DIKLONAT P

Material activ: Diclofenac
Când ATH: M01AB05
CCF: AINS
Când CSF: 05.01.01.03.01
Producător: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croația)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluție în / și / m clar, incoloră până la galben pal, cu un miros slab de alcool benzilic.

Excipienți: alcool benzilic, manitol, Hidroxid de sodiu, metabisulfit de sodiu, propilen glicol, apă d / i.

3 ml – fiolă (5) – paleti (1) – cutii de carton.

Rectale Supozitoare alb-gălbui, conic, grăsime miros redus; pe secțiunea longitudinală sunt permise core de aer sau sub formă de pâlnie locaș.

Excipienți: solid de grăsime.

5 PC. – benzi (2) – cutii de carton.

Tablete cu eliberare susținută, acoperit Culoare roz, formă circulară, cu o suprafață uniformă și netedă, cu margini teșite; prezentari – nucleu alb.

Excipienți: zaharoză, alcool cetilic, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, polividonă.

Compoziția de coajă: hidroxipropil, oxid de fier roșu (E172), polisorbat, talc, Dioxid de titan, polietilen glicol, zaharoză.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.

Acțiune farmacologică

AINS, fenilacetic. Are un pronuntat anti-inflamator, analgezic ușoară și efect antipiretic. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea COX – metabolismul enzimatic primar al acidului arahidonic, este un precursor de prostaglandine, care joacă un rol important în patogeneza inflamației, durere și febră. Efectul analgezic este cauzata de două mecanisme: periferic (indirect, prin inhibarea sintezei de prostaglandine) și centrală (prin inhibarea sintezei de prostaglandine în sistemul nervos central și periferic).

Acesta inhibă sinteza de proteoglican în cartilaj.

În bolile reumatice reduce dureri articulare in repaus si in timpul miscarii, precum și rigiditate dimineata si umflarea articulațiilor, crește gama de miscare. Acesta reduce-operatorie după durere post-traumatic și, și edem inflamator.

Inhibă agregarea plachetara. Utilizarea prelungită are un efect desensibilizare.

Cererea locală în oftalmologie reduce umflarea și durerea în procesele inflamatorii ale etiologie infectioasa.

Farmacocinetica

Odată ajunși absorbit din tractul gastro-intestinal. Consumul de hrană încetinește viteza de absorbție, Gradul de absorbție nu este schimbat. Despre 50% substanța activă este metabolizată în “prima trecere” prin ficat. Pentru administrare rectală, absorbția este mai lent. Timp pentru a ajunge la C_max în plasmă după administrare orală este 2-4 h în funcție de forma de dozare, după administrarea rectală – 1 h , / m – 20 m. Concentrația de substanță activă în plasmă este o funcție liniară a valorii doză administrată.

Nu se acumulează. Legarea de proteinele plasmatice este de 99.7% (cea mai mare parte de albumină). Pătrunde în fluid sinovial, C_max realizate la 2-4 ore mai târziu, decât în ​​plasmă.

In mare parte metabolizat de a forma mai multe metaboliți, inclusiv două farmacologic activ, dar mai puțin, Cem diclofenac.

Clearance-ul sistemic al substanței active este de aproximativ 263 ml / min. T_1/2 din plasmă este 1-2 h , fluidul sinovial – 3-6 h . Despre 60% doză se excretă sub formă de metaboliți rinichi, Mai puțin 1% excretată în urină sub formă nemodificată, restul este excretat sub formă de metaboliți în bilă.

Mărturie

Sindromul articular (artrita reumatoida, osteoartrită, ankiloziruyushtiy anchilozantă, gută), bolile inflamatorii degenerative și cronice ale sistemului musculo-scheletic (osteochondrosis, osteoartrită, periartropatii), Inflamație post-traumatic de țesuturilor moi și a sistemului musculo-scheletice (întindere, leziuni). Dureri la nivelul coloanei vertebrale, nevralgie, mialgii, artralgii, dureri și inflamații după o intervenție chirurgicală sau un prejudiciu, durere gută, migrenă, algomenorrhea, durere în anexita, proctitis, nemulțumiri (biliare și renale), durere în boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior.

Pentru aplicare topică,: inhibarea miozei în timpul intervenției chirurgicale pentru cataractă, prevenirea edemului macular cistoid, asociate cu demontarea și obiectiv implantarea, inflamația naturii infecțioase ochi, inflamație post-traumatic in penetrant și non-penetrant răni ale globului ocular.

Dozare regim

Pentru admisie pentru adulți este o singură doză 25-50 mg 2-3 ori / zi. Frecvența de administrare depinde de forma de dozare, severitatea bolii și este 1-3 ori / zi, rectal – 1 timp / zi. Pentru tratamentul afecțiunilor acute sau edem exacerbarea proces cronic folosite / m la o doză 75 mg.

Pentru copii peste 6 adolescentei si doza zilnica este 2 mg / kg.

Folosit extern la o doză de 2-4 g (în funcție de mărimea zonei dureroase) în zona afectată 3-4 ori / zi.

Atunci când este utilizat în frecvență oftalmologie și durata administrării sunt stabilite în mod individual.

