Apidra

Material activ: Insulina glulizină
Când ATH: A10AB06
CCF: Scurt-insulină umană
ICD-10 coduri (mărturie): E10, E11
Când CSF: 15.01.01.01
Producător: Aventis Pharma Germania GmbH (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluția pentru p / la introducerea clar, incolor incolor sau aproape.

Excipienți: m-crezol, trometamol, clorura de sodiu, polisorbat 20, Hidroxid de sodiu, acid clorhidric concentrat, apă d / i.

3 ml – cartușe de sticlă piatră (1) – Sistemul cartuș OptiKlik (5) – cutii de carton.
3 ml – cartușe de sticlă piatră (5) – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Insulina glulizină este un analog al insulinei recombinant umană, care este egală cu forța de acțiune a insulinei umane solubile, dar începe să se miște mai repede și are o durată mai scurtă de acțiune.

Cea mai importantă acțiune al insulinei și al analogilor, inclusiv ca glulizină insulina, Acesta este reglarea metabolismului glucozei. Insulina scade concentrația de glucoză din sânge, stimularea absorbției de glucoză prin țesuturile periferice, musculare în special scheletici și țesutul adipos, și inhibarea producerii de glucoză în ficat. Insulina inhibă lipoliza în adipocite, proteoliza și crește sinteza proteinelor. Cercetare, efectuat la voluntari sănătoși și la pacienți cu diabet zaharat, afișate, că, atunci când s / a insulină glulizină începe acționează mai rapid și are o durată mai scurtă de acțiune, decât insulina umană solubilă. Când s / a un efect hipoglicemiant se dezvoltă prin 10-20 m. ON / într-o efectele hipoglicemiante de glulizină insulina si insulina umană solubilă sunt egale în putere. O unitate de insulină glulizină are aceeași activitate hipoglicemiantă, ca o unitate de insulină umană solubilă.

Într-un studiu de fază I la pacienți cu diabet zaharat de tip diabet 1 profile hipoglicemice evaluate de glulizină insulina si insulina umană solubilă, Intrare p / doză 0.15 UI / kg la momentul diferit în raport cu aportul standard de 15 minute de alimente.

Rezultatele au aratat, Chto insulina glulizină, introdus pentru 2 minute înainte de masă, oferind același control de glucoză după masă, insulină umană solubilă care, introdus pentru 30 minute înainte de masă. Odată cu introducerea 2 minute înainte de o masă glulizină insulină cu condiția control mai bun al glicemiei după o masă, decât insulina umană solubilă, introdus pentru 2 minute înainte de masă. Insulina glulizină, introdus prin 15 minute după începerea unei mese, Dau același control de glucoză după masă, insulină umană solubilă care, vvodimыy pentru 2 minute înainte de masă.

Obezitatea

Studiu de faza I, se efectuează cu glulizină insulină, insulina lispro și insulina umană solubilă într-un grup de pacienti obezi, a demonstrat, ca acesti pacienti glulizină insulină economisește efect timpul de dezvoltare. În acest studiu, timpul pentru a ajunge la 20% din totalul ASC a fost 114 min pentru glulizină insulină, 121 min insulina lispro și 150 min cu insulina umană solubilă, а ASC_{0-2 h} , reflectă, de asemenea activitatea hipoglicemiantă devreme, a fost 427 mg kg X^-1 dlya insulina glulizină, 354 mg kg X^-1 dlya insulină lispro, și 197 mg kg X^-1 cu insulina umană solubilă.

Studiile clinice

Diabet zaharat de tip 1

În 26 de săptămâni de faza III clinice, că glulizină insulina raport cu insulină lispro cu, Introducerea n / a chiar înainte de a mânca (pentru 0-15 m) pacientii cu diabet zaharat de tip zaharat 1, folosind insulina bazala ca insulina glargin, glulizină insulină a fost comparabil cu insulină lispro la glucoză control, care a fost evaluată prin schimbări în concentrația hemoglobinei glicozilate (HbA_1DIN)la momentul final al studiului, comparativ cu rezultatul. Valori comparabile au fost observate la concentrațiile glucozei în sânge, definit de sine. Odată cu introducerea glulisine insulină, spre deosebire de tratamentul cu insulină lispro nu a fost necesară creșterea dozei de insulină bazală.

