AKRIDERM

Material activ: Betamethasone
Când ATH: D07AC01
CCF: SCS pentru uz extern
ICD-10 coduri (mărturie): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Producător: Chimico-Farmaceutica Plant quinacrine JSC (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

◊ Crema pentru aplicație externă 0.064% alb sau aproape alb.

Excipienți: parafină, vaselină, Ulei de vazelina, propilen glicol, ceară de emulsionare, Trilon B, sulfit de sodiu, nipagin, Apa purificata.

15 g – tuba aluminiu (1) – cutii de carton.
30 g – tuba aluminiu (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

GCS, inhibă eliberarea interleukinei-1, interleukina-2, interferon gamma de la limfocite și macrofage. Anti-inflamator, antialergică, desensibilizare, protivoshokovoe, acțiune antitoxică și imunosupresivă.

Suprimă eliberarea de ACTH și beta-lipotropină de către glanda pituitară, dar nu reduce nivelurile circulante de beta-endorfină. Acesta inhibă secreția de TSH și FSH.

Crește excitabilitatea SNC, reduce numărul de limfocite și eozinofile, crește numărul de celule roșii din sânge (stimulează producerea de eritropoietine).

Interacționează cu receptori citoplasmatici specifici și formează un complex, nucleul pătrunzător, și stimulează sinteza ARNm; acesta din urmă induce formarea proteinelor, incl. lipocortina, medierea efectelor celulare. Lipocortina inhibă fosfolipaza A₂, inhibă eliberarea acidului arahidonic și inhibă sinteza endoperoxizilor, prostaglandine, leucotriene, promovarea proceselor inflamatorii, alergii.

Metabolismul proteinelor: reduce cantitatea de proteine ​​din plasmă (datorită globulinelor) cu un raport mare de albumină / globulină, Aceasta crește sinteza de albumina in ficat si rinichi; îmbunătățește catabolismul proteinelor în țesutul muscular.

Metabolizarea lipidelor: crește sinteza acizilor grași superiori și a TG, redistribuie grăsime (acumularea de grăsime în principal în centura umărului, persoană, viață), Aceasta conduce la dezvoltarea hipercolesterolemiei.

Metabolismul carbohidraților: mărește absorbția glucidelor din tractul gastro-intestinal; Aceasta crește activitatea de glucoză-6-fosfatază, ducând la o creștere a fluxului de glucoză din ficat în sânge; fosfoenolpiruvatkarboksilazy crește activitatea și sinteză a aminotransferazelor, ducând la activarea gluconeogenezei.

Schimb apă-electrolit: întârziind sodiu și apă în corpul, Stimulează excreția de potasiu, reduce absorbția calciului din tractul gastro-intestinal, “se spală” calciu din oase, crește excreția prin rinichi.

Efectul antiinflamator este asociat cu inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori de către eozinofile; prin inducerea producției de lipocortină și reducerea numărului de mastocite, producătoare Acidul hialuronic; cu scăderea permeabilitatea capilara; stabilizarea membranelor celulare și a membranelor organelor (în special lizozomale).

Efectul antialergic se dezvoltă ca urmare a suprimării sintezei și secreției mediatorilor alergici, eliberarea frânei de celule sensibilizate mast și bazofile, histamina si alte substante biologic active, T- și limfocitele B, mastocitele, reducând sensibilitatea celulelor efectoare mediatorilor alergiei, anticorp inhibare, modificări ale răspunsului imun.

În BPOC, acțiunea se bazează în principal pe inhibarea proceselor inflamatorii, suprimarea dezvoltării sau prevenirea edemului membranelor mucoase, inhibarea infiltrării eozinofile a stratului submucos al epiteliului bronșic, depunerea complexelor imune circulante în mucoasa bronșică, precum și inhibarea eroziunii și descuamarea membranei mucoase. Aceasta crește sensibilitatea beta-adrenergici receptorii ale bronhiilor mici și mijlocii la catecolamine endogene și exogene simpatomimeticele, reduce vâscozitatea mucusului prin inhibarea sau reducerea producției acestuia.

Efectul anti-șoc și antitoxic este asociat cu o creștere a tensiunii arteriale (prin creșterea concentrației de catecolamine circulante și restabilirea sensibilității receptorilor adrenergici la acestea, precum și vasoconstricție), scăderea permeabilității peretelui vascular, proprietăți de protecție a membranei, activarea enzimelor hepatice, implicat în metabolismul endo- și xenobiotice.

Efect imunosupresor datorat inhibării eliberării citokinelor (Interleukina-1, interleukina-2, interferon gamma) din limfocite și macrofage.

