Amitriptilină

Material activ: Amitriptilină
Când ATH: N06AA09
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F32
Când CSF: 02.02.01
Producător: ALSI Pharma Company Inc. (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele de la alb la alb, cu o tentă ușor gălbuie, Formularul ploskotsilindricheskoy, teșit.

Excipienți: amidon de cartofi, lactoză, gelatină, dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), talc, stearat de magneziu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (4) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (5) – cutii de carton.
100 PC. – borcane din material plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Grup antidepresiv de compuși triciclici, dibenzotsiklogeptadina derivat.

Mecanismul de acțiune antidepresivă asociate cu concentrații crescute de noradrenalina in sinapselor și / sau serotonină din SNC prin inhibarea absorbției inversă neuronale ale acestor mediatori. Utilizarea îndelungată reduce activitatea funcțională a receptorilor β adrenergici și serotoninergici în creier, normalizeaza transmisie adrenergici și serotoninergici, restabilește echilibrul acestor sisteme, afectată în stări depresive. Când anxietate și stări depresive reduce anxietatea, agitație și simptome depresive.

Are, de asemenea, un efect analgezic, care, crezut, Acesta poate fi din cauza modificărilor concentrației monoaminelor în SNC, în special serotonina, și impactul asupra sistemului opioid endogen.

Acesta dispune de efecte anticolinergice puternice periferice și centrale, datorită mare afinitate acetilcolina nicotinic receptorilor m; un efect sedativ puternic, asociate cu afinitate pentru histamină H₁-Receptor, și acțiune de blocare alfa-adrenergici.

Ea are antiulceroasă acțiune, mecanismul său se datorează capacității de a bloca histamină H₂-receptorilor din celulele parietale gastrice, și, de asemenea, are un efect sedativ și anticolinergice de m- (ulcer gastric și duodenal reduce durerea, accelereaza vindecarea ulcerului).

Eficacitatea la Enurezisul este cauzată, aparent, Activitatea anticolinergică, rezultând o capacitate crescută a vezicii sa se intinda, прямой b-адренергической стимуляцией, активностью агонистов a-адренорецепторов, însoțită de un sunet creștere sfincter și blocarea centrală a recaptarii serotoninei.

Mecanismul de acțiune terapeutică pentru bulimia nervoasa nu este instalat (Poate similară cu cea din depresia). Acesta arată eficacitatea distinct de amitriptilina la pacientii cu bulimie ca fara depresie, și dacă orice, Scăderea bulimia poate fi observat fără o slăbire concomitentă a depresiunii.

Când anestezie generală reduce tensiunea arterială și temperatura corpului. Ea nu inhibă MAO.

Efectul antidepresiv se dezvoltă în 2-3 săptămâni după începerea.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea amitriptilină 30-60%. Legarea de proteinele plasmatice 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Metaboliziruetsya cu obrazovaniem aktivnogo nortriptyline metabolit.

T_1/2 – 31-46 h . Raport cea mai mare parte rinichi.

Mărturie

Depresiune (în special cu anxietate, tulburări de somn agitație și, incl. copilărie, endogen, involutivă, reaktivnaя, nevrotic, medicament, cu leziuni cerebrale organice, retragere de alcool), psihoze schizofrenice, tulburări emoționale mixte, tulburări de comportament (activitate și atenție), enurezis nocturn (cu excepția pacienților cu hipotensiune arterială vezica urinara), nervnaya bulimia, sindrom de durere cronica (durere cronica la pacientii cu cancer, migrenă, dureri reumatice, durere facială atipică, postgerpeticheskaya nevralgie, posttravmaticheskaya neuropatie, diabeticheskaya neuropatie, perifericheskaya neuropatie), prevenirea migrenei, ulcer gastric și duodenal.