12-săptămâni de fază III studiu clinic, efectuat la pacienți cu diabet zaharat de tip 1, tratată ca o terapie insulina glargin bazale, găsite, că eficiența administrării de insulină glulizină direct după o masă a fost comparabilă cu cea a insulinei glulizină atunci cand este administrat imediat înainte de masă (pentru 0-15 m) sau insulină umană solubilă (pentru 30-45 minute înainte de a mânca).

Printre pacientii, îndeplinit protocol de studiu, la pacienții, tratați cu insulină glulizină înainte de masă, a existat o reducere semnificativ mai mare în HbA_1DIN în comparație cu un grup de pacienți, tratat cu insulina umană solubilă.

Diabet zaharat de tip 2

26-săptămâni de faza III clinice să-l urmeze pe extensie de 26 de săptămâni a unui studiu de siguranță a fost realizat compararea glulizină insulină (pentru 0-15 minute înainte de masă) cu insulina umană solubilă (pentru 30-45 min masă), care au fost introduse p / c la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, În afară de utilizarea ca bază de izofan insulină. Medie indicele de masă corporală a pacienților a fost 34.55 kg / m². Insulina glulizină a demonstrat se comparabile cu insulina umană solubilă cu privire la modificări ale concentrațiilor de HbA_1DIN prin 6 luni de tratament, comparativ cu rezultatul (-0.46% pentru glulizină insulină și -0.30% cu insulina umană solubilă, p = 0.0029) și de 12 luni de tratament, comparativ cu rezultatul (-0.23% pentru glulizină insulină și -0.13% cu insulina umană solubilă, diferența nu este semnificativ). În acest studiu, majoritatea pacienților (79%) Ei amestecat imediat insulina scurt hotărând cu insulină izofan înainte de injectare. 58 pacientii la momentul randomizare folosite antidiabetice orale și au fost instruiți să continue să le utilizeze în aceeași doză.

Originea rasială și sex

În studiile clinice controlate la adulți nu a demonstrat diferențe privind siguranța și eficacitatea de insulina glulizină la analizarea subgrupuri, izolate pe origine rasială și sex.

Farmacocinetica

In glulisine insulină umană substituție de aminoacid de asparagină din poziția B3 insulină lizină și a lizinei în poziția B29 cu acid glutamic, contribuie la absorbția rapidă de la locul injectării.

Absorbție și biodisponibilitate

Curba concentrație-timp farmacocinetice la voluntari sănătoși și la pacienți cu diabet zaharat de tip zaharat 1 și 2 a demonstrat, că absorbția de insulină glulizină, comparativ cu insulina umană solubilă a fost de aproximativ 2 ori mai rapid cu realizarea de aproximativ 2 ori concentrația maximă.

Studiul, efectuat la pacienți cu diabet zaharat de tip 1, după s / c glulizină insulină doză de 0.15 ME / kg cu_max realizat prin 55 minute și a fost 82 ± 1.3 micromhos / ml comparativ cu C_max insulina umană solubilă, care se realizează prin 82 minute și a fost de 46 ± 1,3 ml / micromhos. Mediu de rezidență Timpul în circulația sistemică de la glulizină insulină a fost mai scurt (98 m), decât insulina umană solubilă (161 m). Într-un studiu la pacienți cu diabet zaharat de tip diabet 2 după s / c glulizină insulină doză de 0.2 ME / kg cu_max a fost 91 micromhos / ml (de la 78 la 104 micromhos / ml).

Când s / la introducerea glulizină insulina în peretele abdominal anterior, șold sau umăr (regiunea deltoid) absorbtia a fost mai rapid în a da peretelui abdominal fata comparativ cu introducerea de droguri în coapsă. Rata de absorbție a regiunii deltoidiene fost intermediar. Biodisponibilitatea absoluta de insulina glulizina (70%) în diferite locuri a fost asemănătoare şi a avut introducerea de variabilitate redusă între diferite de pacienţi (coeficientul de variație – 11%).