Inhibă sinteza și secreția de ACTH și a doua – sinteza de corticosteroizi endogeni. Împiedică reacția țesutului conjunctiv în procesul inflamator și reduce posibilitatea formării de țesut cicatricial.

Betametazona fosfatul disodic este un compus ușor solubil, care este bine absorbită după administrarea parenterală în țesuturi și oferă un efect rapid.

Betametazona dipropionatul are o absorbție mai lentă. Combinând aceste săruri, este posibil să se creeze medicamente atât pe termen scurt (dar rapid), și acțiune pe termen lung. În funcție de metoda de aplicare (I /, / M, intra articular, peryartykulyarno, VC) se realizează efect general sau local.

Farmacocinetica

–

Mărturie

- Șoc (ambustial, traumatic, operare, toxic, cardiogen) după eșecul alt tratament;

- Reacții alergice (ascuțit, sever), șoc transfuzie, șoc anafilactic, reacții anafilactoide;

- Umflarea creierului (incl. pe fondul tumoare pe creier sau asociate cu interventii chirurgicale, radioterapie sau cap de prejudiciu);

- Astm bronsic (forma severa), Starea astmatic;

- Bolilor țesutului conjunctiv sistemic (SLE, artrita reumatoida);

- Insuficiență suprarenală acută;

- Criza Thyrotoxic;

- Hepatită acută, pechenochnaya comă;

- otrăvire cu lichide cauterizante (reduce inflamatia si de a preveni restricții cicatrici).

Dozare regim

Calea de administrare și regimul de dozare depind de gravitatea și natura bolii..

Se administrează fosfat disodic de betametazonă w / jet (încet) sau picurare, doză unică – 4-8 mg (1-2 ml), daca este necesar – la 20 mg; doza de întreținere – 2-4 mg. Soluția perfuzabilă este diluată în 0.9% soluție de clorură de sodiu sau soluție de dextroză. Pregătiți-vă chiar înainte de utilizare. Păstrați soluțiile neutilizate la frigider pentru cel mult 24 h .

Se administrează betametazonă dipropionat adâncime i / m, la o doză inițială 4-8 mg pentru boli severe (SLE, Starea astmatic). Pentru copii cu vârsta de peste 1 la 5 ani, doza inițială este 2 mg, 6-12 an – 4 mg. Pentru prevenirea bolii hialino-membranare a nou-născuților în timpul travaliului prematur – / M, 8 mg de 48-72 ore înainte de livrare (minim pentru 24 h ), injecția se repetă după 24 h .

Intraarticular și periarticular: articulații foarte mari (pelvian) – 4-8 mg, articulații mari (genunchi-, gleznă, brahiale) – 4 mg, articulații medii (cot, carpian) – 2-4 mg, articulații mici (interfalangian, sternoclavicular, metacarpofalangian) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

Administrare IV sau intra-rană pentru tratamentul bolilor de piele – 0.2 ml / cm2, dar nu mai 4 mg / Sun.

Infiltrarea locală: la bursa – 1-2 mg (în formă acută până la 8 mg), la chisturile sinoviale și la fii – 1-2 mg, în tendoane – 2 mg, în mioză, fibroză, peritoneale, inflamație periarticulară – 2-4 mg; administrarea repetată la fiecare 1-2 Soare.

Subkonъyunktyvalno Dacă este necesar, introduceți 2 mg.

Efect secundar

Frecvența și severitatea efectelor adverse depind durata de utilizare, valoarea dozei utilizate și posibilitatea respectării ritmului circadian de destinație.

Pe partea sistemului endocrin: toleranță redusă la glucoză, “nesteroidiene” diabet zaharat sau manifestarea diabetului zaharat latent, supresia glandelor suprarenale, Sindromul Cushing (lună față, obezitate, de tip pituitara, girsutizm, creșterea tensiunii arteriale, dismenoree, amenoree, miastenia, vergeturi), dezvoltarea sexuala intarziata la copii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, pancreatită, “steroizi” ulcer peptic, esofagita eroziva, sângerare și perforarea tractului gastrointestinal, creșterea sau scăderea apetitului, meteorism, Ikotech; rareori – creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină.

Sistemul cardiovascular: Aritmie, bradicardie (până la insuficiență cardiacă); dezvoltare (la pacienții predispuși) sau severitate crescută a insuficienței cardiace cronice, Modificări ECG, tipic de hipokaliemie, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulabilitate, tromboză. Pacienții cu infarct miocardic acut și subacută – răspândirea necroza, încetinirea formarea țesutului cicatricial, care poate duce la ruptura a muschiului inimii.

Din sistemul nervos: delir, dezorientare, euforie, halucinații, nebunie afectiv, depresiune, paranoia, hipertensiune intracraniană, nervozitate sau anxietate, insomnie, amețeală, amețeală, pseudotumor cerebel, durere de cap, convulsii.

