Alfacalcidol

Când ATH:
A11CC03

Caracteristică

Analog de vitamina D₃.

Cristale incolore sau o pudră albă cristalină. Practic insolubil în apă, puțin solubilă în etanol, pic lent solubil în măsline și alte uleiuri vegetale. Nu rezistente împotriva efectelor aer si oxigen luminii. Greutate moleculară 400,64.

Acțiune farmacologică

Metabolismului calciului, fosforului reglementare.

Cerere

Hypo- si deficienta de vitamina D (Prevenire și tratament), precum şi starea organismului nevoii crescute de vitamina D: osteomalacie, osteoporoza, Osteopatie (incl. după transplant de rinichi, pe fundalul de insuficienţă renală), dieta dezechilibrată şi inadecvate (incl. Parenteral, dieta vegetariana), malabsorbție, insuficiente părinţi, gipocalziemia pe fondul gipoparatireoza, Hipofosfatemie familiale (Rezistent la vitamina D rahitism), alcoolism, insuficiență hepatică, ciroză hepatică; Sindromul Fanconi (Tulburări renale ereditare cu nefrocalzinozom, distrofie târziu de rahitism si adipozogenitalina); icter obstructiv, bolile gastrointestinale (enteropatie gluten, diaree persistente, gură de scurgere tropicale, Boala Crohn), pierdere în greutate rapid, sarcină (mai ales atunci când dependenţa de nicotină şi de medicamente, polycyesis), lactație; nou-născutului, alăptează, atunci când părinţi insuficiente.

Contraindicații

Hipersensibilitate, hipercalcemie, hipervitaminoza D, osteodistrofiei renale cu hiperfosfatemiei (riscul de calcifiere metastatic; Cu toate acestea, puteţi începe cu terapia de vitamina D, O dată la nivel de zer de fosfat pentru a stabiliza).

Se aplică restricții

Ateroscleroza, tuberculoză pulmonară (formă activă), sarcoidoza sau alte granulomatoza, insuficienta cardiaca, insuficiență renală cronică, Istoria nefrourolitiaz, giperfosfatemiя, vârstă înaintată (poate promova ateroscleroza), copilărie.

Sarcina și alăptarea

În experimentele pe animale Arată, că Calcitriol în doze, în 4 - 15 ori mai mare decât dozele recomandate pentru om, are un efect teratogen.

Atunci când sarcina şi Alăptarea, În cazul în care beneficiul aşteptat pentru mama depăşeşte riscul potenţial pentru făt şi copil. Hipercalcemie materne (asociate cu termen lung supradoză de vitamina D în timpul sarcinii) poate provoca sensibilitatea fatului a crescut de vitamina D, Suprimarea functiei glandei paratiroide, jel'fopodobnoj specifice sindromului aspectul, întârziere în dezvoltarea mintală, stenoză aortalnыy.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Cantităţi mici de infiltrarea laptele matern. Alaptatul la San cu prudenţă sistematic în doze mari, tk. hipercalcemie posibil la sugari.

Nou-nascutii, alăptează, mai ales femeile nasc cu tenul închis la culoare şi/sau primirea insoljaciju insuficiente, au un risc ridicat de deficit de vitamina D.

Efecte secundare

Metabolism: hipercalcemie, uşoară creştere LPVP plasma, giperfosfatemiя (Atunci când exprimate încălcări renală).

Din tractul digestiv: constipație (mai frecvent la copii şi adolescenţi), diaree, uscăciunea mucoasei orale, sete, scăderea poftei de mâncare, gust metalic în gură, greață sau vărsături (mai frecvent la copii şi adolescenţi), disconfort în epigastria, o uşoară creştere în ALT, AST din plasma, pancreatită.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: oboseală, slăbiciune generalizată, somnolență, durere de cap, psihoză, conjunctivită (ochi roșii, secol, descărcare de gestiune de la ochi), sensibilitatea ochilor la lumina sau ochi iritarea, rinoree.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): creșterea tensiunii arteriale, inima tulburari de ritm.

Cu sistemul genito-urinar: opacifierea incontinenţă, insuficiență renală, pollakiuria/nictoria, poliurie, scăderea libidoului.

Reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate.

Alte: mialgie, artralgii, calcifiere ectopica, febră, slăbire.

Cooperare

În timp ce utilizarea de droguri naperstanki risc crescut de Aritmii cardiace. Inductoare ale enzimelor microzomale hepatice (anticonvulsivante, incl. fenitoina, barbiturice, etc.) creşte metabolismul alfakalzidola, inhibitori de scădere (Este posibil pentru a schimba eficacitatea). Colestiramină, colestipol, sucralfat, antiacide, albumină, ulei mineral este reducerea alfakalzidola de aspirare. Atunci când este utilizat împreună cu antiacide sau a laxative, conținând magneziu, creşte riscul de giperaljuminemii sau gipermagniemii; Atunci când este aplicat cu tiazidnami dioretikami, suplimente de calciu, PM, care conţin vitamina D şi derivatele sale — riscul de hipercalcemie. Posibil utilizarea combinată cu preparate de estrogen şi antirezorbtivei de diferite grupuri în tratamentul osteoporozei.

