DETROMB

Material activ: Clopidogrel
Când ATH: B01AC04
CCF: Antiplachetar
ICD-10 coduri (mărturie): I20.0, I21, I63
Când CSF: 01.12.11.06.01
Producător: Antiviral NPO ZAO (Rusia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate розового цвета с коричневатым оттенком, rotund, lenticular.

Excipienți: sodiu carboximetil amidon, dioxid de siliciu coloidal, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, macrogol 6000, manitol, celuloza microcristalina.

Compoziția de acoperire filmului: gipromelloza, oxid de fier vopsea roșie (E172), talc, Dioxid de titan (E171), apă (удаляется в процессе производства).

7 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiplachetar. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Acesta reduce agregarea plachetelor, indusă de alți agoniști, împiedicându-le de la activarea lansat ADP. Acesta se leaga ireversibil de receptorii plachete ADP, care rămân impermeabil la ADP stimularea ciclului de viață (despre 7 zi).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 zi. Unde, mediu, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 la 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 zile de la întreruperea tratamentului.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Absorbție – înalt; biodisponibilitatea – înalt; Concentrația plasmatică este scăzută și de 2 h după administrare nu ajunge la limita de măsurare (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% și 94% respectiv).

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat. Metabolit – derivat inactiv unui acid carboxilic, C_max которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg realizat prin 1 si h este de aproximativ 3 mg / l.

Clopidogrel este un precursor al substanței active. Metabolitul său activ, derivat tiolic, formează prin oxidarea clopidogrelului în 2-oxo-clopidogrel, urmată de hidroliză. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, şi într-o măsură mai mică – 1A1, 1A2 și 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Deducere

Excretat în urină – 50%, cu fecale – 46% (în timpul 120 ore după injectarea). T_1/2 principalul metabolit după administrarea unică și repetată – 8 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) in comparatie cu pacientii cu boala renala de severitate moderată (KK de la 30 la 60 ml / min) și persoane sanatoase.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg de 10 zi a fost bine tolerata. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, decât la persoanele sanatoase. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Mărturie

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, infarct miocardic, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Prevenirea evenimentelor aterotromboticheskih (în asociere cu acid acetilsalicilic) la pacienţii cu sindrom coronarian acut:

fără recuperare de segment ST(angină instabilă sau infarct miocardic fără zubza Q), inclusiv pacienți, care a fost efectuat atunci când intervenţia coronariene Stenting Araya;

(c) creşterea segmentului ST (infarct miocardic acut) pentru tratament medical si Thrombolysis.

Dozare regim

De droguri este prescris adult de 75 mg 1 timp / zi, indiferent de masă. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после infarct miocardic и в сроки от 7 zile înainte de 6 luni – după ишемического инсульта.

La sindrom coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (angina pectorala instabila, infarct miocardic fără zubza Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, şi apoi continua să doza 75 mg 1 timp / zi (în asociere cu acid acetilsalicilic în doze 75-325 mg / zi). Deoarece utilizarea acidului acetilsalicilic în doze mai mari este asociat cu un risc crescut de sângerare, În timp ce mărturia doza recomandata de acid acetilsalicilic nu depăşeşte 100 mg. Efectul benefic maxim se observă la 3 luna de tratament. Un curs de tratament – la 1 an.

La sindrom coronarian acut cu supradenivelare de segment ST (infarct miocardic acut cu segmentul ST) pregătire prescrie o singură doză 75 mg 1 ori pe zi cu iniţială admitere o singură dată încărcarea doza in combinatie cu acid acetilsalicilic si medicamente trombolitice (sau fără trombolitikov). Terapia începe cât de curând posibil după debutul simptomelor și a continuat pentru, cel puțin, 4 săptămâni.

În pacientii mai in varsta 75 an лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Efect secundar

Din sistemul hematopoietic: uneori – leucopenie, scădere a numărului de neutrofile si eozinofile, scăderea numărului de trombocite; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 pe 200 000 pacienți), trombocitopenie tyazhelaya (numărul de trombocite ≤ 30 000/L), granulocitopenie, agranulocitoză, anemie si anemie aplasticheskaя, pancitopenie.