Din simțurile: pierderea bruscă a vederii (prin administrare parenterală în cap, Gât, cornetelor, scalpului poate fi depunerea de cristale de droguri in vasele ochiului), zadnyaya cataracta subkapsulyarnaya, cresterea presiunii intraoculare cu posibila deteriorare a nervului optic, tendință de a dezvolta bacteriene secundare, infecții fungice sau virale ale ochiului, modificări trofice ale corneei, exophthalmos.

Metabolism: excreția crescută a calciului, hipocalcemie, creștere în greutate, sold negativ de azot (a crescut defalcare proteine), crescut transpirație. Datorită activității mineralocorticosteroide – sodiu și retenție de lichide (edem periferic), gipernatriemiya, Sindromul gipokaliemichesky (kaliopenia, aritmie, spasm muscular sau mialgie, slăbiciune neobișnuite și oboseală).

Pe partea aparatului locomotor: încetinirea proceselor de creștere și de osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere epifizelor), osteoporoza (rareori – fracturi patologice, necroza aseptica a capului humeral și femur), musculare ruptură de tendon, “steroizi” miopatie, masei musculare redus (atrofie).

Din piele și mucoase: întârziat vindecarea ranilor, petesii, echimoze, subțierea pielii, Hyper- sau hipopigmentare, acnee steroizi, vergeturi, predilecție pentru dezvoltarea de piodermite și candidoză.

Reacții alergice: Generalizată (erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, șoc anafilactic), Reacții alergice locale.

Alte: dezvoltarea sau exacerbarea infecției (apariția acestui efect secundar contribuie imunosupresoare utilizate în comun și de vaccinare), leucociturie, retragere.

Parenteral reacții locale atunci când este administrat: ardere, amorțeală, durere, parestezii și infecții la locul injectării; rareori – necroza țesuturilor înconjurătoare, cicatrizare la locul de injectare; atrofia pielii și țesutului subcutanat cu introducerea / m (Administrarea deosebit de periculoasă în mușchiul deltoid).

On / în introducerea: Aritmie, spălare, convulsii.

Cu administrare intracraniană: nas sângera.

Cu injecție intraarticulară: consolidarea dureri articulare.

Contraindicații

Pentru administrarea parenterală cu utilizare pe termen scurt din motive de sănătate, singura contraindicație este hipersensibilitatea.

Pentru administrare intraarticulară: artroplastie precedent, sângerări anormale (endogen sau cauzate de utilizarea anticoagulantelor), fractură intraarticulară, infecțios (septic) inflamația articulațiilor și infecții periarticulare (incl. istorie), precum și a bolilor infectioase comune, osteoporoza periarticular marcată, nici un semn de inflamație în articulația (“uscat” comun, de exemplu,, în osteoartrita fără sinovită), distrugerea osoasa marcate și deformare a articulației (îngustarea bruscă a spațiului comun, ankiloz), instabilitatea articulației ca urmare a artritei, necroză aseptică de epifizele comune de formare a oaselor.

DIN ar trebui prescrisă precauție pentru următoarele boli și afecțiuni:

Boli virale parazitare și infecțioase, fungice sau origine bacteriană (transferat în prezent sau recent, inclusiv contactul recent cu un pacient) – herpes simplex, herpes zoster (faza viremicheskaya), permite vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (sau suspectate); micoză sistemică; tuberculoză activă și latentă. Cerere de boli infectioase grave este permisă numai în contextul terapiei specifice.

Perioada post-vaccinare (Durata perioadei 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare), limfadenita după vaccinarea BCG. Stări imunodeficitare (incl. SIDA sau infecția cu HIV).

Boli ale tractului digestiv: ulcer gastric și duodenal, esofagita, gastrită, ulcer peptic acuta sau latent, anastomoza intestinala recent înființate, colită ulcerativă cu amenințarea de perforare sau abces, diverticulită.

Boli ale sistemului cardiovascular: infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic acut și subacute se poate raspandi necroza, încetinirea formarea de tesut cicatricial si, prin urmare, rupe inima musculare), decompensată insuficienta cardiaca cronica, hipertensiune arterială, hiperlipidemie).

Boli endocrine: diabet (incl. încălcare a toleranței glucide), tireotoxicoză, gipotireoz, bazofilie pituitare.

Insuficiență renală cronică severă și / sau hepatică, nefrourolitiaz.

Hipoalbuminemie și afecțiuni, predispun la apariția acesteia.

Osteoporoza sistemică, miastenia gravis, psihoză acută, obezitate (III-IV pp.), polio (cu excepția formă bulbară de encefalita), deschis- zakrыtougolynaya și glaucom, sarcină, lactație.