Efectul toxic slăbit vitamina a, tocoferol, vitamina C, acid pantotenic, tiamina, riboflavină. Calcitonina, derivaţii acizilor jetidronovoj şi pamidronovoj, glukokortikoida reduce efectul. ALFACALCIDOL creşte absorbţia medicamentelor care conţin fosfor şi riscul de giperfosfatemii.

Supradozaj

Simptomele gipervitaminoza vitamina D: timpuriu, din cauza hipercalcemie, -dureri osoase, constipație, diaree, somnolență, gură uscată, durere de cap, polidipsie, pollakiuria/nictoria, poliurie, bătăi neregulate ale inimii, scăderea poftei de mâncare, gust metalic în gură, dureri musculare, greață sau vărsături, mâncărime, oboseală neobișnuită sau slăbiciune. Mai târziu simptomele gipervitaminoza (D), din cauza hipercalcemie: dureri osoase, opacifierea incontinenţă (care apar în cilindri de Moche hialin, proteinurie, leucociturie), conjunctivită, scăderea libidoului, calcifiere ectopica, febră, presurizare, sensibilitatea ochilor la lumina sau ochi iritarea, mâncărimi ale pielii, somnolență, scăderea poftei de mâncare, dureri musculare, greaţă sau vărsături şi pancreatita (exprimate de durere în stomac), psihoză (o schimbare de mentalitate si starea de spirit), rinoree, slăbire. Simptome de intoxicaţie cronică vitamina D: calcifiere a tesuturilor moi, rinichi, ușoară, vasele de sange, hipertensiune arterială, renale si cardiovasculare colaps până la moartea (Aceste efecte tind să apară atunci când aderarea la gipercalziemii giperfosfatemii), tulburări de creştere la copii.

Tratament: îndepărtarea medicamentului. În stadiile iniţiale ale acută supradozaj-spălat stomacul, consumul de ulei mineral (ajută pentru a reduce absorbţia şi creşterea excreţiei fecale); în cazurile severe, poate fi necesară susținerii activităților terapeutice — odată cu introducerea soluţiilor de sare perfuzie hidratare (diureza forțată), diuretice de ansă, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, Calcitonina si dializa folosind soluţii cu conţinut scăzut de calciu.

Dozare și Administrație

Interior, I /. Începe tratamentul necesar cu doze minime, controlul 1 O dată pe săptămână nivelul de calciu şi fosfor în sânge. Interior, adult: doza inițială 1 mg / zi, poate creşte la 0,25-0,5 g/zi la stabilizarea parametrilor biochimici. Copii, in functie de varsta si corpul indicele de masă. Durata tratamentului se stabileşte individual si depinde de natura bolii si eficacitatea terapiei. În unele cazuri, medicamentul este utilizat pentru viaţă.

B /, în gemodialise după fiecare sesiune în formă de bolusa (în timpul 30 de la). Injecţie trebuie să se efectueze în linia de retur aparatului (cât mai aproape posibil de pacient este de a elimina riscul de aspirare alfakalzidola plastic). Doza iniţială este de 1 g, maxim - 6 mcg pentru dializă, dar nu mai 12 xg pentru 1 Soare.

Precauții

In timpul tratamentului impune concentrațiile monitorizare constantă Ca²⁺ şi fosfat în sânge (la începutul tratamentului este de 1 - 2 ori pe săptămână, Când se ajunge la doza eficace optime pentru a controla concentrația de Ca²⁺ plasmă fiecare 3-5 saptamani, concentrația de Ca²⁺ in urina la fiecare 1-3 luni), precum şi activitatea de ALP (în insuficienţă renală cronică-descărcări). În insuficienţă renală cronică necesită corectarea prealabilă a giperfosfatemii. Atunci când normalizarea AP conţinut în plasmă reducerea dozei este necesară (pentru a evita dezvoltarea de hipercalcemie).

Gipercalziemii de risc depinde de factori cum ar, ca gradul de demineralizare, funcţiei renale şi doza. Hipercalcemia se dezvoltă în acest caz, În cazul în care doza alfakalzidola nu reduc cu apariţia unor semne biochimice de normalizare a structurii osoase (de exemplu, atunci când normalizarea nivelului ALP în ser). Ar trebui să evite prelungit hipercalcemie, în special în insuficiența renală cronică. Pacienţii cu insuficienţă renală osteodistrofiej alfacalcidol poate fi numit în combinaţie cu fonduri, fosfat de legare, pentru a preveni giperfosfatemii.

Injectie ar trebui să fie precaut în prematuri.

În cazul giperkal'ciurii recepţie droguri afară, Apoi atribuiţi doze mici. Nu se administrează concomitent cu alte HP, care conţin vitamina D sau derivatele sale. Se va aprecia, Această sensibilitate la vitamina D la pacienţii cu diferite este unică, iar unii pacienţi primesc doze terapeutice chiar poate provoca fenomenul de gipervitaminoza. Sensibilitatea neonatală vitamina D poate fi diferit, unele dintre ele pot fi sensibile chiar la doze foarte mici. Copii, primirea de vitamina D pe o perioadă extinsă de timp, risc crescut de pipernicit de creştere. Pentru Prevenirea hipovitaminozei D cel mai preferat un regim alimentar echilibrat. La bătrâneţe nevoia de vitamina D poate creşte din cauza absorbtia redusa de vitamina D, reduce părinţi, incidenta tot mai mare de insuficienţă renală.

Cooperare