amidon de porumb, fosfat acid de calciu dihidrat.

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, plat, în formă de disc, teșit, marcat “5” pe o față și cu Valium – un alt.

Excipienți: stearat de magneziu, talc, mannyt, amidon de porumb, fosfat acid de calciu dihidrat.

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, patrulateră, lenticular, marcat “10” pe o față și cu Valium – un alt.

Excipienți: stearat de magneziu, talc, mannyt, amidon de porumb, fosfat acid de calciu dihidrat.

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, pentagonal, lenticular, marcat “20” pe o față și cu Valium – un alt.

Excipienți: stearat de magneziu, talc, mannyt, amidon de porumb, fosfat acid de calciu dihidrat.

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Inhibitor ACE, reduce formarea de angiotensină II de angiotensină I. Reducerea angiotensinei II conduce la o reducere directă a eliberării de aldosteron. Reduce degradarea bradikininei, și crește sinteza prostaglandinelor. Reduce PR, DIN, preload, presiunea din capilarele pulmonare, Provoacă o creștere a debitului cardiac și creșterea toleranței la stres miocardic la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica. Ea se extinde artera intr-o masura mai mare, decât vene. Unele efecte sunt explicate prin influența asupra sistemului renină-angiotensină țesut. Utilizarea prelungită reduce hipertrofia miocardică și pereții arteriali rezistive tip. Îmbunătățește fluxul de sânge pentru miocard ischemic.

Inhibitori ai ECA prelungi supravietuirea la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica, incetini progresia disfuncție ventriculară stângă la pacienții, infarct miocardic fără simptome clinice de insuficienta cardiaca.

Debutul acțiunii a medicamentului – prin 1 h , ajunge prin 6-7 h și menținut pentru o 24 h . Durata efectului depinde și mărimea dozei. Când efect hipertensiune observat în primele zile după începerea tratamentului, funcționare stabilă este dezvoltat prin intermediul 1-2 lunii. Cu o ridicare bruscă a medicamentului nu a fost observat creșterea pronunțată a tensiunii arteriale.

Diroton^® reduce albuminuria. Pacienții cu hiperglicemie ajuta la normalizarea funcției endoteliale glomerulare deteriorat. Nici un efect asupra glucozei din sânge la pacienții cu diabet zaharat, si nu duce la creșterea incidenței hipoglicemiei.

Farmacocinetica

Absorbție

După lisinopril orală este absorbit din tractul gastro-intestinal. Medii de absorbție 30%, biodisponibilitatea – 29%. C_max realizat prin 6 h . După ce a luat medicamentul la o doză 10 mg / C_max este 32-38 ng / ml. Masa nu afectează absorbția medicamentului.

Distribuire

Lisinopril greu se leagă la proteinele plasmatice. Permeabilitatea barierei BBB și placentară este scăzută.

Metabolism

Lisinopril nu este biotransformata în corpul.

Deducere

Excretat prin rinichi în formă nemodificată.

T_1/2 este 12.6 h .

Mărturie

- Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive);

- Insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată pentru tratamentul pacienților, consumul de droguri digitalice și / sau diuretice);

- Infarct miocardic acut (primul 24 h cu hemodinamica stabile pentru a menține acești indicatori și prevenirea disfunctie ventriculara stanga si insuficienta cardiaca);

- Diabeticheskaya nefropatie (reducerea albuminurie la pacientii cu diabet zaharat insulino-dependent la normale si pacienti AD cu non-insulino-dependent diabet zaharat și hipertensiune arterială).

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală 1 timp / zi, dimineața, pentru toate indicațiile, înainte sau după masă, Este întotdeauna aproximativ același moment al zilei.

La hipertensiunea arterială esențială bolnav, nu primesc alte antihipertensive, numi 10 mg 1 timp / zi. Doza uzuală de întreținere de zi cu zi – 20 mg. Doza zilnică maximă – 40 mg.

Efect complet este, de obicei, prin 2-4 săptămâni de tratament, Ce să ia în considerare atunci când creșterea dozei. Cu efect clinic insuficient al medicamentului poate fi combinată cu alte medicamente antihipertensive.

Dacă pacientul a primit tratament anterior cu diuretice, necesitatea de a opri luați-le pentru 2-3 o zi înainte de aplicarea Diroton^®. Dacă nu puteți anula diuretice, doza inițială Diroton^® nu trebuie să depășească 5 mg / zi. In acest caz, după prima doză recomandată supraveghere medicală timp de câteva ore (efect maxim este atins după aproximativ 6 h ), tk. poate dezvolta o reducere pronunțată a tensiunii arteriale.

La hipertensiune renovasculară sau alte condiții, cu activitate crescută a sistemului renină-angiotensină-aldosteron De asemenea, este recomandabil de a atribui o doză inițială mai mică - 2.5-5 mg / zi sub supraveghere medicală atentă (Controlul BP, funcția renală, concentrația de potasiu în serul sanguin). Doza de întreținere trebuie stabilită în funcție de dinamica AD.

