Calcitriol (Codul ATC D05AX02)

Când ATH:
D05AX02

Caracteristică.

Calcitriolul este forma activa de vitamina D₃. Pulberea albă cristalină. Este solubil în metanol, etanol, acetat etilic. Solubil în solvenți organici, este relativ insolubil în apă. Sensibil la acțiunea aerului și lumină. Greutate moleculară 416,64.

Acțiune farmacologică.
D-витаминоподобное.

Cerere.

Pentru uz sistemic: renal geneza osteodistrofie (la pacienții cu insuficiență renală, incl. pe fondul hemodializă), postoperatorie și hipoparatiroidismul idiopatic, psevdogipoparatireoz, Rahitism vitamina D-zavisimыy, gipofosfatemicheskiy rahitism vitamina D-rezistentnыy (diabet naturale fosfat), osteoporoza (postmenopauzny, senil și "steroizi"), tetanie (incl. Postoperatorie, Idiopatică).

Pentru aplicarea pe piele: psoriazis (ușoară până la moderată).

Contraindicații.

Hipersensibilitate. Când se administrează sistemic: hipercalcemie, osteodistrofiei renale cu hiperfosfatemiei, hipervitaminoza D, sarcină, lactație.

Atunci când este aplicat topic: hipercalcemie și metabolice Ca²⁺, Sisteme legate de (suporturi) Tratamentul homeostaziei calciului, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Pentru uz sistemic: ateroscleroza, tuberculoză pulmonară (formă activă), insuficiență cardiacă congestivă, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz fosfat, sarcoidoza sau alte granulomatoza, sarcină, lactație, vârstă înaintată (poate promova ateroscleroza), copilărie (la 18 an).

Pentru aplicare topică,: copilărie (la 12 an).

Sarcina și alăptarea.

Efecte teratogene. Teratogenitate cercetare, efectuate la iepuri, la doze 0,08 și 0,3 mg / kg (despre 2 și 6 ori mai mare decât MDRC), afișate, că toate cele trei urmași 15 anomalii externe și scheletului gestational. Cu toate acestea, nici una dintre 23 alte pui (156 fruct) anomalii semnificative constatate în comparație cu controlul.

Studiile la șobolani la doze de până la 0,45 mg / kg (despre 5 ori mai mare decât MDRC) Ei nu au evidențiat potențial teratogen.

Efecte Nonteratogenic. În studiile la iepuri, tratat cu calcitriol 7-a zi 18 de gestație în doze 0,3 pg / kg / zi (despre 6 ori mai mare decât MDRC), în 19% Marchează moartea de femele, reducerea greutății corporale în fetusi, scăderea numărului de nou-născuți, Trăit 24 h . În studiile de prenatale și postnatale dezvoltare la șobolani dezvoltarea hipercalcemie a fost observată la puii femelelor, primind calcitriol la doze 0,08 sau 0,3 pg / kg / zi (aproximativ egală în 3 ori mai mare decât MDRC), hipercalcemie și hiperfosfatemiei la femei, primind calcitriol la doze 0,08 sau 0,3 pg / kg / zi, și creșterea ureei plasmatice la femei, primind calcitriolul la o doză 0,3 pg / kg / zi. Într-un alt studiu, în șobolan greutatea corporală la femei a fost ușor redusă la doze de calcitriol 0,3 pg / kg / zi (despre 3 ori mai mare decât MDRC), introdus de la 7 la data de 15 a gestație.

Nou-nascutii femeilor, primind calcitriol în doze de 17-36 mg / zi (despre 17 și 36 ori mai mare decât MDRC) în timpul sarcinii, hipercalcemie ușoară manifestat în a 2-a zi de viață a reveni la normal în a 3-a zi.

Când sarcina este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu au fost efectuate).

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

În cantități mici în laptele matern al femeilor (2,2± 0,1) pg / ml.

Efecte secundare.

Efecte sistemice. Simptomele de supradozaj de vitamina D: Sindromul hipercalcemie sau intoxicatie de calciu (în funcție de gravitatea și durata hipercalcemie).

Simptome precoce: slăbiciune, dureri de cap prelungită, somnolență, greață, vărsături, gură uscată, constipație, mialgie, dureri osoase, gust metalic în gură, scăderea poftei de mâncare, durere abdominală, sete, creșterea frecvenței de urinare, în special pe timp de noapte, sau poliurie, aritmie.

Simptomele Late: dureri osoase, polidipsie, anorexie, nicturie, conjunctivită, pancreatită, fotofobie, rinoree, mâncărime, hipertermie, scăderea libidoului, creșterea azotului ureic sanguin, albuminurie, hipercolesterolemie, creșterea transaminazelor hepatice (ALT IS), calcifiere ectopica, nefrocalcinoza, hipertensiune arterială, distrofie (slăbiciune, slăbire), încălcare a sensibilității, degidratatsiya, apatie, întârziere, infecții ale tractului urinar; rareori, psihoză. Reacții alergice (mâncărime, eritem, urticarie; este foarte rar leziuni eritematoase cutanate).

La pacienții cu funcție renală normală, hipercalcemia cronica poate duce la o creștere a creatininei serice.

Atunci când este aplicat topic: dermatită.

Cooperare.

