Baeta

Material activ: эksenatid
Când ATH: A10BX04
CCF: Antidiabetice orale
ICD-10 coduri (mărturie): E11
Când CSF: 15.02.06
Producător: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Elveția)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Soluția pentru p / la introducerea incolor, clar.

Excipienți: acetat de sodiu trihidrat, acidul acetic glacial, manitol, cresol, apă d / i.

1.2 ml – stilou (1) – cutii de carton (1).
2.4 ml – stilou (1) – cutii de carton (1).

Acțiune farmacologică

Antidiabetice. Эksenatid (exendin-4) Este un mimetice endogeni, și un acid amidopeptidom 39-amino. Hormoni, cum ar fi glucagon-like peptide-1 (TPP-1), spori secreția glucozei insulino-, îmbunătățirea funcției celulelor beta, inhiba secretia de glucagon inadecvat crescute, și întârzierile evacuarea gastrică după intrarea lor în fluxul sanguin de la nivelul intestinului. Exenatida este un mimetic endogeni puternic, care provoaca crescut secretia de insulina si glucoza-alte efecte hipoglicemiant are, hormoni inerente, permițându-vă pentru imbunatatirea controlului glicemic la pacientii cu diabet zaharat de tip diabet 2.

Secvența de aminoacizi a exenatidei corespunde parțial cu secvența de uman GLP-1, prin care se leaga si activeaza receptorul GLP-1 la om, ceea ce duce la creșterea sintezei de secreție-glucoză și insulină din celulele beta ale pancreasului implică AMP ciclic și / sau a altor căi de semnalizare intracelulară. Exenatide stimulează eliberarea insulinei din celulele beta în prezența unor concentrații crescute ale glucozei.

Structura chimică și activitatea farmacologică diferit de exenatidă insulină, sulfoniluree, Derivații D-fenilalanină și meglitinide, ʙiguanidov, tiazolidindione și inhibitori ai alfa-glucozidazei.

Exenatida îmbunătățește controlul glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip diabet 2 datorită următoarelor mecanisme.

În hiperglicemică exenatida de stat sporește secreția de insulină glucoză-din celulele beta ale pancreasului. Acest secretia de insulina se opreste ca reducerea concentrațiilor de glucoză din sânge și aducând-o mai aproape de norma, reducând astfel riscul potențial de hipoglicemie.

Insulina secreția timpul primei 10 minute, cunoscut ca “răspunsul la insulină prima faza”, în mod specific absent la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. În afară de, pierderea primul răspuns fază insulină este o disfuncție precoce a celulelor beta din diabetul zaharat de tip 2. Introducere exenatida restabilește sau crește semnificativ primul, și un al doilea răspuns la insulină fază la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pe fondul introducerii de hiperglicemie Exenatida suprimă secreția de glucagon exces. Cu toate acestea, exenatida nu deranjează răspunsul normal al glucagonului la hipoglicemie.

S-a arătat, ca administrarea de exenatida reduce pofta de mancare si reduce aportul alimentar; inhibă motilitatea gastrică, care încetinește golirea.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 Terapia эksenatidom în sochetanii cu metforminom, tiazolidindionă și / sau sulfoniluree reduce concentrația de glucoză în sânge à jeun, glucoza din sange postprandial, precum testul HbA1c, îmbunătățind astfel controlul glicemiei la acești pacienți.

Farmacocinetica

Absorbție

După s / c administrarea exenatidă într-o doză 10 mcg la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 Exenatida este absorbit rapid și ajunge la mijloc cu_max prin 2.1 h , care este 211 pg / ml, ASC_o-inf este 1036 m X h / ml. Atunci când sunt expuse creste ASC exenatida proporțional cu creșterea dozei 5 micrograme la 10 g, în care creșterea proporțională se observă C_makh. Același efect a fost observat atunci când s / a exenatida în abdomen, șold sau antebraț.

Distribuire

V_d exenatida dupa s / a introducerii 28.3 L.

Metabolismul și excreția

Exenatida este derivat în principal prin filtrare glomerulară, cu degradare proteolitică ulterioară. Clearance-ul este exenatidă 9.1 l /. Final T_1/2 este 2.4 h . Aceste caracteristici farmacocinetice ale exenatidei sunt independente de doză. Concentrațiile măsurate de exenatida determinat aproximativ 10 h după administrarea dozei.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (CC 30-80 ml / min) clearance-ul exenatida nu a fost semnificativ diferită de clearance-ul la pacienții cu funcție renală normală; de ce nu este necesară doză de corecție a cheltuielilor. Cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal, dializă, pasa medie este redusă la 0.9 l / (comparativ cu 9.1 l / h la subiecții sănătoși).

Deoarece exenatida se excretă în principal prin rinichi, considerate, insuficiență hepatică nu se schimba concentrația de exenatida în sânge.