Doza maximă: ingestie pentru adulti – 150 mg / zi.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, durere și disconfort în regiunea epigastrică, meteorism, constipație, diaree; in unele cazuri – leziuni erozive și ulcerative, hemoragii sau perforații ale tractului gastro-intestinal; rareori – funcție hepatică anormală. Atunci când este administrat pe cale rectală, în cazuri singulare au avut loc inflamarea colonului cu sângerare, exacerbarea colitei ulcerative.

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, excitație, insomnie, iritabilitate, senzație de oboseală; rareori – parestezii, tulburări vizuale (vagi, diplopie), zgomot în urechi, tulburări de somn, convulsii, iritabilitate, tremur, tulburări psihice, depresiune.

Din sistemul hematopoietic: rareori – anemie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.

Din sistemul urinar: rareori – insuficiență renală; la pacienții predispuși pot fi edem.

Reacțiile dermatologice: rareori – căderea părului.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime; în cazul utilizării în formă de picături pentru ochi – mâncărime, roșeață, fotosensibilitate.

Reacții locale: în loc de / m de posibile ardere, in unele cazuri – Educație infiltrare, abces, necroza de tesut adipos; pentru administrare rectală pot fi iritații locale, apariția de mucus amestecat cu sânge, defecare dureros; atunci când sunt utilizate topic în cazuri rare – mâncărime, roșeață, eritem, ardere; aplicarea locală în oftalmologie posibil senzație de arsură tranzitorii și / sau vedere încețoșată temporar, imediat după instilarea.

Cu aplicații de exterior pe termen lung și / sau aplicate pe suprafața mai mare parte a corpului poate fi efecte secundare sistemice, datorită acțiunii de resorbție de diclofenac.

Contraindicații

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, “aspirinovaâ triada”, încălcare a hematopoiezei de etiologie neclară, hipersensibilitate la diclofenac și componentele forma de dozare, sau alte AINS.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă în cazurile, în cazul în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau nou-născutului.

Precauții

Cu prudență utilizat în boli ale ficatului, rinichi, Istoria GI, dispepsie, astm, hipertensiune, Insuficienta Cardiaca, imediat după intervenții chirurgicale majore, precum și la pacienții vârstnici.

La specificarea antecedente de reacții alergice la AINS diclofenac si sulfitii sunt folosite doar în cazuri de urgență. În timpul tratamentului necesită o monitorizare sistematică a funcției hepatice și renale, sângele periferic.

Noi nu recomandăm utilizarea rectal la pacientii cu boala anorectala sau antecedente de anorectale sângerare. Exterior trebuie utilizat numai pe zone ale pielii intacte.

Evitați contactul cu ochii diclofenac (cu excepția eyedrops) sau mucoaselor. Pacientii, folosind lentile de contact, Tu ar trebui să se aplice ochi nu mai devreme de picături 5 min după îndepărtarea obiectiv.

Nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 6 an.

În timpul tratamentului forme de dozare pentru uz sistemic nu se recomandă consumul de alcool.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pe durata tratamentului poate reduce viteza reacțiilor psihomotorii. Cu deteriorarea acuității vizuale după utilizarea picături pentru ochi nu ar trebui să conducă și să se angajeze în alte activități potențial periculoase.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu medicamente antihipertensive diclofenac poate slăbi acțiunea lor.

Există puține rapoarte de apariție a crizelor la pacienții, ținând atât AINS și chinolone antibiotice serie.

Deși utilizarea de corticosteroizi creste riscul de efecte secundare din sistemul digestiv.

Cu utilizarea simultană a diuretice poate scădea efectul diuretic. În timp ce utilizarea de diuretice care economisesc potasiu poate crește concentrația de potasiu în sânge.

Atunci când se aplică simultan cu alte AINS poate crește riscul de reacții adverse.

Există rapoarte de hipoglicemie sau hiperglicemie la pacientii cu diabet zaharat, diclofenac se aplică simultan cu medicamente antidiabetice.

Într-o aplicație cu acidul acetilsalicilic poate scădea concentrația de diclofenac în plasma sanguină.

Desi studiile clinice nu s-au găsit influența diclofenac privind efectele anticoagulantelor, descris cazuri izolate de sângerare, în timp ce utilizarea de diclofenac și warfarină.

Cu utilizarea simultană poate crește concentrația de digoxină, litiu și fenitoina in plasma de sange.

Absorbția diclofenacului din tractul gastro-intestinal este redus, în timp utilizarea kolestiraminom, Mai puțin – cu colestipol.

Cu utilizarea simultană poate crește concentrația de metotrexat în plasmă și toxicitatea crescută.

Cu utilizarea simultană a diclofenacului nu poate afecta biodisponibilitatea morfină, Cu toate acestea, concentrația metabolitului activ al morfinei poate fi crescută în prezența diclofenac, care creste riscul efectelor secundare ale morfinei metabolit, incl. depresie respiratorie.

Într-o aplicație cu pentazocina, un caz de mare sechestru mal; rifampicină – posibil să se reducă concentrația de diclofenac în plasmă; cu ceftriaxonă – excreția ceftriaxonei crescut în bilă; Ciclosporină – poate crește nefrotoxicitatea ciclosporinei.