Distribuție și excreție

Distribuția și eliminarea glulizină insulină și insulina umană solubilă, după / în introducerea sunt similare; V_d este 13 și l 22 L, T_1/2 – 13 și 18 respectiv min.

După p / la introducerea de insulină afișează glulizină mai repede, decât insulina umană solubilă: în care T_1/2 este egal cu 42 min comparativ cu T_1/2 insulina umană solubilă 86 m. Analizată eco-studiu de insulină glulizină, la persoanele sanatoase, şi la pacienţii cu diabet zaharat tip 1 și 2, T_1/2 Acesta a variat între 37 la 75 m.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Într-un studiu clinic, efectuat la pacienți cu diabet zaharat, fără o gamă largă a funcției renale (QC mai 80 ml / min, 30-50 ml / min, Mai puțin 30 ml / min), viteza debutul efectului de insulina glulizina în General, a continuat. Cu toate acestea, nevoia de insulina la insuficienţă renală poate fi redus.

Pacienții cu insuficiență hepatică nu a fost studiată parametrii farmacocinetici.

Există date limitate privind farmacocinetica insulina glulizina la pacienţii în vârstă cu diabet zaharat.

Proprietăți farmacocinetice și farmacodinamice ale insulinei glulizină au fost investigate la copii (7-11 an) și adolescenți (12-16 an) diabet zaharat tip 1. În ambele grupe de vârstă insulina glulizin absorbit rapid, la această valoare de dostiženiâi de timp cu_max sunt similare cu cele ale adulţilor. Ca si la adulti atunci cand este administrat imediat înainte de masă glulizină test de insulină asigură un control mai bun al glucozei din sange dupa masa, decât insulina umană solubilă. Creșterea concentrației de glucoză în sânge după mese (ASC_{0-6 h} ) a fost 641 mg × h × DL^-1 pentru glulizină insulină și 801 mg × h × DL^-1 cu insulina umană solubilă.

Mărturie

- Diabet, necesită tratament cu insulină, adult, adolescenţi şi copii cu vârsta de peste 6 an.

Dozare regim

Apidra droguri^® trebuie administrat la scurt timp (pentru 0-15 m) înainte sau la scurt timp după masă.

Apidra droguri^® ar trebui să fie utilizate în scheme de tratament, includ sau insulină medie durata sau insulina sau insulina cu acţiune lungă analogice. Medicamentul poate fi utilizat în asociere cu antidiabetice orale.

Regimul de dozare a Apidra de droguri^® selectate individual.

Nevoia de insulina în insuficiență renală poate reduce.

În pacienții cu insuficiență hepatică nevoia de insulina poate refuza datorită capacităţii reduse a glûkoneogenezu şi metabolism mai lent de insulină.

Datelor disponibile privind farmacocinetica u pacienții vârstnici diabetic, insuficiente. Încălcare a funcţiei renale în vârstă poate reduce nevoia de insulina.

Apidra droguri^® poate fi utilizat în copiii mai mari 6 ani şi adolescenţi. Informațiile clinice privind utilizarea de droguri în copii cu vârsta sub 6 an limitată.

Introducerea medicamentului

Apidra droguri^® injectate sau p/la injecţii sau prin perfuzie continuă în ţesutul subcutanat folosind un sistem de pompare.

Trebuie făcută P / a injecției în abdomen, umăr sau șold, și introducerea de droguri prin perfuzie continuă în grăsime subcutanată se face în abdomen. Loc injectii si perfuzii în domeniile menţionate mai sus (viață, șold sau umăr) Ar trebui să alterneze cu fiecare noua introducere de droguri. Rata de absorbție și, respectiv, la începutul și durata pot influenţa loc introducerea, activitatea fizică și alte condiții în schimbare. P / introducerii în peretele abdominal asigură o absorbție mai rapidă oarecum, altele decât introducerea zone ale corpului menționate mai sus.

Trebuie luate măsuri pentru a evita obtinerea de droguri direct in vasele de sange. După administrarea de droguri nu poate fi făcută în masaj introducerea. Pacienții trebuie să fie instruiți în tehnica de injectare corectă.