Dozare regim

Pentru pornire oral doza este 25-50 mg pe timp de noapte. Apoi pentru 5-6 zi doza este crescută la individual 150-200 mg / zi (cea mai mare parte doză luată pe timp de noapte). Dacă în a doua săptămână nu a venit îmbunătățire, Doza zilnică a crescut la 300 mg. Cu dispariția simptomelor de depresie, reduce doza la 50-100 mg / zi și continuarea tratamentului timp de cel puțin 3 Luni. Pacienții vârstnici cu tulburări mai blande doza este 30-100 mg / zi, obișnuit 1 ora / zi la noapte, După un efect terapeutic trecerea la doza minimă eficace – 25-50 mg / zi.

Dacă enurezis nocturn la copii 6-10 an – 10-20 mg / zi la noapte, în vârstă de 11-16 an – 25-50 mg / zi.

/ M – Doza inițială este de 50-100 mg / zi 2-4 introducere. Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat până la 300 mg / zi, în cazuri excepționale – la 400 mg / zi.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: somnolență, astenie, leșin, anxietate, dezorientare, excitație, halucinații (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu boala Parkinson), anxietate, neliniște, manie, stare entuziasmat, agresivitate, tulburări de memorie, depersonalizare, depresie a crescut, scaderea capacitatii de concentrare, insomnie, coșmaruri, zevota, psihoză activare simptomov, durere de cap, mioclonii, dizartrie, tremur (în special mâini, Capete, limbă), perifericheskaya neuropatie (parestezii), miastenia, mioclonii, ataxie, sindrom extrapiramidal, frecvență crescută și convulsii, Modificări EEG.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, tulburări de conducere, amețeală, modificări ECG nespecifice (зубца интервала ST или T), aritmie, tensiunii arteriale labil, încălcarea conducere intraventricular (extinderea complexului QRS, schimba intervalul PQ, bloc de ramură).

Din sistemul digestiv: greață, arsură, vărsături, gastralgie, creșterea sau scăderea apetitului (majorarea și reducerea greutății corporale), stomatită, modificări ale gustului, diaree, întunecare a limbii; rareori – funcție hepatică anormală, icter colestatic, hepatită

Pe partea sistemului endocrin: umflarea testiculelor, ginecomastie, piept de extindere, galactoree, modificări ale libidoului, potență redusă, Hypo- sau hiperglicemie, giponatriemiya (scăderea producției de vasopresină), sindromul secreției inadecvate de ADH.

Din sistemul hematopoietic: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, purpura, eozinofilija.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, fotosensibilitate, umflarea feței și limbii.

Efecte, ca urmare a activității anticolinergice: gură uscată, tahicardie, tulburări de cazare, vedere încețoșată, midriaz, Presiunea intraoculară crescută (Numai la pacienții cu unghi îngust de cameră anterioară), constipație, ileus paralitic, retenție urinară, scăzut transpirație, confuzie, delir sau halucinatii.

Alte: căderea părului, zgomot în urechi, umflătură, hiperpirexie, hyperadenosis, thamuria, hipoproteinemie.

Contraindicații

Perioada acută și perioada de recuperare precoce dupa infarct miocardic, intoxicație acută de alcool, Ostraya intoxicație snotvornыmi, analgezice și psihotrope de droguri, zakrыtougolynaya glaucom, încălcări grave ale AV- și conducere intraventriculară (bloc de ramură, Blocarea AV II grade), lactație, Copiii până la vârsta de 6 an (oral), Copiii până la vârsta de 12 an (pentru / m și in / din), Tratamentul simultan al inhibitori MAO și perioada de 2 săptămână înainte de aplicarea lor, Hipersensibilitate la amitriptilină.

Sarcina și alăptarea

Amitriptyline nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în trimestrele I și III, cu excepția cazurilor de urgență. Siguranță adecvată și studii clinice bine controlate de amitriptilina timpul sarcinii a fost efectuat.

Prevăzut cu laptele matern și poate provoca somnolență la sugari.

Admiterea amitriptilina ar trebui eliminate treptat, cel puțin, pentru 7 săptămâni înainte de nașterea de așteptat pentru a preveni dezvoltarea simptomelor de sevraj la nou-nascuti.

IN Studiile experimentale Amitriptyline este teratogen.

