Brinzolamid

Când ATH:
S01EC04

Caracteristică.

Inhibitori ai anhidrazei carbonice. Pulbere de culoare albă, insolubil în apă, solubil în metanol, solubil în etanol. Greutate moleculară 383,5.

Acțiune farmacologică.
Protivoglaukomnoe.

Cerere.

Crescut presiunii intraoculare la pacienții cu hipertensiune oculară sau glaucom cu unghi deschis.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Se aplică restricții.

Copilărie (nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea la copii).

Sarcina și alăptarea.

Când sarcina este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate de siguranța utilizării la femeile gravide nu au fost efectuate).

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Efecte teratogene. În studiile brinzolamidă efecte toxice în timpul sarcinii la iepuri pe cale orală în doze 1, 3 și 6 mg / kg / zi (în 20, 62 și 125 ori utilizarea oftalmică uman recomandată în) spectacole, într-o doză 6 mg / kg / zi pentru femei toxicitate și cantități crescute de modificări fetale observate. La șobolani, greutatea corporală a fost redus cu feților de sex feminin, tratate în timpul sarcinii brinzolamidă doze interior 18 mg / kg / zi (în 375 ori doza recomandată la om în utilizarea oftalmică). Pierdere în greutate de embrioni a fost proporțională cu reducerea creșterii în greutate la femei, în care nici un efect asupra dezvoltării organelor sau țesuturilor. Afiseaza, că administrarea orală a brinzolamidă de carbon marcat sobolani gravide, ¹⁴C-brinzolamida trece prin placenta si se gaseste in tesuturi si sange fetale.

Când se administrează oral la o doză de brinzolamidă 15 mg / kg / zi (în 312 ori doza recomandată la om în utilizarea oftalmică) șobolani care alăptează nu au fost observate efecte, În plus față de reducerea greutății corporale la puii. Cu toate acestea, concentrația ¹⁴C brinzolamida în lapte au fost de mai jos, decât concentrațiile din sânge și plasmă.

Necunoscut, dacă brinzolamida ajunge în laptele matern al femeilor care alăptează. Luând în considerare, Multe medicamente în laptele matern și apoi, brinzolamidă care poate provoca reacții adverse grave la copii, alăptați, mamele care alăptează trebuie să întrerupă alăptarea sau, sau utilizarea brinzolamidei.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: 5-10% - Vedere încețoșată; 1-5% - .Aloe, dermatită, ochi uscat, senzație de corp străin în ochi, durere de cap, Hiperemia, descărcare de gestiune de la ochi, disconfort la ochi, keratit, durere și mâncărime în ochi; Mai puțin 1% - Conjunctivită, diplopie, amețeală, astenopie, keratokonъyunktyvyt, keratopatie, primele semne de blefarita (sentimentul de pleoapelor sau lipirea crusta pe marginile pleoapelor), lăcrimare.

Din sistemul respirator: 1-5% - Rinita, dispnee, faringită.

Din tractul digestiv: 5-10% - Bitter, gust acru sau neobișnuit în gură; Mai puțin 1% - Diaree, gură uscată, dispepsie, greață.

Alte: Mai puțin 1% - Reacții alergice, urticarie, alopecie, dureri în piept, hipertensiune, dureri de rinichi.

Cooperare.

Există o șansă de a crește efectele sistemice cunoscute, asociată cu inhibarea anhidrazei carbonice, pacienți, primirea anhidrazei carbonice inhibitori interior și locale (nu este recomandat să se utilizeze atât brinzolamidei ca forme instillyatsionnoy și inhibitori ai anhidrazei carbonice pe cale orală).

Supradozaj.

Date privind supradozajul la om, atunci când este aplicat local brinzolamidă lipsă. Dacă pot să apară în urma ingestiei Simptomele: dezechilibru electrolitic, Acidoză, tulburări ale sistemului nervos. Tratament: simptomatic, necesită o monitorizare de electroliți (în special potasiu) nivele și controlează valoarea pH-ului sângelui.

Dozare și Administrație.

Instillyatsionno. Înmormântat la 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului afectat (sau ochi) 2 o data pe zi. Atunci când se utilizează alte oftalmică locală înseamnă intervalul dintre instilarea trebuie să fie de cel puțin 10-15 de minute.

Precauții.

Brinzolamida este sulfanilamidă și, deși aplicat local, supus absorbția sistemică. În acest sens, atunci când se utilizează pentru ochi brinzolamidă picaturi pot să apară reacții adverse, Caracteristica de sulfonamide. Rareori, dar pot exista decese cauzate de reacții severe la sulfonamide, inclusiv Stevens - Johnson, necroliză epidermică toxică, gepatonekroz fulminanta, agranulocitoză, anemie aplastică, etc.. încălcare a hematopoiezei. Sensibilizare a sulfonamide pot să apară cu utilizarea repetată, indiferent de calea de administrare. Când trebuie întrerupt reacții adverse grave sau de hipersensibilitate manifestare de utilizare.

În cazuri rare, cu inhibitori orale anhidrazei carbonice cu modificări au fost raportate doze mari de salicilați în acido-bazic și echilibrul electrolitic. Prin urmare, în tratamentul brinzolamidă să ia în considerare posibilitatea unor astfel de interactiuni medicamentoase la pacienții.

Efectul expunerii prelungite la brinzolamidă pe epiteliului cornean nu este pe deplin apreciate. La pacienții cu glaucom cu unghi închis acute în plus față de fonduri, se aplică atunci când ocular, măsuri terapeutice suplimentare necesare. Cerere 1% suspensie oftalmică brinzolamida la pacientii cu infarct acut de glaucom cu unghi închis, nu a fost studiată.

Caracteristici de utilizare la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) nedeterminat. Deoarece brinzolamida (și metabolitul său) excretat în principal prin rinichi, nu este recomandat în această patologie.

La pacienții cu insuficiență hepatică brinzolamidă cu prudență (Studiile clinice adecvate nu sunt efectuate).

Se recomandă prudență în cazul conducerii vehiculelor și utilaje (datorită posibilității de vedere încețoșată temporar după instilarea).

Înainte de a folosi produsul ar trebui să fie lentile de contact scoase și le purta nu mai devreme de 15 minute după instilarea.