Amestecarea cu insuline

Apidra droguri^® se amesteca cu alte medicamente, în plus față de izofan insulină umană.

Un dispozitiv pompă pentru continuu p / infuzie

Când utilizați Apidra de droguri^® cu sistem de pompă de perfuzie de insulină pentru nu poate fi amestecat cu alte medicamente.

Termeni de utilizare a medicamentului

Inutil. produsul Apidra^® este soluţia, cheltuieli resuspenzirovaniâ înainte de al utiliza, nu este necesară.

Amestecarea cu insuline

Când este amestecat cu un uman izofan-insulina Apidra de droguri^® câştigă prima seringa. Injectarea trebuie să aibă loc imediat după amestecare, tk. Nu există date privind utilizarea amestecurilor, gătite cu mult înainte de injectare.

Cartușe

Cartuşele trebuie să fie utilizat în conjuncţie cu insulina spric-Rucka, cum ar fi OptiPen Pro1, în conformitate cu recomandările din instrucţiunile de, furnizate de producătorul dispozitivului.

Instrucțiunile fabricantului pentru folosirea spric-rucki OptiPen Pro1 relativă sarcina cartuş, ataşarea acul şi deţinerea de injectii cu insulina trebuie realizate. Înainte de a utiliza, vă rugăm să inspecteze cartuş şi utilizaţi numai, dacă soluția este limpede, incolor, nu conțin vizibil pulberi în suspensie. Înainte de a instala cartuş spric-buton refillable cartuş trebuie anterior 1-2 oră, menținut la temperatura camerei. Înainte de injectare, cartușul trebuie îndepărtată de bule de aer (cm. instruire privind utilizarea spric-Rucka). Cartuse goale pentru a umple din nou nu poate fi. În cazul în care Pro1 seringă pen OptiPen deteriorat, Nu poate fi utilizat.

În cazul în care mânerul seringii este defect, Soluţia pot fi apelate din cartuş la o seringa de plastic, potrivit pentru concentrația de insulină 100 UI / ml, şi un pacient.

Pentru a preveni infectarea autoinjector returnabile trebuie utilizate numai pentru un singur pacient.

Sistemul cartuș OptiKlik

Sistem de cartușe OptiKlik este un cartuș din sticlă, cuprinzând 3 ml de insulina glulizina, care este fixat într-un recipient de plastic transparent, cu mecanism cu piston ataşat.

OptiKlik sistem cartus supape trebuie să fie utilizat împreună cu OptiKlik spric-Rucka în conformitate cu recomandările din instrucţiunile, furnizate de producătorul dispozitivului.

Instrucțiunile fabricantului cu privire la utilizarea spric-Rucka OptiKlik (în ceea ce priveşte sistemul de download kartridžnoj, conexiune AC şi deţine injectii cu insulina) trebuie executate cu precizie.

În cazul în care OptiKlik autoinjector este deteriorat sau nu funcţionează corect (ca urmare a unor defecte mecanice), Acesta ar trebui înlocuit cu un grup de lucru.

Înainte de a instala sistemul autoinjector de kartridžnoj OptiKlik trebuie să 1-2 oră, menținut la temperatura camerei. Vezi kartridžnuû sistem înainte de a instala. Ar trebui să fie utilizat numai în cazul, dacă soluția este limpede, incolor, nu conțin vizibil pulberi în suspensie. Înainte de injectare a sistemului cartușului, îndepărtați bulele de aer (cm. instruire privind utilizarea spric-Rucka). Cartuse goale pentru a umple din nou nu poate fi.

Dacă autoinjector nu este OK, Soluţia pot fi apelate din sistemul kartridžnoj în seringă din plastic, potrivit pentru concentrația de insulină 100 UI / ml, şi un pacient.

Pentru a preveni infectarea autoinjector returnabile trebuie utilizate numai pentru un singur pacient.

Efect secundar

Gipoglikemiâ – cea mai frecventă reacție adversă la tratamentul cu insulină, care pot apărea în cazul unor doze foarte mari de insulina, excesului de cerere pentru ea.