Precauții

Fii abtine de CHD, Aritmie, bloc cardiac, Insuficienta Cardiaca, infarct miocardic, hipertensiune, cursă, alcoolism, tireotoxicoză, în timpul tratamentului cu medicamente tiroidiene.

Precauție terapie amitriptilina la trecerea bruscă în poziție verticală din poziția “minciună” sau “ședință”.

Într-o admitere dramatic poate dezvolta retragere.

Amitriptilina in doze mai multe 150 mg / zi reduce pragul convulsivant; Acesta ar trebui să ia în considerare riscul de convulsii la pacienții susceptibili, și prezența altor factori, crește riscul de convulsii (incl. când leziuni ale creierului de orice etiologie, utilizarea concomitentă de antipsihotice, în perioada eșec din etanol sau retragerea de droguri, posedă activitate anticonvulsivantă).

Trebuie luat în considerare, ca pacientii cu depresie poate tentativa de suicid.

În combinație cu terapia electrosocuri trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală atentă.

La pacienții predispuși și la pacienții vârstnici pot provoca dezvoltarea de medicamente psihoza, preferabil noaptea (după medicamentul testat în câteva zile).

Poate cauza ileus paralitic, predominant la pacientii cu constipatie cronica, vârstnici sau pacienți, forțat să se conformeze repaus la pat.

Înainte de anestezie generală sau locală, anestezistul trebuie avertizați cu privire la, ca pacientul este de a lua amitriptilină.

Cu utilizarea prelungită a unei creșteri a frecvenței cariilor dentare. Poate crește nevoia de riboflavina.

Amitriptilina poate fi folosit nu mai devreme, decât 14 zile după întreruperea inhibitorilor MAO.

Aceasta nu ar trebui să fie utilizat în asociere cu Adreno- și simpatomimetice, incl. epinefrina, efedrină, isoprenalin, noradrenalina, fenilefrina, fenilpropanolamina.

Pentru a utiliza prudență în asociere cu alte medicamente, efecte anticolinergice.

În timp ce primește amitriptilină evita alcool.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de la activități potențial periculoase, care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu medicamente, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, posibilă creștere semnificativă a acțiunii inhibitoare asupra sistemului nervos central, acțiune hipotensivă, depresie respiratorie.

Într-o aplicație cu medicamente, având activitate anticolinergică, efecte anticolinergice poate crește.

Odată cu utilizarea simultană poate crește acțiunea agenților simpatomimetici pe sistemul cardiovascular și crește riscul de tulburări de ritm cardiac, tahicardie, hipertensiune arterială severă.

Deși utilizarea medicamentelor antipsihotice (neuroleptice) metabolismul reciproc inhibat, Astfel, există o scădere a pragului de pregătire convulsiv.

La aplicarea simultană cu medicamente antihipertensive (cu excepția clonidina, guanetidină și derivații acestora) poate crește efectul antihipertensiv și riscul de hipotensiune arterială ortostatică.

La aplicarea simultană cu inhibitori MAO pot dezvolta crize hipertensive; cu clonidina, guanetidină – poate reduce efectul hipotensor al clonidina sau guanetidina; barbiturice, karʙamazepinom – acțiuni de amitriptilină poate scădea datorită creșterii metabolismului sale.

Un caz de sindrom serotoninergic în timp utilizarea sertralinei.

Deși utilizarea sucralfat scade absorbția amitriptyline; cu fluvoxamină – creșterea concentrației de amitriptilina în plasma sanguină și riscul efectelor toxice; fluoxetina – mărește concentrația de amitriptilina din plasma sangvină și manifesta reacții toxice datorate inhibării CYP2D6 izoenzimei sub influența fluoxetina; cu chinidina – poate încetini metabolizarea amitriptyline; cimetidina – poate încetini metabolizarea amitriptyline, crește concentrația acestuia în plasma sanguină și a efectelor toxice.

Deși utilizarea etanolului crește efectele etanolului, mai ales în primele zile de tratament.