Adalimumab

Când ATH:
L04AB04

Acțiune farmacologică

Anticorp monoclonal recombinant, secvența peptidică dintre aceștia fiind lgG1 umană identică.

Acțiune farmacologică. Svяzыvaяsь selectiv cu FNO, Blocuri interacțiunea cu receptorii celulari de suprafață, p55 și p75, și TNF neytralizuetfunktsii. Schimbă reacții biologice de retorsiune, controlată de TNF, inclusiv schimbări în molecule de adeziune, provocând migrarea leucocitelor. Acesta reduce performanța de proteină C-reactivă, ESR, citokine serice (IL-6), metaloproteazelor matriciale 1 și 3.

Farmacocinetica

Absorbit lent. Biodisponibilitatea după o s singur / c perfuzie 40 mg - 64%. ТСmax - 5 zi. Css când s / a 40 mg 1 o dată 2 Sun - 5 ug / ml (fără a primi simultan metotrexat) și 8-9 g / ml (la pacienții care au primit metotrexat). Volumul de distribuție la / în introducerea - 4,7-6 litri. Concentrația în lichidul sinovial - 31-96% din ser. Cu doze crescătoare (20, 40, 80 mg 1 o dată 2 săptămână și 1 o dată pe săptămână n / a) creștere lineară observat în concentrație la sfârșitul intervalului de dozare. Reveni încet. Clearance - 12 ml / h; proporțional cu greutatea corporală și prezența anticorpilor la adalimumab. Clearance și T1 / 2 nu sunt modificate în mod semnificativ la doze de 0.25 - 10 mg / kg. Vârsta are un efect minim asupra clearance-ului. T1 / 2 / O și p / a introducerii - 2 Soare (10-20 zi).

Mărturie

Exacerbarea poliartritei reumatoide, moderate și severe de grade severitate, artrită psoriazică, spondilită anchilozantă.

Contraindicații

Hipersensibilitate (incl. pentru latex), simultan cu anakinra (riscul de infecții grave), boli infecțioase incl. tuberculoză, copilărie (la 18 an), sarcină, lactație.

Atent. Bolile demielinizante, CHF.

Dozare regim

P / în mușchiul abdomen sau partea superioară a coapsei exterior pe 40 mg 1 la fiecare 1-2 săptămâni.

Efect secundar

Frecvență: foarte frecvente (Mai mult 1/10), frecventa (Mai mult 1/100 și mai mică sau egală 1/10), rar (Mai mult 1/1000 și mai mică sau egală 1/100).

Din sistemul nervos: frecvente - dureri de cap, amețeală, parestezii; rare - migrenă, somnolență, leșin, nevralgie, tremur, neuropatie, depresiune, tulburări de anxietate (inclusiv nervozitate și agitație), insomnie, confuzie.

Din simțurile: rare - Conjunctivită, .Aloe; durere, roșeață, ochi uscat; umflarea pleoapelor, glaucom; durere, îmbâcseală, zgomot în urechi; disgeuzie.

Din CVC: frecvente - creșterea tensiunii arteriale; rare - "mareelor", hematom, tahicardie, emoție.

Sistemul respirator: frecvente - Tuse, Durere de gât, congestie nazala; rare - scurtarea respirației, bronhospasm, disfonija, Crackles pulmonare, ulcerații ale mucoasei nazale, umflarea cailor aeriene superioare, hiperemia faringelui.

Din sistemul digestiv: frecvente - greață, durere abdominală, diaree, dispepsie, ulcerație a membranelor mucoase ale gurii; rare - vărsături, meteorism, constipație, reflux hastroэzofahealnыy, gastrită, disfagie, colită, hemoroizi, sângerare hemoroidale, erupții cutanate veziculoase în cavitatea bucală, durere de dinți, gură uscată, gingivita, Limba ulcerații, stomatită (incl. aftoase).

Din partea hematopoieza: frecvente - anemie, limfopenie; Rare - leucopenie, leucocitoza, limfadenopatie, neutropenie, trombocitopenie.

Metabolism: rare - Hipercolesterolemia, hiperuricemie, anorexie, scăderea poftei de mâncare, giperglikemiâ, majorarea și reducerea greutății corporale.

Pentru pielea: frecvente - erupții cutanate (incl. eritematoasa si mancarimi), mâncărime, alopecie; erupții cutanate maculare sau maculopapulare - rare, xerosis, Transpirație, eczemă, dermatită, psoriazis, urticarie, echimoze, purpura, acnee, ulceratii ale pielii, angioedem, schimbă în unghiei, fotosensibilitate, descuamarea pielii, noduli reumatoizi.