La insuficiență renală deoarece, că lisinopril excretat prin rinichi, Doza inițială trebuie să fie determinat în conformitate cu clearance-ul creatininei, apoi în conformitate cu reacția ar trebui stabilite într-o doză de întreținere de monitorizarea frecventă a funcției renale, concentrație de sodiu și potasiu în serul sanguin.

La insuficienta cardiaca cronica doza inițială – 2.5 mg 1 timp / zi, care pot fi crescută la întreținerea obișnuită doza zilnica 5-20 mg. Doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.

La infarct miocardic acut (într-o terapie combinată) prima zi este prescris 5 mg, atunci – 5 mg pe zi, 10 mg – două zile mai târziu, iar apoi 10 mg 1 timp / zi. La pacienții cu infarct miocardic acut medicament trebuie folosit timp de cel puțin 6 săptămâni. La începutul tratamentului sau în primele 3 zile după infarct miocardic acut la pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută (≤120 mm Hg) medicamentul trebuie administrat la o doză de 2.5 mg. În cazul reducerii TA (tensiunii arteriale sistolice ≤100 mmHg) în timp ce lua Diroton^® Doza zilnică 5 mg poate fi redusă temporar la 2.5 mg. În caz de scădere prelungită semnificativă a tensiunii arteriale (tensiunii arteriale sistolice <90 mmHg. Mai mult 1 h ), Diroton tratament^® întrerupe.

La nefropatia diabetică la pacienții cu zaharat insulino-dependent diabet Diroton^® administrat la o doză 10 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20 mg 1 timp / zi pentru a atinge valori diastolice sub 75 mmHg. în poziția așezat. Pacientii cu non-insulino-dependent diabet medicament administrat în aceeași doză, în scopul de a obține valori diastolice sub 90 mmHg. în poziția așezat.

Efect secundar

CNS: deseori – amețeală, durere de cap (5-6%), slăbiciune; uneori – oboseală, somnolență, convulsie a membrelor si buzele; rareori – Sindromul astenic, starea de spirit labilitate, confuzie, potență redusă.

Din sistemul digestiv: diaree (3%), greață, vărsături (1-3%), gură uscată, anorexie, dispepsie, modificări ale gustului, Dureri de stomac, pancreatită, hepatocelular sau icter colestatic, hepatită.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, dureri în piept (1-3%); uneori – reducere semnificativă a tensiunii arteriale; emoție, tahicardie, infarct miocardic, accident vascular cerebral vascular cerebral la pacientii cu risc de boli, ca urmare a reducerii semnificative a tensiunii arteriale.

Pe partea sistemului imunitar: (0.1%) angioedem (față, gură, limbă, laringe, epiglotă sau, superioare și membrele inferioare); rareori – Sindromul, inclusiv accelerarea VSH, artralgii și apariția anticorpilor antinucleari.

Din sistemul hematopoietic: uneori – leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, Tratamentul pe termen lung – o ușoară scădere a concentrației hemoglobinei și hematocritului, erythropenia.

Sistemul respirator: tuse uscată (3%).

Din sistemul urinar: rareori (<1%) – insuficiență renală, oligurija, anurija, insuficiență renală acută, uremie, proteinurie.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate (1-3%); rareori (<1%) – urticarie, crescut transpirație, mâncărime, alopecie.

Din parametrii de laborator: uneori (>1%) – hiperkaliemia, azotemie, hiperuricemie, giperʙiliruʙinemija, creșterea enzimelor hepatice (în special cei cu antecedente de boli renale, diabetul si hipertensiunea arteriala, renovasculară).

Alte: rareori (<1%) – mialgie, febră, creșterea afectarea fetală.

Contraindicații

- O istorie de angioedem (incl. Aplicarea inhibitorilor ECA);

- Angioedem ereditar;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la lizinoprilu sau alți inhibitori ECA.

DIN prudență Ar trebui să fie prescris de droguri pentru insuficiență renală severă, stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză a arterei pe rinichi unic cu azotemie progresivă, Stare dupa transplant de rinichi, insuficiență renală, azotemii, hiperkaliemia, stenoza aortica, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, hiperaldosteronism primar, hipotensiune, boli cerebrovasculare (incl. insuficiență cerebrovasculară), CHD, insuficiență coronariană, boli sistemice autoimune de tesut conjunctiv (incl. Sclerodermia, lupus eritematos sistemic), suprimarea osoase hematopoiezei măduvă, Statele hipovolemie (incl. din cauza diareei, vărsături); pacienți, situat pe o dieta cu restrictie de sodiu, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Aplicație Diroton^® contraindicat în timpul sarcinii. Lisinopril traversează bariera placentară. La determinarea sarcinii de droguri trebuie întreruptă cât mai curând posibil. Inhibitori ai ECA în II și III trimestru de sarcină are efecte adverse asupra fătului (poate fi marcat de reducere a tensiunii arteriale, insuficiență renală, hiperkaliemia, craniu hipoplazie, moartea fatului). Datele cu privire la efectele negative ale medicamentului asupra fatului atunci când este utilizat în trimestru I acolo. Pentru nou-născuți și copii, care au suferit efecte utero de inhibitori ai ECA, Se recomandă să instalați observatie atenta pentru depistarea precoce a scadere semnificativa a tensiunii arteriale, oligurii, hiperkaliemia.

