ANDANTE

Material activ: zaleplon
Când ATH: N05CF03
CCF: Somnifere
ICD-10 coduri (mărturie): F51.2
Când CSF: 02.07.01.05
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FORMA DE DOZARE, STRUCTURA ȘI AMBALARE

Capsule gelatină tare, Dimensiune №4, cu cap opac, albastru și un corp opac de culoare albastru deschis; Conținutul de capsule – Pulbere este de culoare albastru deschis cu o tentă gri.

Excipienți: starlak (un amestec de lactoză și amidon de porumb), celuloza microcristalina, stearat de magneziu, indigokarmin, Dioxid de titan, laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal.

Componentele învelișului capsulei: indigokarmin, Dioxid de titan, gelatină.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №2, cu cap opac, albastru și corp opac albastru; Conținutul de capsule – Pulbere este de culoare albastru deschis cu o tentă gri.

Excipienți: starlak (un amestec de lactoză și amidon de porumb), celuloza microcristalina, stearat de magneziu, indigokarmin, Dioxid de titan, laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal.

Componentele învelișului capsulei: indigokarmin, Dioxid de titan, gelatină.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Somnifere tip pirazol-pirimidinic, în structură chimică diferită de benzodiazepine și alte hipnotice. Se leagă selectiv la receptorii benzodiazepinici 1 tip (-O 1).

Reduce semnificativ timpul de latență a adormi, extinde somn (în prima jumătate a nopții), nici o schimbare în raportul dintre diferitele faze ale somnului. Atunci când este aplicat într-o doză de 5 mg 10 mg de 2-4 săptămâni nu cauzeaza toleranță farmacologică. În afară de, sedativ, anxiolitic ușor pronunțat, musculare anticonvulsiv și centrale efect relaxant.

Receptori excitate benzodiazepine (oh) Complexe receptorilor GABA de tip A. Interacțiunea cu ω-receptori conduce la deschiderea canalelor ionoformnyh neuronale pentru ionii de clor, dezvoltare hiperpolarizarea și consolidarea proceselor de inhibare în SNC.

Farmacocinetica

Absorbție

O dată în interiorul rapid și aproape complet (despre 71%) absorbită din tractul gastro-intestinal, C_max Sânge obținut astfel prin 1 h . Ca urmare a metabolismului la primul pasaj, biodisponibilitatea absolută este de 30%. Concentrația plasmatică este direct proporțională cu doza. Luând de droguri, imediat după mese poate pentru 2 h întârzia timp pentru a ajunge la C_max, fără a afecta absorbția medicamentului.

Distribuire

Este un compus solubil grăsime. V_d După ce am / v administrare este de 1,4 ± 0,3 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 60% (probabilitatea de interacțiune cu alte medicamente este foarte mică). Prevăzut cu lapte matern.

Metabolism

Piesa metabolismul primar al oxidazei aldehidă și conduce la formarea de 5-oksozaleplona. CYP3A4 este de asemenea implicat in metabolismul zaleplonului pentru a forma dezetil-zaleplona, care, la rândul său, folosind aldehida este convertit la dezetil 5-oxo-zaleplon. Ulterior, produsele de oxidare supuse conjugarea cu acidul glucuronic. Cu toate acestea metabolitы neaktivnы. Atunci când este utilizat în doze de până la 30 mg / zi acumulare nu se observă. T_1/2 zaleplona – despre 1 h .

Deducere

Afișează sub formă de metaboliți inactivi, în principal în urină (71%) si fecale (17%). La 57% din doză se regăsește în urină ca 5 sau metaboliții săi oksozaleplona, 9% doza – ca un zaleplon 5-oxo-dezetil sau metaboliții săi, restul dozei – o metaboliți mai puțin semnificative. Printre metaboliți, afișat prin intestine, 5-dominat oksozaleplona. Imediat eliminate din organism.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica la pacienții vârstnici (incl. senior 75 an) Acesta nu este semnificativ diferită de cea la persoanele mai tinere.

Farmacocinetica zaleplon la pacienții cu insuficiență renală care nu diferă în mod semnificativ de cea a normală, deși nivelul de metaboliți activi au mai mare.

Mărturie

- Forme severe de tulburari de somn (dificultate zasыpaniya), ceea ce duce la oboseala excesivă, împiedică activitatea de zi cu zi și de a reduce performanțele.

Dozare regim

Durata tratamentului nu trebuie să depășească 2 Soare.

De droguri este administrat pe cale orală imediat înainte de culcare, prin 2 ore după o masă sau după, pacientul va simti, că el nu putea să doarmă.

