AROMAZIN

Material activ: exemestan
Când ATH: L02BG06
CCF: Anticancer de droguri. Inhibitor al aromatazei
ICD-10 coduri (mărturie): C50
Când CSF: 15.13.04.01
Producător: PHARMACIA ITALIA s. p. un.. (Italia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperite cu zahăr filmate alb sau alb cu o tentă gri, rotund, lenticular; marcat “7663” pe una din fețe, realizat în vopsea neagră.

Excipienți: mannyt, gipromelloza, polisorbat 80, krospovydon, dioxid de siliciu coloidal hidratat, celuloza microcristalina, carboximetil sodiu, stearat de magneziu.

Ingrediente zahăr coajă: gipromelloza, emulsie simeticonică, macrogol 6000, carbonat de magneziu, Dioxid de titan, p-hidroxibenzoat de metil, alcool polivinilic, zaharoză.

15 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
15 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Inhibitor ireversibil al aromatazei steroizi, similară structural cu substanța naturală androstendionă.

La femeile aflate în postmenopauză, estrogenii sunt produși în principal prin conversia androgenilor în estrogeni sub acțiunea enzimei aromatazice din țesuturile periferice.. Blocarea producției de estrogen prin inhibarea aromatazei este un tratament eficient și selectiv pentru cancerul de sân hormonal dependent la femeile aflate în postmenopauză. Mecanismul de acțiune al medicamentului Aromasin^® din cauza, că se leagă ireversibil de fragmentul activ al enzimei, determinând inactivarea acestuia. La femeile aflate în postmenopauză Aromasin^® reduce în mod fiabil concentrația de estrogen din serul sanguin, doză inițială 5 mg, iar scăderea maximă (>90%) realizat cu doze 10-25 mg. La femeile aflate în postmenopauză diagnosticate cu cancer de sân, primire 25 mg de medicament zilnic, nivelul total al enzimei aromataza din organism a scăzut cu 98%.

Exemestanul nu are activitate progestogenă și estrogenică. Doar activitate androgenă minoră este detectată, în principal atunci când este utilizat în doze mari.

Aromazină^® nu afectează biosinteza cortizolului și aldosteronului în glandele suprarenale, ceea ce confirmă selectivitatea medicamentului. În acest sens, nu este nevoie de terapie de substituție cu glucocorticoizi și mineralocorticoizi..

La utilizarea medicamentului, chiar și în doze mici, există o ușoară creștere a conținutului de LH și FSH în serul sanguin., care este tipic pentru medicamentele din acest grup farmacologic și, probabil, se dezvoltă după principiul feedback-ului la nivel hipofizar: o scădere a concentrației de estrogen stimulează secreția de gonadotropine în glanda pituitară și la femeile aflate în postmenopauză.

Farmacocinetica

Absorbție

Exemestanul se absoarbe rapid după administrare orală., în primul rând, din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută a medicamentului nu a fost stabilită.. Sugera, că este limitat de efectul extins de primă trecere prin ficat. In doze unice de medicament la o doză de 25 mg C_max Plasma este 17 ng / ml după realizat 2 h . Aportul simultan de alimente crește biodisponibilitatea medicamentului cu 40%.

Parametrii farmacocinetici ai exemestanului sunt liniari..

Distribuire

Relație de proteinele plasmatice – despre 90%. Exemestanul și metaboliții săi nu se leagă de eritrocite. Cu aportul repetat de cumul imprevizibil de exemestan, nu.

Metabolism

Procesul de biotransformare a exemestanului se realizează prin oxidarea grupării metilen în 6 poziții sub acțiunea izoenzimei CYP3A4 și / sau reducerea grupului 17-ceto sub acțiunea aldoketo reductazei urmată de conjugare. Metaboliții exemestani sunt fie inactivi, sau mai puțin activ în inhibarea aromatazei, decât compusul original.

Deducere

Final T_1/2 aproximativ 24 h . Cantități aproximativ egale de exemestan (despre 40%) excretat în urină și fecale în decurs de o săptămână. De la 0.1 la 1% excretat în urină neschimbat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Nu a fost stabilită o relație pronunțată între expunerea sistemică la medicament și vârstă.

Pacienți cu insuficiență renală severă (CC < 30 ml / min) expunerea sistemică la exemestan în 2 ori mai mare, cu toate acestea, nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă, expunerea sistemică la exemestan în 2-3 ori mai mare, cu toate acestea, nu este necesară ajustarea dozei.