Pentru administrare intraarticulară: starea generală gravă a pacientului, ineficiență (sau de scurtă durată) Acțiuni 2 predыduschyh introdus (luând în considerare proprietățile individuale folosite GCS).

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii și alăptării, este prescris luând în considerare efectul terapeutic așteptat și efectul negativ asupra fătului..

Precauții

Se permite amestecarea cu un volum egal de soluții anestezice locale (1% soluție de clorhidrat de procaină sau 1% soluție de clorhidrat de lidocaină) într-o seringă (dar nu într-o fiolă).

Nu poate fi utilizat pentru tratarea bolii cu membrana hialină a nou-născutului, se injectează în articulații instabile, zonele infectate și spațiile intervertebrale.

Numărul complet de sânge trebuie monitorizat înainte și în timpul terapiei cu steroizi., glicemie și glucozurie, electroliți plasmatici.

În timpul terapiei în timpul infecțiilor intercurente, afecțiuni septice, tuberculoză – sunt tratate simultan cu antibiotice.

Bebelușii, că, în timpul tratamentului în contact cu pacientii cu rujeola sau varicela, prescrie profilactic imunoglobuline specifice.

La copii în perioada de creștere, GCS trebuie utilizat numai conform indicațiilor absolute și sub supravegherea deosebit de atentă a medicului curant.

Este necesar să se ia în considerare, că la pacienții cu hipotiroidism, clearance-ul corticosteroizilor scade, și la pacienții cu tirotoxicoză – crește.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, tulburări de somn, euforie, excitație, depresiune. Utilizarea prelungită de doze mari – osteoporoza, retenție de lichide, tensiune arterială crescută și alte simptome de hipercortizolism (inclusiv sindromul Cushing), Insuficiență suprarenală secundară.

Tratament: pe fondul retragerii treptate a de droguri pentru a mentine functiile vitale, corectarea dezechilibru electrolitic, antiacide, fenotiazinы, Preparate litiu; cu sindromul Itsenko-Cushing – aminoglutetimid.

Interacțiuni de droguri

Reduce eficacitatea insulinei, medicamente hipoglicemice și antihipertensive orale, antykoahulyantov (derivați de cumarină și indandiona, geparina, streptokinază și urokinază); slăbește acțiunea diureticelor, Vaccinuri Activitate (ca urmare a producției mai mici de anticorpi); reduce conținutul de salicilați din sânge; reduce concentrația de praziquantel în ser.

Rifampicina, fenitoina, barbituricele slăbesc efectul (fiind inductori ai enzimelor microsomale hepatice, crește rata metabolică); contraceptivele hormonale cresc eficacitatea.

Creșteți riscul de efecte secundare: AINS și etanol (erosivno-azwenne înfrângere şi sângerare din tractul digestiv); androgeni, Estrogenii, Contraceptivele orale, steroizi anabolizanți (girsutizm, acnee); medicamente antipsihotice, imunosupresoare (crescând probabilitatea de a dezvolta infecții, precum și limfoame etc.. boli limfoproliferative), ʙukarʙan, azatioprină (Cataractă); Dl holinoblokatory, antihistaminice, antidepresive triciclice, nitrați (Presiunea intraoculară crescută); Diuretic (kaliopenia), glicozide din foxglove (Aritmie, asociat cu hipokaliemie), ritodrin (posibilitatea dezvoltării edemului pulmonar la femeile gravide).

Crește riscul de efecte hepatotoxice ale paracetamolului.

Amfotericina B și inhibitorii anhidrazei carbonice cresc riscul de osteoporoză.

Crește toxicitatea asparaginazei (este posibilă creșterea acțiunii sale hipoglicemiante și a riscului de neuropatie și tulburări de eritropoieză).

Reduce metabolismul ciclosporinei, îi mărește toxicitatea.

Creșteri (Terapia pe termen lung) acid folic.

Crește metabolismul izoniazidului, mexiletin (în special “acetilatori rapizi”), ceea ce duce la o scădere a concentrațiilor plasmatice.

Mitotan și alți inhibitori ai funcției cortexului suprarenalian pot necesita o creștere a dozei de GCS.

Kaliopenia, numit GKS, poate crește severitatea și durata blocajului muscular pe fundalul relaxantelor musculare.

Accelerează excreția acidului acetilsalicilic, reduce nivelul acestuia în sânge (când betametazona este anulată, crește concentrația de salicilați în sânge și crește riscul de reacții adverse).

Reduce efectul somatropinei.

Crește severitatea acțiunii hiperglicemice a streptozocinei.

Atunci când este utilizat simultan cu vaccinuri antivirale vii și pe fondul altor tipuri de imunizări, crește riscul activării virusului și dezvoltarea infecțiilor.