Doza recomandată pentru Adult – 10 mg. Doza zilnică maximă 10 mg (Pacienții trebuie avertizați cu privire la pericolele de la primirea doza de rapel pentru o noapte). Persoane fizice Seniori medicamentul este prescris în doză 5 mg (din cauza mai mare sensibilitate la somnifere).

La insuficiență hepatică doza zilnica de lumina si moderata de 5 mg (datorită eliminării lente din organism).

La insuficiență renală Este nevoie de ușoară până la moderată ajustarea dozei. Datele privind siguranța medicamentului în insuficiență renală severă absent.

Siguranța medicamentului în copii în vârstă de 18 an neinstalat, zaleplon prin urmare, pacientii din acest grup de vârstă nu este numit.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: durere abdominală, greață, vărsături, diaree.

Din sistemul nervos central și periferic: comun – durere de cap, slăbiciune, hipersomnie, amețeală, anterogradnaya amnezie (însoțită de o încălcare a conduitei), depresiune; reacții paradoxale și psihice (mai frecvent la pacienții vârstnici): anxietate, hypererethism, agresivitate, parestezii, se potriveste de furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, tulburări de comportament; dezvoltarea dependenței fizice cu simptome de sevraj, chiar și atunci când este utilizat în doze terapeutice (apariția simptomelor inițiale ale tulburari de somn intr-o forma mai severa, precum și modificări ale dispoziției, alarmă, anxietate); retragere (durere de cap, mialgie, iritabilitate, confuzie); dezvoltarea de dependență psihologică, ceea ce duce la abuzul de droguri; ataxie, tremur, iritabilitate, tulburări de percepție. In cazurile severe,: autoagressiâ, depersonalizare, pierderea auzului, reacție a crescut la lumină, stimuli auditivi și fizice, convulsii.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime.

Contraindicații

- Insuficiență hepatică severă;

- Apneea de somn;

- Insuficiență pulmonară severă;

- Miastenia gravis;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Vârsta copii (la 18 an);

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

DIN prudență este prescris pentru boli pulmonare obstructive cronice, hepatică și / sau insuficiență renală, alcoolism, Dependența de droguri (incl. istorie), Când depresie.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

În desemnarea de droguri femeile de varsta fertila pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de tratament imediat la medic în cazul concepției sau la planificarea sarcinii.

În cazul zaleplon în trimestrul III de sarcină, sau atunci când se utilizează medicamentul în doze mari de droguri la momentul nașterii a nou-nascutului poate dezvolta hipotermie, hipotonie, insuficiență respiratorie moderată, datorită acțiunii farmacologice a medicamentului. Nou-nascutii, căror mame au luat în mod regulat de droguri sau benzodiazepine benzodiazepinopodobnyh în ultimele săptămâni de sarcină, pot dezvolta dependenta fizica, si riscul de a dezvolta simptome de sevraj.

Precauții

Pacienții trebuie avertizați cu privire la, că medicamentul nu este destinat pentru terapie pe termen lung și posibilitatea de retragere la finalul medicamentului Andante^®. Cursul de droguri trebuie să fie scurt și, în orice caz, nu trebuie să depășească 2 a săptămânii. Extinde tratament este posibilă numai după o examinare clinică amănunțită a pacientului.

Medicamentul poate fi administrat la pacienții vârstnici (incl. senior 75 an).

Tulburări de somn poate fi rezultatul unor boli (incl. mental). În cazul în care utilizarea pe termen scurt a medicamentului Andante^® normalizeaza somn sau tulburari de somn progreseaza, ar trebui să re-evalueze situația clinică.

Dacă pacientul se trezeste la scurt timp după miezul nopții (din cauza scurt T_1/2 zaleplona), Se pot solicita numirea unui alt medicament, cu o durată T_1/2. Acesta ar trebui să avertizeze pacienții de necesitatea de a utiliza mai 1 Fila. peste noapte.

Având o benzodiazepină și benzodiazepinopodobnыh preparatov korotkogo acțiune în curs neskolykih y NEDELYO ou soprovozhdatysya snizheniem snotvornogo эffekta.

Având un y benzodiazepină și benzodiazepinopodobnыh preparatov ou salut k razvitiyu de fizică și dependențe și psihicheskoy, probabilitate care se ridică atunci când este utilizat în doze mari, Terapia pe termen lung, alcoolism si dependenta de droguri din istoria pacientului.

Dependență fizică Când format întreruperea bruscă a medicamentului conduce la dezvoltarea simptomelor de sevraj: durere de cap, mialgii, anxietate pronunțată, tensiune crescută și iritabilitate, psihomotorie excitație, confuzie. În cazurile severe, posibil autoaggression, depersonalizare, pierderea auzului, parestezii în extremități, reacție a crescut la lumină, stimuli auditivi și fizice, halucinații și convulsii.

