AGALATES

Material activ: Kaʙergolin
Când ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor al secretiei de Prolactina
ICD-10 coduri (mărturie): D35.2, E22.1, N91
Producător: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Republica Cehă)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb, plat, Oval, cu un aspect și Valium, pe de o parte, Gravate “0.5” pe de o parte, riscul și “CBG” cu un alt.

Excipienți: lactoză, L-leucina, stearat de magneziu ((E) 572).

2 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
8 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Agonist retseptorov dopaminovыh. Kaʙergolin – alcaloid sintetic de ergot, derivat de ergolină, agonist dopaminergic cu acțiune prelungită, inhibitor al secreției de prolactină. Mecanismul de acțiune al cabergolinei implică stimularea receptorilor centrali de dopamină ai hipotalamusului.. La doze mai mari, decât este necesar pentru a suprima secreția de prolactină, medicamentul provoacă un efect dopaminergic central, datorită stimulării dopaminei D₂-Receptorii. Efectul medicamentului este dependent de doză. O scădere a nivelului de prolactină din sânge se observă de obicei prin 3 h și menținut pentru o 2-3 săptămâni, în acest sens, pentru a suprima secreția de lapte, este de obicei suficient să luați o singură doză de medicament. În tratamentul hiperprolactinemiei, conținutul de prolactină din sânge este normalizat prin 2-4 săptămâni de utilizare a medicamentului într-o doză eficientă. Nivelurile normale de prolactină pot persista câteva luni după întreruperea medicamentului..

Cabergolina are un efect foarte selectiv și nu afectează secreția bazală a altor hormoni hipofizari și cortizol.. Singurul efect farmacodinamic, fără legătură cu acţiunea terapeutică, este o scădere a tensiunii arteriale. Efectul hipotensiv maxim se dezvoltă de obicei după 6 h după o singură doză de medicament; gradul de scădere a tensiunii arteriale și incidența efectului hipotensiv sunt dependente de doză.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală, cabergolina este absorbită rapid din tractul gastrointestinal.. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 0.5-4 h . Alimentele nu afectează absorbția sau distribuția cabergolinei..

Farmacocinetica este liniară până la doză 7 mg / zi.

Distribuire

Legarea cabergolinei (la concentrații 0.1-10 ng / ml) cu proteine ​​plasmatice este 41-42%.

Metabolism

Metaboliți de cabergolină găsiți în urină: 6-alil-8β-carboxi-ergolină în cantitate 4-6% a dozei, precum și alți trei metaboliți cu un conținut total mai mic de 3%.

Toți metaboliții într-o măsură mult mai mică (comparativ cu cabergolina) inhibă secreția de prolactină.

Deducere

Cabergoline are un T lung_1/2. T_1/2 în voluntari sănătoşi este 63-68 h , T_1/2 la pacienţii cu hiperprolactinemie este 79-115 h . Cu un asemenea T_1/2 stare de echilibru se realizează prin 4 a săptămânii.

Se găsește în urină și fecale, respectiv, 18% și 72% a dozei. Conținutul de cabergolină nemodificată în urină este 2-3%.

Mărturie

- suprimarea lactației fiziologice postpartum (numai din motive medicale);

- suprimarea lactației deja stabilite (numai din motive medicale);

- încălcări, asociat cu hiperprolactinemie (inclusiv tulburări funcționale precum amenoreea, spanomenorrhea, anovulation, galactoree);

adenoame hipofizare secretoare de prolactină (Micro- și macroprolactinoame);

- hiperprolactinemie idiopatică.

Dozare regim

Cabergolina se administrează pe cale orală, de preferință cu alimente..

La tratamentul tulburărilor, asociat cu hiperprolactinemie, Doza inițială recomandată este de 500 mcg pe săptămână 1 sau 2 admitere (de exemplu,, luni si joi). Doza este crescută treptat, uzual 500 mcg pe săptămână la intervale de 1 cu o lună înainte de a ajunge la efectul terapeutic optim. Doza de întreținere – 1 mg/săptămână (0.25-2 mg/săptămână); în cazuri selectate la pacienţii cu hiperprolactinemie – la 4.5 mg/săptămână.

Când utilizați medicamentul în dozele de mai sus 1 mg/săptămână, se recomandă împărţirea dozei săptămânale la 2 sau mai multe doze in functie de toleranta.

La suprimarea lactației Doza recomandată – 1 mg o dată în timpul primei 24 h după nașterea copilului.

Având în vedere indicațiile de utilizare, experiență cu cabergolina pacienții vârstnici limitat. Datele disponibile sugerează că nu există niciun risc specific.

Efect secundar

Reacțiile adverse depind de obicei de doză și scad odată cu scăderea treptată a acesteia..

Suprimarea lactatiei: evenimentele adverse se dezvoltă în aproximativ 14% pacienți. Cel mai frecvent: scădere a tensiunii arteriale (12%), amețeală (6%) și dureri de cap (5%). Cu un tratament pe termen lung, frecvența acestor efecte crește la 70%.

