AZITROKS

Material activ: Azitromicina
Când ATH: J01FA10
CCF: Antibiotice macrolide – azalid
ICD-10 coduri (mărturie): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Producător: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule Alb №0; Conținutul de capsule – pulbere albă sau alb cu tentă gălbuie o.

Excipienți: manitol (mannyt), amidon de porumb, stearat de magneziu, laurii de sodiu.

Compoziția corpului și capacul capsulei: Dioxid de titan (E171), Gelatină medicală.

6 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, №00, cu corpul din cap alb si galben; Conținutul de capsule – pulbere albă sau alb cu tentă gălbuie o.

Excipienți: manitol (mannyt), amidon de porumb, stearat de magneziu, laurii de sodiu.

Componentele învelișului capsulei: Dioxid de titan (E171), colorant galben de chinolină (E104), colorant galben sunset (E110), Gelatină medicală.

3 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antibiotic cu spectru larg, un subgrup reprezentant al antibiotice macrolide - azalide. Prin legarea la subunitatea 50S a ribozomului, etapă peptidtranslokazu inhibă traducere, inhibă sinteza proteinelor, Acesta încetinește creșterea și reproducerea bacteriilor. Bacteriostatic, în concentrații mari are un efect bactericid. Acts la exterior- și agenți patogeni intracelulare.

Este activ împotriva coci gram-pozitivi: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Grupele C, F și G, Viridans Streptococcus, Staphylococcus aureus; Bacterii Gram negative: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae și Gardnerella vaginalis; Unele microorganisme anaerobe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponemul palid, Borrelia burgdorferi.

Azitromicina nu sunt active împotriva Bacterii gram-pozitive, rezistent eritromicină.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce a luat medicamentul din interiorul azitromicina se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal, datorită stabilității sale într-un mediu acid și lipofilicitate. Odată ajunși 500 mg azitromicină C_max în plasmă, realizată prin 2.5-3 h și este 0.4 mg / l. Biodisponibilitatea – 37%.

Luând medicamentului cu alimente în același timp încetinește și reduce absorbția azitromicinei.

Distribuire

Azitromicină bine in tractul respirator, organe și țesuturi ale tractului urogenital (în special, în prostată), în pielea și țesutul moale. Concentrații mari în țesuturile (în 10-50 ori mai mare, decât în ​​plasma sanguină) și o lungă T_1/2 din cauza legarea scăzută a azitromicinei din proteinele plasmatice, precum și capacitatea sa de a pătrunde în celule eucariote și se concentrează într-un mediu cu pH scăzut, lizozomi de mediu. Aceasta, in schimb, Acesta definește un aparent mare V_d (31.1 l / kg) și clearance-ul plasmatic mare. Capacitatea de a acumula azitromicinei în principal în lizozomi este deosebit de important pentru eliminarea agenților patogeni intracelulari. S-au dovedit, ca fagocite eliberează azitromicina la localizarea infecției, unde acesta este eliberat în procesul de fagocitoză. Concentrația azitromicinei în focare de infecție a fost semnificativ mai mare, decât în ​​țesuturile sănătoase (in medie 24-34%) și se corelează cu gradul de edem inflamator. În ciuda concentrația ridicată în fagocite, Azitromicina nu are nici un efect semnificativ asupra functiei lor.

Azitromicina rămâne în concentrații bactericide de inflamație în cadrul 5-7 zile după ultima doză, care a permis dezvoltarea pe termen scurt (3-zi și 5 zile) Tratamente.

Metabolism

In demethylates azitromicină ficat, metaboliți formați sunt inactivi.

Deducere

Derivare a azitromicinei în treceri plasmatice 2 Fază: T_1/2 este 14-20 ore, variind de la 8 la 24 ore de la administrare și 41 h - în intervalul de 24 la 72 h , permițându-vă să utilizați medicamentul 1 timp / zi.

Mărturie

Boli infectioase-inflamatorii, cauzate de predispuse la infectii malariei:

- Infecții ale tractului respirator superior și ORL (în t. h . Durere de gât, sinuzita, amigdalită, otita medie);

- Scarlatină;

- Infecții ale tractului respirator inferior (în t. h . pneumonia bacteriană și atipice, bronșită);

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (în t. h . halbă, impetigo, dermatită secundar infectate);

- Infecții ale tractului urogenital (incl. uretrită și / sau cervicită);

- Boala Lyme (ʙorrelioz) în stadiul inițial (Migrans eritem);

- Boli ale stomacului și duodenului, asociate cu Helicobacter pylori (într-o terapie combinată).

Dozare regim

Azitroks^® sunt în interiorul 1 timp / zi pentru 1 ore înainte sau după 2 ore după masă.

Adulți la infecții ale tractului respirator superior și inferior numi 500 mg / zi, timp de 3 zi (kursovaya doză - 1.5 g).

La infecții ale pielii și țesuturilor moi administrat la o doză de 1 g / zi pentru 1 primind în prima zi, mai departe – de 500 mg / zi, cu 2 de 5 zi. Doza Kursovaya – 3 g.

La uretrita și / sau cervicită necomplicate administrat o dată 1 g.

La Complicat, timp de curgere uretrita / cervicite, вызванном Chlamydia trachomatis, de 1 g 3 ori la intervale de 7 zi (medicamentul în 1-7-14 zi de tratament). Doza Kursovaya 3 g.