Observate în studiile clinice reacțiile adverse, asociat cu administrarea medicamentului, Sistemele sunt enumerate mai jos în ordine descrescătoare a frecvenței. Când descrie frecvența de apariție a următoarelor criterii: Deseori – > 10%; deseori – > 1% și < 10%; uneori – > 0.1% și < 1%; rareori – > 0.01% și < 0.1%; rareori – < 0.01%.

Metabolism: Deseori – gipoglikemiâ. Simptomele de hipoglicemie, de obicei, apar brusc. Acestea includ apariţia sudoare rece, piele palida, senzație de oboseală, agitație nervoasă sau tremor, anxietate, slăbiciune, confuzie, dificultăți de concentrare, somnolență, Foamea excesivă, tulburări de vedere, durere de cap, greaţă şi palpitaţii. Hipoglicemie poate creşte, care pot duce la pierderea conştienţei, şi/sau la apariţia convulsing, precum şi o deteriorare permanentă sau temporară în funcţia creierului sau chiar fatale.

Reacții locale: deseori – Reacții de hipersensibilitate locale (Hiperemia, tumefacție și prurit la locul de injectare). Aceste reacții sunt, de obicei tranzitorii și dispar pe parcursul tratamentului. Rareori – lipodistrofie (ca urmare a încălcării variabil paturi de insulina in oricare dintre zonele / administrarea medicamentului în același loc /).

Reacții alergice: uneori – urticarie, senzație de apăsare în piept, sufocare, dermatita atopică, mâncărime. Cazurile severe de alergie generalizată (inclusiv anafilactic) Acesta poate fi viața în pericol.

Contraindicații

- Gipoglikemiâ;

- Hipersensibilitate la glulizină insulină sau la oricare dintre componentele medicamentului.

DIN prudență trebuie utilizată în timpul sarcinii.

Sarcina și alăptarea

În numirea de droguri în timpul sarcinii ar trebui să fie atent. Monitorizarea atentă obligatorie a glicemiei. Datele clinice cu privire la utilizarea insulinei glulizină în timpul sarcinii.

Pacienții cu diabet zaharat (incl. gestational) necesar în timpul sarcinii pentru a menţine controlul metabolic optim. În trimestru I al sarcinii, necesarul de insulină poate fi redusă, și în trimestrul II și III de ea, obișnuit, poate crește. Imediat după necesarul de insulină livrare declin rapid.

Reproducere studiile la animale găsit nici o diferenţă între influenţa utilizarea de insulină şi glulizina insulină umană în timpul sarcinii, dezvoltarea embrionului si fatului, naștere și dezvoltării postnatale.

Necunoscut, Dacă glulizin insulina este secretată în laptele matern, dar uman insulina nu este secretat în laptele matern şi nu este absorbit de ingestie.

În timpul perioadei de lactație (alăptarea) Se pot impune ajustarea dozei de insulină și a dietei.

Precauții

Se transferă pacientul la un nou tip de insulină sau insulină un alt producător trebuie utilizat sub supraveghere medicală strictă, tk. fi corectate în timpul tratamentului. Utilizarea unor doze inadecvate sau întreruperea tratamentului cu insulină, în special la pacienții cu diabet zaharat de tip 1, Aceasta poate duce la dezvoltarea de hiperglicemie și cetoacidoză diabetică – state, care sunt pune viata in pericol.

Potențial Timp hipoglicemiei depinde viteza de debut al efectului insulinei utilizate, referitor la, pot modifica atunci când regimul terapeutic. Pentru condiții, care poate schimba sau a face mesageri puțin pronunțate de hipoglicemie, se referă la existența în continuare a diabetului zaharat, intensificarea tratamentului cu insulină, prezența neuropatiei diabetice, luând anumite medicamente (cum ar fi beta-blocante), sau transferul pacientului la insulina animală la insulina umană.

Dozele de corecție de insulină poate fi necesară, de asemenea la schimbarea modurilor de activitatea motorie sau mese. De efort, efectuează imediat după o masă, poate crește riscul de hipoglicemie. Comparativ cu insulina umană solubilă, după viteza injectarea analogii de insulină pot dezvolta hipoglicemie înainte.

