AZILEKT

Material activ: razagilin
Când ATH: N04BD02
CCF: De anti-drog – un inhibitor selectiv Mao-in
ICD-10 coduri (mărturie): G20
Producător: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, Valium, teșit și gravate “GIL 1” pe una din fețe.

Excipienți: manitol, dioxid de siliciu coloidal, amidon de porumb, amidon de porumb pregelatinizat, acid stearic, talc.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

De anti-drog. Selectiv ireversibile MAO tip b, enzimă, pe 80% defineşte activitatea Mao în creierul și metabolismul de dopamină. Razagilin în 30-80 ori mai împotriva MAO tip b, în comparaţie cu Mao tip o.

Ca urmare a acţiunii inhibarea de droguri pe Mao tip b în nivelul de dopamina CNS se ridică, scade formarea de radicali liberi toxice, educaţie excesive care se observă în boala Parkinson. Razagilin are de asemenea activitate nejroprotektornym.

Spre deosebire de inhibitori non-selectivi MAO, medicament în doze terapeutice nu blochează metabolismul aportul alimentar al aminelor biogene (de exemplu,, tiramina), şi, prin urmare, nu cauza hipertensiune sindrom cauzat de tiramină- (“brânzos” efect).

Farmacocinetica

Absorbție

Razagilin rapid absorbit dupa administrare spre interior, C_max concentrațiile plasmatice atinse după 0.5 h . Biodisponibilitatea absolută a medicamentului după o singură injecţie este despre 36%. Alimente nu afectează timp c_max razagilina în sânge, Cu toate acestea, consumul alimente grase (C)_max și valorile ASC sunt jos 60% și 20% respectiv.

Distribuire

Farmacocinetica a medicamentului are un caracter liniar în intervalul de doze 0.5-2 mg. Legarea de proteinele plasmatice de sânge au variat de la 60% la 70%.

Metabolism

Razagilin aproape complet metabolizat în ficat. Biotransformarea N-dealkylation şi/sau hidroxilarea cu formarea de biologic maloaktivnogo metabolita-1-aminoindana, precum şi două alte metabolites-3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindana şi 3-hidroxi-1-aminoindana. Metabolismul de droguri se efectuează cu participarea izofermenta CYP1A2.

Deducere

Razagilin raport mai ales rinichii (Mai mult 60%) şi, într-o măsură mai mică prin intestine (Mai mult 20%). Mai Puțin 1% doză impuse excretat nemodificat. T_1/2 este 0.6-2 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica razagilina practic neschimbat la pacienţii cu insuficienţă renală, uşoară şi moderată.

Când insuficienţă hepatică poate experienţă uşoară creştere a valorilor parametrilor asc şi C_max pe 80% și 38%, şi la pacienţii cu moderată ficat aceşti parametri ajunge la mai mult 500% și 80% respectiv.

Mărturie

este tratamentul bolii Parkinson (ca monoterapie sau combinaţie de terapia cu levodopa droguri).

Dozare regim

Atribui 1 mg 1 ori / zi ca monoterapie, şi fundalul de levodopa, protractedly.

Ia pastile in interior, indiferent de mese.

Efect secundar

Reacţii adverse cu frecvenţă mai mare enumerate 1/100, efecte secundare, apare cu o frecvență 1/100-1/1000 enumerate la fel de rare.

În monotherapies razagilinom:

CNS: durere de cap, depresiune, amețeală, anorexie, convulsii; rareori – accident vascular cerebral.

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, dispepsie.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, artrită, durere în gât.

Reacțiile dermatologice: vezikulobulleznaja erupţie, dermatita de contact; rareori – Carcinomul pielii.

Sistemul cardiovascular: anghină; rareori – infarct miocardic.

Alte: simptome asemănătoare gripei, febră, leucopenie, rinită, slăbiciune generalizată, conjunctivită, dizurija, reacții alergice.

Atunci când este aplicat impreuna cu levodopa:

Din sistemul nervos central și periferic: dischinezie, musculare distonie, anorexie, vise neobișnuite, ataxie; rareori – accident vascular cerebral.

Din sistemul digestiv: constipație, vărsături, durere abdominală, gură uscată.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, durere în gât, tendosynovyt.

Reacțiile dermatologice: eritem; rareori – Melanom de piele.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune posturală; rareori – anghină.

Alte: căderi accidentale, slăbire, reacții alergice.

Contraindicații

-Terapia concomitentă petidine sau alţi inhibitori MAO (intervalul dintre anularea razagilina şi începerea terapiei cu aceste medicamente ar trebui să fie nu mai mică 14 zi);

-insuficienţă hepatică moderată sau severă (clasa B si C pe scara de Child-Pugh);

-Comune de tratament cu simpatomimetikami (efedrină, Pseudoefedrina), alte dekongestantami, dextrometorfan, precum şi medicamente care le conţin;

- Feocromocitom;

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Sarcina;

- Alăptarea (riscul de opresiune producției de lapte în mijlocul educaţie Prolactina de frânare);

-hipersensibilitate la razagilinu sau la oricare dintre componentele de droguri.

DIN prudență atribuie produsului cu insuficienţă hepatică uşoară, Când este cuplată cu selective reuptake inhibitori (Fluoxetina si fluvoksaminom), antidepresive triciclice, tetraciklicheskimi şi, Izofermenta activ inhibitori CYP1A2.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

Aplicarea Azilekta în doza terapeutica recomandata nu produce Sindromul tiraminovogo (“brânzos” efect), permiţând pacienţilor fără restricţii pentru utilizarea în produse alimentare, conţin cantităţi semnificative de tiramina (brânzeturi, ciocolată).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studiul influenţei de razagilina de conducere şi alte mecanisme de control nu a fost.

Supradozaj

Simptomele supradoză de droguri Azilekt sunt similare cu cele din supradozaj inhibitori MAO unselective (incl. hipertensiune arterială, hipotensiune posturală).

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, Terapia simptomaticheskaya. Nu există antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Pentru Că, că mecanismul de acţiune al razagilina este asociat cu inhibarea MAO, Se poate asocia simultan cu alţi inhibitori de această enzimă, din cauza riscului de dezvoltare gipertoniceski anca.
Daca aplici la razagilina cu inhibitori ai recaptarii serotoninei (fluoxetina, fluvoxamină), antidepresive triciclice tetraciklicheskimi şi dezvoltarea sindromului serotoninergic, manifestat în confuzie, starea gipomaniakalnom, motor nelinişte, Frisoane, tremor, diaree. Eventual, Ar trebui să evite utilizarea combinată cu place de medicamente razagilina, şi opţional aplicarea lor simultană ar trebui să ofere măsuri de precauţie sporită.

Pentru Că, Ce CYP1A2 CYP participă la metabolismul razagilina, Activ inhibitori de această enzimă (de exemplu,, Ciprofloxacin) poate creşte concentraţia de droguri în plasmă, Ceea ce defineşte prudenţă atunci când combinarea acestor medicamente cu razagilinom.

La pacienţii cu boala Parkinson droguri levodopa cerere nu are efect asupra razagilina de teren.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.