Betagistin: instrucțiuni de utilizare a medicamentului, structură, Contraindicații

Când ATH:
N07CA01

Betagistin: cerere

Sindromul bolii și Meniere (incl. tinitus și pierderea auzului), vertij vestibular de diverse origini (insuficiență vertebro, encefalopatie traumatică, ateroscleroză cerebrală, nevrite vestibulare, laʙirintit, vertij pozițional benign după operații neurochirurgicale).

Betagistin: efect farmacologic

Farmakodinamika.

Mecanismul de acțiune al betahistinei este doar parțial înțeles.. Cunoscut, că există mai multe ipoteze valabile, susținută de studii pe animale și pe oameni.

Efectul betahistinei asupra sistemului histaminergic.

Stabilit, că betahistina prezintă parțial activitate agonistă în raport cu H₁-Receptorii, precum și activitatea antagonistă împotriva H₃-receptorii de histamină din țesutul nervos și are activitate redusă în raport cu H₂-receptorii histaminei.

Betahistina crește metabolismul și eliberarea histaminei prin blocarea H presinaptic₃-receptori și inducerea procesului de reducere a cantității de H corespunzătoare₃-Receptorii.

Betahistina poate crește fluxul sanguin cohlear, precum și în tot creierul.

Există informații despre îmbunătățirea circulației sângelui în vase stria vasculară urechea internă, poate, prin relaxarea sfincterelor precapilare din sistemul de microcirculaţie al urechii interne. De asemenea, s-a demonstrat că betahistina crește fluxul sanguin cerebral la om..

Betahistina promovează compensarea vestibulară.

Betahistina accelerează recuperarea funcției vestibulare după neurectomie unilaterală la animale, stimularea si facilitarea procesului de compensare vestibulara centrala. Acest efect se caracterizează prin reglarea crescută a metabolismului și eliberării histaminei și se realizează ca urmare a antagonismului H.₃-Receptorii. La om, tratamentul cu betahistină a redus, de asemenea, timpul de recuperare a funcției vestibulare după neurectomie..

Betahistina modifică activitatea neuronilor din nucleii vestibulari.

A fost, de asemenea, stabilit, că betahistina are un efect inhibitor dependent de doză asupra generării de potențiale de vârf în neuronii nucleilor vestibulari lateral și medial.

Cunoscut, că proprietățile farmacodinamice ale betahistinei pot oferi un efect terapeutic pozitiv al medicamentului în sistemul vestibular.

Eficacitatea betahistinei a fost demonstrată în studii la pacienții cu vertij vestibular și boala Meniere., ceea ce a fost demonstrat prin reducerea severității și frecvenței crizelor de vertij.

Farmacocinetica.

Absorbție. Atunci când este administrată pe cale orală, betahistina este absorbită rapid și aproape complet în toate părțile tractului gastrointestinal.. După absorbție, medicamentul este metabolizat rapid și aproape complet pentru a forma metabolitul acidului 2-piridilacetic.. Nivelurile plasmatice ale betahistinei sunt foarte scăzute.

Prin urmare, toate analizele farmacocinetice sunt efectuate prin măsurarea concentrației metabolitului acidului 2-piridilacetic în plasmă și urină..

Când luați medicamentul cu alimente, concentrația maximă (C_max) medicamentul de mai jos, decât atunci când luate pe stomacul gol. În același timp, absorbția completă a betahistinei este identică în ambele cazuri., ceea ce indică, că aportul alimentar nu face decât să încetinească absorbția medicamentului.

Distribuire. Procentul de betahistină, care se leagă de proteinele plasmatice, este mai puțin 5 %.

Biotransformare. După absorbție, betahistina este rapid și aproape complet metabolizată la acid 2-piridilacetic. (care nu prezintă activitate farmacologică).

După administrarea orală a betahistinei, concentrația de acid 2-piridilacetic în plasma sanguină (și în urină) atinge maximul prin 1 oră după administrarea medicamentului și scade cu un timp de înjumătățire prin eliminare de aproximativ 3,5 ora.

Deducere. 2-acidul piridilacetic este excretat rapid prin urină. Când luați medicamentul într-o doză 8-48 despre mg 85 % doza inițială găsită în urină. Excreția renală sau fecală a betahistinei este neglijabilă.

Liniaritatea. Rata de recuperare rămâne constantă atunci când este administrată pe cale orală 8-48 mg de medicament, indicând liniaritatea farmacocineticii betahistinei, și sugerează, că calea metabolică implicată este nesaturabilă.

Betagistin: Contraindicații

Hipersensibilitate, ulcer peptic într-o fază activă, astm bronsic, feocromocitom, sarcină (Trimestrul I), copilărie.

Betagistin: restricții de utilizare

Ulcer peptic al tractului digestiv (istorie), sarcină (II și III trimestru), alăptarea.

Betagistin: efecte secundare

Tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, o senzație de greutate în epigastric și altele.), durere de cap, reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime și altele.).

Betagistin: interacţiune

Cercetare Trăi, care vizează studierea interacțiunilor cu alte medicamente, Nu efectuat. Având în vedere datele studiului in vitro nu se așteaptă să inhibe activitatea enzimei citocromului P450 Trăi.

Date, obtinute in conditiile in vitro, indică inhibarea metabolismului betahistinei de către medicamente, care inhibă activitatea monoaminoxidazei (MAO), inclusiv subtipul B MAO (de exemplu, selegilina). Se recomandă să fiți atenți la utilizarea concomitentă a betahistinei și a inhibitorilor MAO. (inclusiv selectiv subtipul B MAO).

Deoarece betahistina este un analog histaminei, interacțiunea betahistinei cu antihistaminice ar putea afecta, teoretic, eficacitatea unuia dintre aceste medicamente.

Betagistin: supradozaj

Simptomele: durere de cap, înroșirea feței, amețeală, tahicardie.

Tratament: simptomatic.

Betagistin: Dozare și Administrație

Interior, 8-16 mg fiecare 3 o data pe zi. Doza și durata de primire sunt selectate individual.

Caracteristicile utilizării betahistinei

În timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților cu astm bronșic și/sau antecedente de ulcer peptic al stomacului și duodenului..

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Sarcină. Nu există date privind utilizarea betahistinei la gravide..

Studiile la animale nu sunt suficiente pentru a evalua efectul asupra sarcinii, dezvoltare embrionară / fetală, naștere și dezvoltării postnatale. Riscul potențial pentru om este necunoscut. Betahistina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor de incontestabilă necesitate.

perioada de alaptare. Necunoscut, Betahistina trece în laptele matern uman?. Nu au fost efectuate studii la animale privind penetrarea betahistinei în lapte.. Beneficiile medicamentului pentru mamă ar trebui să fie cântărite în raport cu beneficiile alăptării și riscul potențial pentru copil..

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau la operarea altor mecanisme.

Betahistina este indicată pentru tratamentul sindromului Meniere, care se caracterizează printr-o triadă de simptome principale: amețeală, pierderea auzului, tinitus, – precum și pentru tratamentul simptomatic al vertijului vestibular. Ambele afecțiuni pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.. Cunoscut, că betahistina nu a afectat capacitatea de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme sau a avut un efect nesemnificativ asupra acestei capacități.

Betagistin: Precauții

Este necesară prudență la tratarea pacienților cu ulcer gastro-intestinal (incl. istorie).