Mărturie

- cancer de sân frecvent la femeile aflate în postmenopauză, naturale sau induse, cu progresie a bolii pe fondul terapiei cu antiestrogen, precum și cu progresia bolii după utilizarea repetată a diferitelor tipuri de terapie hormonală;

- terapia adjuvantă pentru cancerul mamar precoce la femeile aflate în postmenopauză cu receptori estrogeni pozitivi sau cu status de receptor necunoscut, după finalizarea a 2-3 ani de terapie inițială adjuvantă cu tamoxifen, pentru a reduce riscul de recidivă (la distanță sau regional), precum și cancerul de sân contralateral.

Dozare regim

Alocați interior. La adulți și pacienți vârstnici Doza recomandată este de 25 mg 1 o dată pe zi, de preferință după masă.

În cancerul de sân timpuriu, se recomandă tratamentul medicamentos pentru a continua până la, până la atingerea duratei totale a terapiei hormonale adjuvante succesive 5 an. Tratamentul pe termen lung al pacienților cu cancer mamar avansat. Când apar semne de progresie a unei boli tumorale sau când apare cancer mamar contralateral, tratamentul cu Aromasin^® întrerupe.

La insuficiență hepatică sau renală este necesară ajustarea dozei.

Nu utilizați medicamentul în copii.

Efect secundar

Efecte adverse atunci când se utilizează medicamentul într-o doză 25 mg / zi sunt minore sau moderate.

Enumerate mai jos sunt reacții nedorite, distribuite pe sistemele corpului și pe frecvență: Deseori (>10%), deseori (>1%, <10%), rar (>0.1%, <1%), rareori (>0.01%, <0,1%).

Din sistemul digestiv: Deseori – greață; deseori – anorexie, durere abdominală, vărsături, constipație, dispepsie, diaree.

Parte a sistemului nervos central și periferic: Deseori – insomnie, durere de cap; deseori – depresiune, amețeală, sindromul de tunel carpian.

Sistemul cardiovascular: Deseori – maree.

Reacțiile dermatologice: Deseori – Transpirație; deseori – eritem, alopecie.

Pe partea aparatului locomotor: Deseori – dureri articulare și musculo-scheletice.

Alte: Deseori – oboseală; deseori – durerea unui site nespecificat, edem periferic sau picior.

Aproximativ 20% pacienți (mai ales la pacienții cu limfopenie inițială) a existat o scădere periodică a numărului de limfocite. Cu toate acestea, numărul mediu de limfocite la acești pacienți nu s-a modificat semnificativ în timp., și nu s-a observat o creștere concomitentă a incidenței infecțiilor virale.

Uneori s-a observat o creștere a activității enzimelor hepatice și a fosfatazei alcaline, mai ales la pacienții cu metastaze hepatice și osoase, precum și în prezența altor leziuni hepatice (neinstalat, dacă aceste modificări sunt sau nu legate de administrarea medicamentului).

Contraindicații

- status endocrin premenopauzal;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- hipersensibilitate la exemestan sau la orice altă componentă a medicamentului.

DIN prudență Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

Sarcina și alăptarea

Aromazină^® contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

Aromazină^® nu trebuie administrat femeilor cu statut endocrin premenopauzal, așa, Unde, când este justificat clinic, starea postmenopauză trebuie confirmată prin determinarea nivelurilor de LH, FSH și estradiol.

Aromazină^® nu trebuie administrat concomitent cu medicamente, conțin estrogeni.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea apariției în timpul tratamentului cu Aromasin^® somnolență, astenie și amețeli. Dacă apar aceste simptome, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducere și să se angajeze în alte activități potențial periculoase., necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Doza unică de medicament, care ar putea provoca simptome care pun viața în pericol, neinstalat. Utilizarea exemestanului într-o singură doză până la 800 mg la femeile sănătoase și într-o doză zilnică de până la 600 mg la femeile aflate în postmenopauză cu cancer mamar avansat au fost bine tolerate.

Tratament: Nu există antidoturi specifice. Dacă este necesar, terapie simptomatică, precum și monitorizarea regulată a semnelor vitale și observarea atentă.

Interacțiuni de droguri

Preparate, conțin estrogen, atunci când este utilizat simultan cu Aromasin^® neutralizează complet acțiunea sa farmacologică.

Exemestanul este metabolizat de CYP3A4 și aldoketo reductaze și nu inhibă nici una dintre izoenzimele majore ale CYP. Inhibarea specifică a CYP3A4 de către ketoconazol nu are niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii exemestanului. În ciuda interacțiunii farmacocinetice stabilite a exemestanului cu rifampicina, inductor puternic al CYP3A4, activitatea farmacologică a Aromasin^® (suprimarea estrogenului) ramane neschimbat, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură care nu depășește 30 ° C, la îndemâna copiilor.. Termen de valabilitate – 3 an. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare, pe ambalaj.