Frecvența reacțiilor adverse este reprezentat de următoarea gradație: deseori (≥1 / 100, <1/10), uneori (≥1 / 1000, <1/100), rareori (≥1 / 10 000, <1/1000).

Din sistemul nervos: deseori – depresiune, dureri de cap şi ameţeli, parestezii, senzație de oboseală, somnolență.

Sistemul cardiovascular: deseori – tensiune arterială scăzută, ritm cardiac crescut și dureri în piept; uneori – sângerări nazale; rareori – leșin.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gastralgie, gastrita, constipație; rareori – funcție hepatică anormală.

Cutanate și ale țesutului subcutanat: deseori – înroșirea feței.

Pe partea de organul de vizibilitate: uneori – hemianopsia.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – crampe la degete și la mușchii gambei.

Reacții alergice: rareori – erupții cutanate.

Scăderea tensiunii arteriale (sistolic mai mult decât 20 mm Hg. Articol. şi diastolică mai mult decât 10 mm Hg. Art.) observate prin 3-4 zile după o singură doză de cabergolină la o doză de 1 mg la femeile postpartum.

Evenimentele adverse apar de obicei în primele două săptămâni, apoi scad sau dispar. Întreruperea medicamentului din cauza efectelor secundare a fost necesară în 3% cazuri.

Monitorizarea Postmarketingovoe

Tratamentul cu cabergolină a fost asociat cu somnolență excesivă în timpul zilei și episoade de adormire bruscă., în special la pacienţii cu boala Parkinson.

Există raportări de creștere a libidoului la pacienții cu boala Parkinson tratați cu agonişti dopaminergici., inclusiv cabergolina, în special în doze mari. Au fost raportate, de asemenea, revărsări pleurale în timpul tratamentului cu cabergolină., pleural fibroză, valvulopatyya, tulburări respiratorii (incl. insuficiență respiratorie).

Contraindicații

- hipertensiune arterială postpartum sau necontrolată;

- Ficat severă;

- efecte secundare ale plămânilor, precum pleurezia sau fibroza (incl. istorie), asociat cu agonişti dopaminergici;

- psihoze (incl. istorie) sau riscul de a le dezvolta;

- sarcina si preeclampsia si eclampsia care s-a dezvoltat pe fondul ei;

- Alăptarea (alăptarea);

- hipersensibilitate la cabergolină, alți alcaloizi din ergot sau orice componentă a medicamentului.

Eficacitatea și siguranța cabergolinei la copiii sub 16 nu a fost studiat de ani.

DIN prudență trebuie prescris la pacienții cu boli cardiovasculare, hipotensiune, sindromul Raynaud, ulcer peptic sau sângerare gastrointestinală, la pacienţii cu boală renală în stadiu terminal sau în hemodializă, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Sarcina trebuie exclusă înainte de a începe tratamentul.. Se recomandă evitarea sarcinii cel puțin 1 luni după oprirea tratamentului. Există date limitate despre utilizarea medicamentului în timpul sarcinii., primit în timpul primei 8 săptămâni după concepție. Cabergolina nu a fost asociată cu un risc crescut de avort., naștere prematură, sarcini multiple sau tulburări congenitale. Nu au primit alte date până în prezent.

IN Studiile experimentale asupra animalelor efectele adverse directe sau indirecte ale cabergolinei asupra cursului sarcinii, dezvoltare embrionară / fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală nu sunt detectate.

Având în vedere experiența limitată cu cabergolina în timpul sarcinii, atunci când îl planificați, medicamentul trebuie întrerupt. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, administrarea cabergolinei trebuie întreruptă imediat.. În legătură cu posibilitatea extinderii unei tumori preexistente, trebuie monitorizate semnele unei creșteri a glandei pituitare la femeile însărcinate..

Pentru că cabergolina suprimă lactația, medicamentul nu trebuie administrat mamelor, care preferă să-și alăpteze bebelușii. În timpul tratamentului cu cabergolină, alăptarea trebuie întreruptă..

Precauții

Pentru a deschide flaconul, apăsați mai întâi capacul, apoi întoarce-l, așa cum se arată pe copertă. Nu scoateți capsula de silicagel din flacon și nu ingerați.

Există date limitate privind eficacitatea și siguranța cabergolinei la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.. Farmacocinetica cabergolinei nu se modifică semnificativ în insuficiența renală moderată sau severă., nu a fost studiat la pacienții cu boală renală în stadiu terminal sau hemodializă. Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat cu prudență la astfel de pacienți..

Efectul alcoolului asupra toleranței generale a cabergolinei nu a fost stabilit..

Cabergolina poate provoca hipotensiune arterială simptomatică, mai ales atunci când sunt luate împreună cu medicamente, scăderea tensiunii arteriale. Se recomandă măsurarea regulată a tensiunii arteriale la prima 3-4 zile de la inițierea tratamentului.