Varsta nu a afectat caracteristicile farmacocinetice ale exenatida. Prin urmare, pacienții vârstnici nu sunt necesare pentru a efectua doza de corecție.

Farmacocinetica exenatidei nu a fost studiat la copii.

Într-un studiu farmacocinetic la adolescenți cu varste cuprinse între 12 la 16 ani cu diabet zaharat 2 cum ar fi numirea exenatida într-o doză 5 valorile G ale parametrilor farmacocinetici au fost similare cu cele ale adulților.

Între bărbați și femei este diferențe semnificative clinic ale farmacocineticii exenatida nu se observă.

Farmacocinetica exenatidei în reprezentanți ai diferitelor rase practic nemodificată. Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de originea etnică a efectua.

Nu a existat nicio corelație vizibilă între indicele de masa corporala (IMC) și farmacocinetica exenatida. Nu sunt necesare ajustarea dozei în funcție de IMC pentru a efectua.

Mărturie

- Diabet zaharat de tip 2 ca terapie adjuvanta la metformină, proizvodnomu sulifonilmochyeviny, tiazolidindionu, combinații de metformin și sulfoniluree, sau metformin și tiazoldindiona în cazul în care nici un control glicemic adecvat.

Dozare regim

Medicamentul se administrează s / c în zona coapsei, abdomen sau antebraț.

Doza inițială este de 5 g, care a introdus 2 ori / zi, la orice moment în timpul perioadei de 60 de minute înainte de masă dimineața și seara. Nu injectați medicamentul dupa mese. Când ți-e dor o injecție de tratamentul medicamentos este continuat, fără a schimba doza.

Prin 1 luni după inițierea tratamentului doza poate fi crescută la 10 g 2 ori / zi.

La o intalnire comuna cu metformin, tiazolidindionă sau o combinație a acestor medicamente, Doza inițială de metformin și / sau tiazolidindionă nu se poate schimba. În cazul Byetta combinația de medicamente^® cu sulfoniluree pot necesita reducerea dozei compus sulfoniluree pentru a reduce riscul de hipoglicemie.

Efect secundar

Reacții adverse, întâlni mai frecvent, decât în ​​cazuri individuale, Acestea sunt enumerate în funcție de următoarea gradarea: Deseori (≥10%), deseori (≥1%, dar <10%), uneori (>0.1%, dar <1%), rareori (>0.01%, dar <0.1%), rareori (<0.01%).

Din sistemul digestiv: Deseori – greață, vărsături, diaree; deseori – scăderea poftei de mâncare, dispepsie, reflux hastroэzofahealnыy; uneori – Dureri de stomac, distensie abdominală, râgâială, constipație, disgeuzie, meteorism; rareori – pancreatită acută. Greață Cel mai adesea înregistrate intensitate slabă sau moderată a fost legată de doză și a scăzut în timp, fără a interfera cu activitățile zilnice.

CNS: deseori – amețeală, durere de cap; rar - somnolență.

Pe partea sistemului endocrin: Deseori – gipoglikemiâ, adesea însoțită de un sentiment fiori, slăbiciune. Inutil. frecvență de hipoglicemie a crescut cu o numire in comun a Byetta droguri^® cu sulfoniluree, necesar să se prevadă o doză redusă de derivați de sulfoniluree prin creșterea riscului de hipoglicemie. Cele mai multe episoade de hipoglicemie au fost de intensitate ușoară sau moderată, și oprit de carbohidrați pe cale orală.

Metabolism: deseori – hiperhidroză; rareori – degidratatsiya (asociate cu greață, vărsături și / sau diaree).

Din sistemul urinar: rareori – insuficiență renală, incl. insuficiență renală acută, agravarea insuficienței renale cronice, altitudine de creatininei serice.

Reacții alergice: rareori – eritem, mâncărime, angioedem; rareori – reacție anafilactică.

Reacții locale: deseori – reacții cutanate la locul de injectare.

Alte: Acesta raportat mai multe cazuri pentru a crește timpul de coagulare a sangelui (INR) în timp ce utilizarea de warfarină și exenatidă, însoțite uneori de sângerare.

În general, Efectele adverse au fost de intensitate ușoară sau moderată și nu conduc la anularea tratamentului.

Contraindicații

- Diabet zaharat de tip 1 sau prezența cetoacidoză diabetică;

- Insuficiență renală severă (CC<30 ml / min);

- Prezența unor boli gastro-intestinale severe cu gastroparesis concomitent;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 18 an (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea la copii);

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Precauții

Nu se recomandă / W sau w / o administrarea de droguri.

De droguri Byetta^® Nu trebuie utilizat, dacă particulele sunt detectate într-o soluție sau dacă soluția este tulbure sau colorare.