La Boala Lyme (ʙorrelioze) pentru tratamentul etapa I (Migrans eritem) numit 1 g în 1 zi și 500 mg pe zi de la data de 2 până la a 5 zile. Kursovaya doză - 3 g.

La ulcer gastric și duodenal, asociate cu Helicobacter pylori, numi 1 g / zi pentru 3 zi într-o terapie combinată de H. pylori.

Copiii cu greutatea mai 45 kg la infecții ale tractului respirator superior și inferior, piele și țesut moale, scarlatină medicamentul este prescris pentru 500 mg / zi (1 Caps.) pentru 1 Recepție pentru 3 zi.

Copii peste 12 an pregătire (capace. de 250 mg) numiți pe baza de 10 mg / kg 1 ori / zi pentru 3 zi sau în prima zi – 10 mg / kg, atunci 4 zi – de 5-10 mg / kg / zi timp de 3 zi. Doza Kursovaya – 30 mg / kg.

La лечении eritem migrans în copii doză (Fila. 500 mg) este 1 g în 1 zi și 500 mg pe zi de la data de 2 până la a 5 zile. Doza Kursovaya – 3 g. Aplicați Azitroks^® în formă de tablete 250 Doza mg trebuie – 20 mg / kg pe zi 1 și 10 mg / kg din 2 la cincea zi.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: diaree (5%), greață (3%), Dureri de stomac (3%); 1% si mi - dispepsie, meteorism, vărsături, sol, icter colestatic, creșterea transaminazelor hepatice; copii – constipație, anorexie, gastrită. Chance candidozei ale mucoasei bucale.

Sistemul cardiovascular: palpitații, dureri în piept (≤1%).

CNS: amețeală, durere de cap, somnolență; copii – durere de cap (pentru tratamentul otitei medii), giperkineziya, anxietate, nevroză, tulburări de somn (≤1%).

Pe partea sistemului reproductiv: ≤1% – candidoză vaginală.

Din sistemul urinar: ≤1% – jad.

Reacțiile dermatologice: în unele cazuri - o erupție, fotosensibilitate.

Reacții alergice: eritem, mâncărime, angioedem, urticarie, conjunctivită.

Alte: oboseală.

Contraindicații

- Insuficiență hepatică;

- Insuficiență renală;

- Copii cu greutate sub 45 kg (Capsulă 500 mg);

- Copiii până la vârsta de 12 an;

- Hipersensibilitate la antibiotice macrolide.

DIN prudență utilizați la pacienți cu aritmii (aritmiile ventriculare, Prelungirea intervalului QT), la copiii cu hepatice severe sau functiei renale.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Azitroks^® nu ar trebui să fie luate cu alimente.

În cazul Pierdute doza omisă trebuie luată cât mai curând posibil, și, ulterior, – intervale 24 h .

Vă rugăm să respectați o pauză de cel puțin 2 ore între asumarea Azitroks^® și preparate antacidnyh.

După întreruperea reacțiilor de hipersensibilitate de tratament la unii pacienți pot persista, care necesită o terapie specifică sub supravegherea unui medic.

Supradozaj

Simptomele: atunci când se utilizează de droguri în doze mari pot crește efectele secundare – greață severă, pierderea auzului temporara, vărsături, diaree.

Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat, tratament simptomatic.

Interacțiuni de droguri

Antiacide (aluminiu- E magniisodyerjashiye), etanol și alimente încetinește și reduce absorbția azitromicinei.

Azitromicina nu este asociat cu izoenzime ale citocromului P450. Spre deosebire de majoritatea macrolide, în prezent, nu au fost observate interacțiuni cu teofilină azitromicina, terfenadină, karʙamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Makrolidы (cu excepția azalide) excreția lent și concentrația plasmatică crescută și toxicitate de cicloserină, anticoagulante, metilprednisolon, Felodipina, precum preparatele, supuși oxidare microzomală (Carbamazepină, terfenadină, ciclosporina, geksoʙarʙital, alcaloizi de ergot, acid valproic, disopiramida, bromcriptina, fenitoina, hipoglicemice orale, derivați de xantină, incl. teofilină), prin inhibarea microzomale de oxidare în hepatocite, în timp ce aplicarea unei astfel de interacțiuni nu au fost observate azalidă departe.

Odată cu utilizarea simultană a azitromicinei cu digoxina observată o creștere a concentrației acestora din urmă.

Când administrarea concomitentă de warfarină și azitromicină (la doze convenționale) modificările timpului de protrombină nu este dezvăluită, Cu toate acestea, având în vedere, că interacțiunea macrolidelor și warfarină poate crește efectul anticoagulant, Pacienții trebuie monitorizați cu atenție timpul de protrombină.

Cu utilizarea simultană a azitromicinei cu ergotamină și dihidroergotamină îmbunătățit efectele lor toxice (vasospasm, dysesthesia).

Cu utilizarea simultană a azitromicinei redus clearance de triazolam consolidate efecte farmacologice și triazolam.

Linkozaminy reduce eficacitatea azitromicinei.

Tetraciclină și cloramfenicol spori eficiența de azitromicină.

Incompatibilitate farmaceutică

Azitromicina farmaceutic incompatibilă cu heparina.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, locul inchis la o temperatură cuprinsă între 15°-25° c. Termen de valabilitate - 2 an.