Hiperprolactinemia asociată cu amenoree și infertilitate poate fi asociată cu tumorile hipofizare., prin urmare, înainte de a începe tratamentul cu cabergolină, este necesar să se afle cauza hiperprolactinemiei.

Se recomandă verificarea conținutului de prolactină din serul sanguin în fiecare lună, întrucât după atingerea unui regim terapeutic eficient se menține nivelul normal de prolactină pt 2-4 săptămâni.

Hiperprolactinemia reapare de obicei după întreruperea tratamentului.. Cu toate acestea, unii pacienți experimentează o scădere persistentă a nivelului de prolactină timp de câteva luni..

Cabergolina restabilește ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemic. Deoarece sarcina poate apărea înainte de reluarea menstruației, testele de sarcina sunt recomandate in timpul amenoreei, iar după restabilirea ciclului menstrual – în toate cazurile sunt întârziate cu mai mult de 3 zi. Femei, care nu vor să rămână însărcinate, se recomanda utilizarea contraceptivelor non-hormonale eficiente in timpul si dupa tratamentul cu cabergolina. Femei, planificarea unei sarcini, Se recomandă să concepeți nu mai devreme 1 lună după întreruperea medicamentului. La un număr de paciente, ciclul ovulativ a persistat pt 6 luni după întreruperea medicamentului.

Cu utilizarea pe termen lung a cabergolinei, ca și alți derivați de ergot, se poate prezenta cu revărsări pleurale/fibroză pulmonară şi leziuni valvulare. Uneori, aceste fenomene au fost observate la pacienți, tratată anterior cu agonişti dopaminergici de ergot. Anularea cabergolinei în cazul dezvoltării acestei patologii a condus la o îmbunătățire a stării pacientului..

Dacă apar noi simptome clinice din sistemul respirator, se recomandă fluoroscopia plămânilor.. VSH crescut la pacienții cu revărsate/fibroză pleurală, în acest sens, cu VSH crescută fără semne clinice evidente, trebuie efectuată și o examinare cu raze X.

La utilizarea cabergolinei pot apărea somnolență și episoade de adormire bruscă., în special la pacienţii cu boala Parkinson. Adormi brusc în timpul activităților zilnice, dezvoltându-se în unele cazuri fără precursori, rar.

Medicamentul conține lactoză. Pacientii cu forme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia cabergolină.

Efecte asupra capacității de a conduce și de a folosi utilaje auto

Cabergolina scade tensiunea arterială, care poate interfera cu viteza de reacție la unii pacienți. Acest lucru trebuie luat în considerare în situații, care necesită concentrare, cum ar fi conducerea unei mașini sau folosirea utilajelor. Pacienții trebuie instruiți să fie atenți când conduc vehicule sau folosesc utilaje..

Pacientii, care au avut deja somnolență și/sau episoade de adormire bruscă în timpul tratamentului cu cabergolină, trebuie să se abțină de la a conduce o mașină sau alta, activitate legată de riscuri, când timpii de reacție afectați le-ar putea expune pe ei și pe alții în pericol de rănire gravă sau deces. Uneori este recomandabil să reduceți doza sau să anulați medicamentul.

Date preclinice de siguranță

După cum se arată în studiile preclinice, Cabergolina este sigură într-o gamă largă de doze și nu are teratogenitate., efect mutagen sau cancerigen.

Supradozaj

Datele cu privire la nici o supradoze de droguri. Pe baza rezultatelor experimentelor pe animale, se poate aștepta să apară simptome, datorită hiperstimulării receptorilor dopaminergici: greață, vărsături, scădere a tensiunii arteriale, tulburări de conștiență/psihoză sau halucinații.

Tratament: conform indicațiilor, trebuie luate măsuri pentru restabilirea tensiunii arteriale. În afară de, cu simptome severe ale SNC (halucinații) pot fi necesari antagonişti ai dopaminei.

Interacțiuni de droguri

Efectul antibioticelor macrolide asupra nivelurilor plasmatice de cabergolină atunci când sunt utilizate împreună nu a fost studiat.. Având în vedere posibilitatea creșterii nivelului de cabergolină, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în combinație cu macrolide.

Mecanismul de acțiune al cabergolinei este asociat cu stimularea directă a receptorilor dopaminergici., prin urmare, nu trebuie utilizat în asociere cu antagonişti ai receptorilor dopaminergici (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramid).

Nu există informații despre interacțiunea cabergolinei cu alți alcaloizi din ergot., Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung a acestei combinații nu este recomandată.

Având în vedere farmacodinamia cabergolinei (acțiune hipotensivă), interacțiunile medicamentoase trebuie luate în considerare, scăderea tensiunii arteriale.

În studiile clinice la pacienții cu boală Parkinson, nu s-au găsit interacțiuni farmacocinetice cu levodopa sau selegilina..

Interacțiunile farmacocinetice cu alte medicamente nu pot fi prezise pe baza informațiilor disponibile despre metabolizarea cabergolinei..

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, îndemâna copiilor, într-un flacon original bine închis, la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.