Din sistemul nervos central și periferic: uneori – durere de cap, amețeală, parestezii; rareori – amețeală; rareori – confuzie, halucinații.

Din sistemul digestiv: deseori – dispepsie, diaree, durere abdominală; uneori – greață, gastrită, meteorism, constipație, vărsături, ulcer gastric și duodenal; rareori – colită (incl. Colita ulcerativa sau limfocitară), pancreatită, modificări ale gustului, stomatită; hepatită, insuficienta hepatica acuta, creșterea enzimelor hepatice.

Din sistemul de coagulare a sângelui: comun – sângerare (În cele mai multe cazuri – în timpul primei luni de tratament). Există mai multe cazuri cu rezultat fatal (intracraniană, gastro-intestinale și hemoragie retroperitoneala); Există rapoarte de cazuri severe, hemoragii cutanate (purpura), Sângerare musculo-scheletice (gemartroz, hematom), hemoragie ochi (conjunctival, oculare, retiniene), sângerări nazale, krovoharkan′i, hemoragie pulmonară, hematuria şi sângerările opereze rănile; pacienți, clopidogrel, împreună cu acidul acetilsalicilic sau acid acetilsalicilic și heparina, de asemenea, au existat cazuri de sangerarea.

Reacțiile dermatologice: часто – образование синяков; uneori – erupții cutanate și mâncărime; rareori – erupții cutanate buloase (eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică), erupție cutanată eritematoasă, eczemă, lichen plan.

Sistemul cardiovascular: rareori – vasculita, hipotensiune.

Sistemul respirator: rareori – bronhospasm, pneumopatie interstițială.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii, artrită, mialgie.

Din sistemul urinar: rareori – glomerulonefrita, creșterea creatininei serice.

Reacții alergice: rareori – angioedem, urticarie, reacții anafilactoide, boala serului.

Alte: rareori – febră.

Contraindicații

- Insuficiență hepatică severă;

- Sângerare severă, de exemplu,, sângerare peptic ulcer sau hemoragie intracraniană;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 18 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, leziuni, condiţiile de preoperational.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

При лечении Детромбом^®, mai ales în timpul primelor săptămâni de tratament şi/sau după proceduri invazive cardiologic/chirurgie, aveţi nevoie pentru a monitoriza pacientii pentru semne de sângerare excepţii, incl. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, sângerare suspecte, urgent ar trebui să facă analize de sânge clinice, определить активированное частичное тромбопластиновое время, numărul de trombocite, indicatori ai activităţii funcţionale de trombocite şi alte cercetări necesare.

Clopidogrel, ca şi alte medicamente antiagregante, ar trebui să fie utilizat cu precauţie la pacienţii cu, cu un risc crescut de sângerare, asociate cu trauma, interventii chirurgicale sau alte condiţii patologice, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, AINS, incl. Inhibitorii COX-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Utilizarea combinată a klopidogrela cu Warfarina poate creşte intensitatea de sângerare, așa, cu excepţia cazului în anumite situaţii clinice rare (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, Stenting la pacienţii cu fibrilaţie atrială) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (în special, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Rareori, после применения клопидогрела (uneori chiar şi o scurtă) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, inclusiv plasmafereza.

În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze activitatea functionala a ficatului. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Bine ati venit klopidogrela nu este recomandat pentru accident vascular cerebral acut cu mai puţin prescriptie 7 zi (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Supradozaj

Simptomele: sângerări prelungite şi complicaţii ulterioare ca hemoragie.

Tratament: Când sângerarea se produce, trebuie realizată terapia corespunzătoare. Dacă aveţi nevoie de un udlinivshegosja de corectarea rapida sângerare timp, transfuzie de predispozitie masă. Nu există antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, anticoagulante, medicamente non-steroidiene anti-inflamatoare, crește riscul de sângerare din tractul gastro-intestinal. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (la 1 an).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, cu un risc crescut de sângerare (in cazul traumatismelor si interventii chirurgicale sau alte condiţii patologice).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrogenul, digoksinom, teofilină, fenitoina, толбутамидом и антацидными средствами.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.