Diuretice tiazidice, medicamente care contin calciu (doze mari) -creşte riscul de hipercalcemie; cu toate acestea, aceasta poate fi justificată terapeutic la pacienții vârstnici și grupuri cu risc ridicat, atunci când este necesar să se atribuie vitaminei D sau derivați ai acestora, împreună cu calciu; Terapia pe termen lung trebuie monitorizat cu atenție a concentrației plasmatice de calciu. Inductoare de microzomale de oxidare (incl. anticonvulsivante, barbiturice, prymydon) accelera metabolismul si ajuta la reducerea acțiunii calcitriol. Colestiramină, uleiuri minerale colestipol — reducerea concentrației de aspiraţie şi reducyruut în ser de sânge. Calcitriolul crește absorbția medicamentelor care conțin fosfor și riscul hiperfosfatemiei. Incompatibil cu vitamina D și derivații săi (creste riscul de hipervitaminoză D). Este necesară prudență, iar numirea glicozide cardiace, tk. și riscul de aritmie crescut datorită dezvoltării de hipercalcemie. Când terapia pe termen lung a antiacide care conțin aluminiu, în același timp nivelurile crescute de calcitriol de aluminiu în sânge, ceea ce poate duce la intoxicație cu aluminiu (în special în insuficiența renală cronică). În contextul utilizării simultane a antiacidelor care conțin magneziu poate dezvolta gipermagniemii, în special la pacienții cu insuficiență renală cronică. Calcitriolul cu utilizarea concomitentă a calcitoninei, etidronovoy și pamidronic acizi pot reduce efectul lor în tratamentul hipercalcemiei. Adăugarea de vitamina D în tratamentul glucocorticoizi poate fi recomandată în cazul utilizării prelungite.

Supradozaj.

Simptomele: crescut de severitatea de efecte secundare este hipercalcemie, hipercalciurie, giperfosfatemiя.

Tratament: în cazul accidentală supradozaj-spălat stomacul, numirea unui antiemetic (pentru a preveni absorbția în continuare), pentru eliminarea medicamentului în fecale ca purgativ utilizat ulei mineral. Atunci când în curs de dezvoltare gipercalziemii-discontinuations, dietă săracă în calciu, observarea pacientului de a normaliza nivelul de calciu din plasma. Tratament suplimentar poate fi reluat cu o doză redusă de, sau cu un interval crescut între doze. Hipercalcemie acută este de hidratare (pentru a stimula diureza); cu cresterea resorbtiei osoase-numirea Calcitonina (reduce calcemia).

Dozare și Administrație.

Interior, exterior. Doza zilnică optimă este ajustată în funcție de nivelul kaltsiemii.

Doza iniţială este de interior, 0,25 mg / zi. Dacă indicatorii clinice nu a îmbunătăți în termen de 2-4 săptămâni de tratament, doza zilnică 0,25 micrograme la media (0,5-1 g/zi) și mai sus, la intervale de 2-4 săptămâni. Când osteoporoza menopauza — pe 0,25 g 2 o data pe zi. În osteodistrofiei renale: pentru adulţi doza iniţială este de 0,25 mg / zi, pacienţii cu nivelul normal sau uşor redusă de calciu seric este suficient 0,25 micrograme zi, copiii — de 0.014-0.041 μg/kg/zi. In boala de ficat doză inițială poate fi crescută la 0,1-0,2 micrograme / kg / zi. Când rahitism și hipoparatiroidism: pentru adulţi doza iniţială este de 0,25 mg / zi (dimineață), copii-0,01-0,1 mcg/kg. Când diabet fosfat prezinta medicamente suplimentarea fosforului.

Exterior. Unguentul se aplică în strat subțire a pielii afectate (pe pielea curata si uscata) 2 o data pe zi (dimineața și seara). Doza maxima este de 30 g / zi. Aplicarea zilnica a unguent nu trebuie să fie mai mult 35% piele. Durata medie a tratamentului este 6 Soare, dacă tratamentul eventual mai este necesară, precum utilizarea medicamentului ca terapie de întreținere.

Precauții.

Doza trebuie calculată pe baza individual de răspunsul pacientului (pentru prevenirea hipercalcemie). Eficacitatea tratamentului furnizat prin definirea unui doză zilnică adecvată de calciu, inclusiv, dacă este necesar, schimbari in dieta si iau medicamente sau suplimente alimentare, care contin calciu (unii pacienți pot evita reducerea consumului de suplimente de calciu, şi în cazul în care tendinţa spre hipercalcemie este să încetaţi să luaţi-le). La pacienții vârstnici necesită o selecție atentă a dozei individuale (prevenirea complicațiilor hipercalcemice).

Nu amestecați alte medicamente Vitamina D, inclusiv derivați ai acestora, mânca alimente, imbogatite cu vitamina D (unt, ouă, etc.).

În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze în mod regulat nivelul de calciu și fosfat anorganic în plasmă și urină, în special la pacienții cu osteodistrofie renală, și sunt pe repaus la pat prelungit (în special după o intervenție chirurgicală).

Pacienții cu funcție renală normală ar trebui să evite deshidratarea prin consumarea o multime de fluide.

Monitorizarea calcemiei în timpul tratamentului trebuie să fie efectuate cel puțin de două ori pe săptămână; Dacă depăşeşte nivelul de calciu în 1 mg / 100ml (250 mmol / l) în comparaţie cu norma este 9-11 mg/100 ml (2250-2750 Mmol / l), sau cu o creștere a creatininei serice a 120 mmol / l sau mai mult de oprire a lua imediat de droguri. Reluarea tratamentului este permisă numai după normalizarea calcemiei utilizând doze, redus la 0,25 g.

Când administrarea concomitentă de barbiturice și anticonvulsivante pot necesita doze de calcitriol a crescut.

În tratamentul osteoporozei în perioada inițială a concentrației calciului în ser trebuie măsurată prin 4 Soare, 3 și 6 Luni, atunci testele de control ar trebui să fie efectuate la intervale 6 Luni.

Riscul de iritare a pielii a crescut la aplicarea unguentului pe fata ta. După aplicarea unguentului trebuie să se spele pe mâini. Dacă te-a lovit accidental unguentul pe mucoasei ochilor, gurii sau nasului trebuie să fie spălat temeinică cu apă caldă.

Cooperare