Pe partea aparatului locomotor: nechastыe - artralgii, durere la nivelul extremităților, în spate și umăr brâul, crampe musculare, mialgie, umflarea articulațiilor, sinovita, ʙursit, Tendinita.

Cu sistemul genito-urinar: rare - hematuria, dizurija, nicturie, thamuria, dureri în rinichi; menorragija.

Reacții locale: de foarte multe ori - durere, edem, roșeață, mâncărime la locul de injectare.

Alte: frecvente - oboseală (inclusiv astenie), simptome asemănătoare gripei; rare - reacții alergice (incl. anafilaxie, Alergii sezoniere), febră, senzație de căldură, frisoane, dureri în piept, afectarea vindecarea ranilor.

Rezultatelor de laborator: frecvente - activitate crescută a enzimelor hepatice "" (inclusiv ALT și AST); rare - creșterea TG, Fosfataza alcalină, CPK, LDH, uree și creatinină în sânge, o creștere a timpului de tromboplastină parțial activată, kaliopenia, formarea de autoanticorpi, proteinurie.

Supradozaj

Nu a fost stabilită doza maximă tolerată. Atunci când este administrat în doze de până la 10 mg / kg s-au observat simptome de supradozaj.

Tratament: simptomatic.

Interacțiuni de droguri

Unică folosință și repetată a metotrexat reduce clearance-ul de adalimumab pe 29% și 44% respectiv, dar nu impune ajustarea dozei de metotrexat și adalimumab.

Precauții

În tratamentul cu adalimumab cazuri fost de tuberculoză, fungice, etc.. infecții oportuniste, incl. fatal. Inainte de tratament la un sondaj pentru a identifica tuberculoză activă și inactivă (prezența contactelor cu pacientii, Terapia immunosupressivnaya; Raze x la piept, eșantion tuberkulinovaya). La pacienții imunocompromiși pot test de tuberculina fals negativ. Dacă tuberculoză activă nu începeți tratamentul cu adalimumab, În tuberculoză latentă efectuate anterior tratament TB preventiv. Dacă apar semne de infecție tuberculoză în timpul tratamentului (tuse persistentă, slăbire, subfebrilitate) cereti sfatul medicului.

La pacienții tratați cu adalimumab în transportatorilor de virusul hepatitei B este posibilă reactivarea, Există cazuri de deces. Decizia de a începe tratamentul se face în urma examinării (hepatitei B) ținând cont de riscul posibil pentru pacient. Pe parcursul mai multor luni de tratament și după tratament se realizează un control medical. Dacă reactivare a virusului, Tratamentul cu oprire adalimumab și petrece tratamentului antiviral.

În cazuri rare, poate provoca sau exacerbarea boli demielinizante.

Nu putem exclude posibilitatea riscul de a dezvolta limfoame sau alte. tumorile maligne în timpul tratamentului cu blocante ale TNF.

In perioada de tratament se poate observa pancitopenie (trombocitopenie, leucopenie, aplasticheskaya anemie). Când simptome cum ar fi febră persistentă, hematom, angiostaxis, piele palidă trebuie să solicite sfatul medicului.

Cu utilizarea simultană a anakinra cu TNF etanercept antagonist a luat act de apariția infecțiilor severe (comparativ cu monoterapie cu etanercept), ce poate fi de așteptat atunci când este utilizat în combinație anakinra și alte. Blocante ale TNF, incl. cu adalimumabom.

În timpul tratamentului este posibil vaccinare, cu excepția vaccinurilor vii.

În aplicația, etc.. Antagoniști TNF, a remarcat dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace.

Odată cu dezvoltarea de tratament sindromului simptome volchanochnopodobnogo anula.

În studiile la animale de adalimumab efect dăunător asupra fătului nu este dezvăluit, Cu toate acestea, studii controlate la femeile gravide nu a fost, astfel femeile de varsta fertila timpul tratamentului trebuie să utilizeze metode sigure de contracepție.

Nu se știe dacă adalimumab este afișată cu laptele matern, Așa că atunci când numirea sa ar trebui să fie, luând în considerare raportul dintre beneficiile așteptate pentru mamă și riscul pentru un copil, întrerupe alăptarea sau de a opri de droguri.

Pacienții vârstnici pot fi hipersensibilitate la adalimumab.