După încetarea utilizării de benzodiazepine și benzodiazepinopodobnyh medicamente pot provoca tranzitorii și mai pronunțată, decât la începutul tratamentului, simptome de insomnie (retragere). Este posibilă dezvoltarea de alte fenomene conexe (schimbări de dispoziție, alarmă, tulburări de somn sau de anxietate).

Benzodiazepinele și medicamentele benzodiazepinopodobnyh poate provoca dezvoltarea de amnezie anterogradă și funcțiile psihomotorii depreciate. Pentru a preveni dezvoltarea acestor simptome de droguri ar trebui să fie luate doar în cazul, atunci când pacientul are posibilitatea de somn neîntrerupt, cel puțin, în timpul 4 oră după dozare.

Tratamentul zaleplon trebuie întrerupt în caz de excitabilitate crescut, iritabilitate, agresivitate, imperception, coșmaruri, gallyutsinatsii, tulburări psihotice, în special tulburări de comportament. Copii și vârstnici sunt mai multe sanse de a dezvolta aceste simptome.

Preparatul nu este destinat pentru tratamentul depresiei și / sau anxietății, tk. Acesta poate fi utilizat pentru punerea în aplicare a intențiilor suicidare, adesea însoțită de tulburări depresive. Pacienții cu depresie medicamente poate fi prescris doza minimă pentru a evita supradozajul intenționat.

Nu se recomandă de a prescrie medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică severă, din cauza riscului de encefalopatie.

Dacă trebuie luată în considerare intoleranța la lactoză, în care tableta, conține 5 zaleplon mg, inclus 67 Mg Lactoză, 10 mg -134 mg.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de utilizare a medicamentului ar trebui să se abțină de la vehicule de conducere și activitățile de ocupare, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii, tk. sedare, amnezie, concentrare și musculare redus puterea afectează în mod negativ capacitatea de a se angaja în astfel de activități.

Supradozaj

Date bit supradozaj acut. Concentrare zaleplon în sânge nu a fost măsurat în supradoză.

Ca și alte benzodiazepine și benzodiazepinopodobnыm preparatam nu peredozirovka vыzыvaet zhizneugrozhayushtih sostoyaniy, zaleplon dacă nu sunt luate în combinație cu alte medicamente, Deprimante ale SNC (incl. etanol). În caz de supradozaj nu trebuie să uităm despre posibilitatea unei intoxicații combinat.

Simptomele: semne de depresie a SNC, manifestată în somnolență până marți. În supradozajul ușoară – somnolență, confuzie, letargie; In cazurile mai severe, – ataxie, scădere a tensiunii arteriale, insuficiență respiratorie, rareori comă (în cazuri foarte rare cu evoluție letală).

Tratament: Conform studiilor preclinice flumazenilului este un antagonist al zaleplonului, Deși studiile clinice au confirmat eficacitatea flumazenil în caz de supradozaj Andante^®. Flumazenil poate fi utilizat ca antidot. Dacă pacientul este conștient, în prima oră după ingerare, induce vărsături. În cazul în care pacientul este inconștient, apoi efectuează lavaj gastric, cărbune activat. Monitorizarea activității cardiace și respiratorii este efectuată într-o unitate de terapie intensiva.

Interacțiuni de droguri

Recepția simultană a etanolului sau medicamente conținând etanol crește efectul sedativ al zaleplon.

Utilizarea concomitentă de antipsihotice (neuroleptice), alte hipnotice, anxiolitic, sedativnyh, antidepressivnыh, antiepileptic, antihistaminice, mijloace pentru anestezie, analgezice opioide duce la creșterea zaleplona sedare.

In timp ce utilizarea de analgezice opioide poate fi o manifestare a efectului euforic al acestuia din urmă, care duce la dezvoltarea dependenței de medicamente.

Prin aplicarea simultană de cimetidină (un inhibitor de oxidază aldehidă și CYP3A4) creșteri ale concentrației plasmatice de zaleplon pe 85%.

Cu utilizarea simultană a inhibitori selectivi ai CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicină) zaleplona crește concentrația plasmatică și de a spori efectul sedativ (atunci când se utilizează o astfel de combinație poate fi uneori necesară ajustarea dozei de zaleplon).

Cu utilizarea simultană a inductori de CYP3A4 (rifampicină, Carbamazepină, fenobarbital proizvodnыe) poate reduce eficacitatea zaleplon pe 25%.

Cu utilizarea simultană a zaleplon nu a modificat proprietățile farmacodinamice și farmacocinetica digoxinei și warfarinei (nu este necesară ajustarea dozei acestor medicamente).

Interacțiuni zaleplon ibuprofenul nu este dezvăluit.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie depozitate în ambalajul original într-un loc inaccesibil copiilor, la temperatura de la 15 ° la 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.