BYETTA terapie de droguri^® pot apărea anticorpi la exenatidă. Cu toate acestea, acest lucru nu are nici un efect asupra incidenței și tipul de evenimente adverse înregistrate.

Pacienții trebuie informați, ca tratamentul cu Byetta^® Aceasta poate reduce pofta de mancare si / sau greutatea corporală, și că din cauza acestor efecte, nu este nevoie să se modifice regimul de dozare.

Acesta a fost raportat cu privire la cazuri rare de insuficiență renală, inclusiv creșterea creatininei serice, dezvoltarea insuficienței renale, exacerbare a insuficienței renale cronice și acute; este uneori necesar hemodializă. Unele dintre aceste fenomene au fost observate la pacienții cu, primirea unuia sau mai multor agenți farmacologici, afecta functia renala / schimb apă și / sau împotriva altor efecte nedorite, promovarea încălcare de hidratare, cum ar fi greață, vărsături și / sau diaree. Medicații concomitente au inclus inhibitori ai ECA, AINS, diuretice. În numirea tratamentul simptomatic și eliminarea de droguri, Se presupune a fi cauza modificărilor patologice, funcției renale recuperate. În timpul preclinice si studii clinice datele exenatida, dovada nefrotoxicitate sa directă, nu a fost detectat.

Acesta a fost raportat cu privire la cazuri rare de pancreatita acuta la pacientii care au primit de droguri Byetta^®. Pacienții trebuie informați cu privire la simptomul caracteristic al pancreatitei acute: persistente dureri abdominale severe. În numirea tratamentul simptomatic al pancreatitei acute a fost observată rezoluție.

Pacientii inainte de tratamentul cu Byetta^® Ar trebui să se familiarizeze cu atașat la droguri “Linii directoare privind utilizarea pen”.

Rezultatele studiilor experimentale

Studiile preclinice nu au evidențiat nici o acțiune cancerigenă a exenatida la șoareci și șobolani. Când se administrează la șobolani la doze, în care 128 ori mai mare decât doza umană, Aceasta a observat o creștere numerică în adenoamelor cu celule C ale glandei tiroide, fără nici un semn de malignitate, care a fost asociată cu creșterea longevității animalelor experimentale, primirea exenatida.

Supradozaj

În caz de supradozaj (doza 10 ori doza maximă recomandată) următorul observat Simptomele: greață și vărsături severe, precum și dezvoltarea rapidă a hipoglicemiei.

Tratament: tratament simptomatic, inclusiv administrarea parenterală de glucoză în cazul hipoglicemie severa.

Interacțiuni de droguri

De droguri Byetta^® ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții, ținând de droguri, necesitând o absorbție rapidă din tractul gastrointestinal, tk. Baeta^® poate întârzia golirea stomacului. Pacienții trebuie sfătuiți să ingera de droguri, acțiunea lor fiind strâns legată de concentrația prag (de exemplu,, antibiotice), cel puțin 1 oră înainte de exenatidă. Dacă astfel de medicamente ar trebui să fie luate cu alimente, ar trebui să le ia în timpul meselor, când exenatida nu este injectat.

Când administrarea concomitentă de digoxină (0.25 mg 1 timp / zi) cu Byetta de droguri^® Cu redusă_makh de digoxină 17%, și T_makh crește cu 2.5 h . Cu toate acestea, ASC la starea de echilibru nu este schimbat.

Pe fondul de injecția cu BYETTA^® ASC и С_makh lovastatin au scăzut cu aproximativ 40% și 28% respectiv, și T_makh Acesta a crescut cu aproximativ 4 h . Administrarea concomitentă a Byetta droguri^® cu inhibitori de inhibitori de HMG-CoA nu a fost asociata cu schimbările în compoziția lipidelor din sânge (HDL colesterol, LDL colesterol, Colesterolului total și trigliceridelor).

La pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată, stabilizarea la pacienții tratați cu lisinopril (5-20 mg / zi), de droguri Byetta^® Nu am schimba în ASC și C_makh lisinopril la echilibru. T_makh lisinopril la echilibru a crescut cu 2 h . Nu au existat schimbări în indicatorii de zi cu zi a tensiunii arteriale sistolice și diastolice medie.

Remarcat, atunci când este administrat prin warfarina 30 minute după Byetta de droguri^® T_makh A crescut cu aproximativ 2 h . Modificări clinic semnificative ale C_makh și ASC a fost observată.

Utilizarea de droguri Byetta^® în asociere cu insulina, proizvodnыmi D-fenilalanină, meglitinidă, sau o inhibitori de alfa-glucozidazei nu a fost studiată.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie păstrat la 2 ° C până la 8 °. Termen de valabilitate – 2 an.

Situat în utilizarea medicamentului în seringă-boxa trebuie să fie depozitate la o temperatură de cel mult 25 ° C max 30 zi.

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, Ferit de lumina; A nu se congela.