Date cu privire la pătrunderea lisinopril în laptele matern nu este. Dacă este necesar, numirea în timpul alăptării alăptarea trebuie întreruptă.

Precauții

Cel mai adesea, există o reducere semnificativă a tensiunii arteriale în timp ce reducerea volumului de lichid, cauzate de tratament cu diuretice, reducerea conținutului de sare din produsele alimentare, dializom, diaree sau vărsături. In insuficienta cardiaca cronica cu insuficienta renala simultan cu sau fara posibilitatea de a-și exprima de reducere a tensiunii arteriale. Cele mai multe de reducere pronunțată a tensiunii arteriale este detectată la pacienții cu stadiul sever de insuficienta cardiaca cronica, ca o consecință a utilizării diuretice în doze mari, hiponatremie sau insuficiență renală. La acești pacienți, tratamentul diroton^® noi ar trebui să înceapă sub supraveghere medicală (cu prudență în alegerea dozei și diuretice).

Norme similare ar trebui să fie urmată în numirea Diroton^® Pacientii CHD, insuficiență cerebrovasculară, în care scăderea puternică a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Răspuns hipotensiv tranzitoriu nu reprezintă o contraindicație a primi următoarea doză.

Atunci când se utilizează Diroton^® la unii pacienti cu insuficienta cardiaca cronica, dar cu tensiune arterială normală sau scăzută, poate exista o scădere a tensiunii arteriale, care nu este de obicei un motiv de întrerupere a tratamentului.

Înainte de tratament diroton^®, eventual, concentrație de sodiu ar trebui să fie normalizat și / sau umple volumul de lichid pierdut, monitorizeze cu atenție efectul Diroton doze inițiale^® în al pacientului a tensiunii arteriale.

În cazul stenoza arterei renale (în special în stenoză bilaterală sau stenoză a arterei renale unic), si insuficienta circulatorie din cauza lipsei de sodiu și / sau lichide, utilizați Diroton^® poate duce la disfuncție renală, Insuficiență renală acută, care este de obicei ireversibilă după retragerea de droguri.

In infarctul miocardic acut arată utilizarea terapia standard (trombolitice, acid acetilsalicilic, beta-blocante). Poate utilizarea Diroton^® împreună cu în / sau administrarea cu ajutorul sistemelor transdermice terapeutice nitroglicerină.

Cu interventii chirurgicale extinse, precum aplicarea altor medicamente, provocând o scădere a tensiunii arteriale, Lisinopril, blocarea formării angiotensinei II, poate determina reducerea pronuntata imprevizibilă a tensiunii arteriale.

La pacienții vârstnici, utilizarea doza standard conduce la o concentrație mai mare de medicament în sânge, Prin urmare, necesită o îngrijire specială în determinarea dozei, în ciuda, că diferențele în efectul antihipertensiv Diroton^® la pacientii mai in varsta si mai tineri au fost găsite.

Din moment ce nu se poate exclude riscul potențial de agranulocitoză, necesită o monitorizare periodică a picture sânge.

La aplicarea medicamentului într-o membrană de dializă de poliacrilonitril poate apărea șoc anafilactic, se recomandă ca un alt tip de membrană de dializă, sau administrarea altor medicamente antihipertensive.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu există date privind efectul lisinopril asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, Cu toate acestea, ar trebui să se țină seama, care pot provoca vertij, astfel încât să fie atent.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

Tratament: dacă este necesar, terapia simptomatică (in / într-un lichid, Controlul și normalizarea tensiunii arteriale, echilibrul apei și electrolitic).

Lisinopril poate fi eliminat din organism prin dializă.

Interacțiuni de droguri

Măsuri de precauție ar trebui să fie prescris Diroton^® concomitent cu diuretice care economisesc potasiul (spironolactona, triamteren, amilorid), potasiu, substituenți de sare, conținând potasiu, tk. risc crescut de hiperkaliemie, în special cu insuficiență renală. Prin urmare, aceste combinații trebuie să se bazeze numai pe judecata individuală a medicului curant în monitorizarea periodică a kaliemiei și a funcției renale.

În timp ce utilizarea de diuretice și alte medicamente antihipertensive dezvoltat un efect antihipertensiv aditiv (riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale).

Într-o aplicație cu AINS (incl. cu indometacin), Estrogenul, și adrenostimulyatorov redus efectul antihipertensiv al lisinopril.

Într-o aplicație cu litiu, excreția litiului poate fi redusă, deci ar trebui să monitorizeze periodic concentrația de litiu în serul sanguin.

Într-o aplicație cu antiacide și lisinopril kolestiraminom reduce absorbția din tractul gastro-intestinal.

Într-o aplicație Diroton^® poate spori efectul de etanol (alcool).

În timp ce utilizarea de diuretice lisinopril reduce excreția de potasiu.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.