Nekompensirovannыe gipoglikemicheskaя sau reacții giperglikemicheskaя Mughals salut k Potter soznaniя, coma sau deces.

Necesarul de insulină poate schimba cu boli concomitente sau suprasarcină emoțională.

Supradozaj

Simptomele: Nu există date specifice cu privire supradoză de insulină glulizină; hipoglicemia se poate dezvolta diferite grade de severitate.

Tratament: Episoadele ușoare de hipoglicemie pot fi oprite prin primirea glucoză sau produse, fara zahar. De aceea, se recomandă, ca pacientii cu diabet zaharat sunt in mod constant au fost transportă cuburi de zahăr, bomboane, biscuiți sau suc de fructe cu zahăr. Episoade de hipoglicemie severa, în cursul căreia pacientul își pierde cunoștința, pot fi trunchiate / m sau s / c de administrare 0.5-1 mg de glucagon sau / în introducerea de dextroză (Glucoză) Dacă pacientul nu răspunde la glucagon peste 10-15 m, De asemenea, trebuie administrat dextroză / în. După recăpătarea conștienței pacientului se recomandă de a da carbohidrati interior pentru a preveni reapariția hipoglicemiei. După administrarea de glucagon pentru a determina cauza acestei hipoglicemie severă și pentru a preveni alte episoade similare ale pacientului ar trebui să fie respectate în spital.

Interacțiuni de droguri

Studii privind interacțiune farmacocinetică medicament medicament a fost realizat. Pe baza cunoștințelor empirice despre producerea farmaceutice similare de interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic este puțin probabil. Unele substanțe pot afecta metabolismul glucozei, care pot necesita ajustarea dozei de insulină glulizină și monitorizarea deosebit de atentă a terapiei și starea pacientului.

Atunci când sunt combinate antidiabetice orale, Inhibitori ai ECA, disopiramida, fibrați, fluoxetina, Inhibitorii MAO, pentoxifilină, propoksyfen, salitsilatы și sulyfanilamidnыe protivomikrobnыe înseamnă acțiune gipoglikemicheskoe insulinei Mughals usilivaty și povыshaty predraspolozhennosty k gipoglikemii.

La Valium cerere comună, danazol, diazoksid, Diuretic, Izoniazida, fenotiazine, somatropină, simpatomimetic (de exemplu,, эpinefrin / adrenalină /, salbutamol, terbutalină), hormoni tiroidieni, Estrogenii, progestin (de exemplu,, Contraceptivele orale), inhibitori de protează și medicamentele antipsihotice (de exemplu,, olanzapină și clozapină) poate reduce efectul hipoglicemiant al insulinei.

Beta-blocante, klonidin, sărurile de litiu sau etanolul, sau poate potența sau diminua efectul hipoglicemiant al insulinei. Pentamidina poate determina hipoglicemie, urmată de hiperglicemie c.

Atunci când se utilizează produse cu activitate simpatolitic (beta-blocante, klonidin, guanetidina și rezerpina) Simptomele reflex activare adrenergici în timpul hipoglicemiei pot fi mai puțin pronunțate sau absente.

Interacțiune farmaceutică

In absenta compatibilitate studiază glulizină insulină nu trebuie amestecat cu alte medicamente, cu excepția oricăror pentru insulină izofan umană.

Atunci când este administrat printr-o pompă de perfuzie de droguri Apidra^® Nu ar trebui să fie confundată cu alte medicamente.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Cartuşe şi sisteme de cartuş OptiKlik ar trebui să fie lăsate la îndemâna copiilor, loc întunecos, la o temperatură de 2 ° C până la 8 °, A nu se congela.

După ce a început să folosească cartuşe şi sisteme de cartuş OptiKlik trebuie lăsate la îndemâna copiilor, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C.

Pentru a proteja de lumina, ar trebui să stoca cartuşe şi sisteme de cartuş OptiKlik în propria sa cutie.

Termen de valabilitate – 2 an. Valabilitate în cartuş, kartridžnoj sistem de OptiKlik după prima utilizare – 4 a săptămânii. Se recomandă pentru a marca data pe eticheta primei aportul de droguri.