RUMIKOZ

Material activo: Itraconazol
Quando ATH: J02AC02
CCF: Agente antifúngico
Códigos CID-10 (testemunho): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Quando CSF: 08.01.01
Fabricante: OAO Valenta Farmacêutica (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas com corpo branco e tampa rosa-marrom, tamanho №0; conteúdo de cápsulas – microgrânulos esféricos de amarelo claro a bege amarelado.

Excipientes: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), amido de trigo, sacarose.

A composição de cápsulas de gelatina dura: gelatina, Dióxido de titânio, amarelo quinolina, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro preto, Pôr do sol amarelo, azoruʙin.

5 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
6 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Medicamento antifúngico sintético de amplo espectro, derivado de triazol. Inibe a síntese de ergosterol na membrana celular fúngica, o que causa o efeito antifúngico da droga.

Itraconazol ativa contra dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), fungos semelhantes a leveduras e leveduras (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Cândida spp., albicans Candida включая, Candida glabrata, Cândida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, bem como contra outras leveduras e bolores.

Farmacocinética

Absorção

Quando administrado por via oral, a biodisponibilidade máxima do itraconazol é observada quando as cápsulas são tomadas imediatamente após as refeições.. C_máximo plasma conseguida por 3-4 horas após a ingestão.

Distribuição

A administração crónica de C_ss Alcançou dentro 1-2 semanas. C_ss Plasma itraconazol através 3-4 horas após a administração de 0.4 ug / ml (100 mediante recibo mg 1 tempo / dia), 1.1 ug / ml (200 mediante recibo mg 1 tempo / dia) e 2 ug / ml (200 mediante recibo mg 2 vezes / dia).

Ligação às proteínas plasmáticas é 99.8% com proteínas plasmáticas.

O itraconazol penetra bem e se distribui nos tecidos e órgãos. Concentração de drogas nos pulmões, rim, fígado, ossos, estômago, baço, músculos esqueléticos em 2-3 vezes a sua concentração no plasma. Acúmulo de itraconazol nos tecidos de queratina, especialmente na pele, em 4 vezes maior que seu acúmulo no plasma, e a taxa de eliminação depende da regeneração da epiderme.

Em contraste com as concentrações plasmáticas, que já não pode ser detectado através 7 dias após interromper a terapia, concentrações terapêuticas na pele são mantidas durante 2-4 semanas após a interrupção 4 semanas de tratamento; na mucosa vaginal – durante 2 dias após o final de um tratamento de 3 dias com o medicamento em uma dose 200 mg/dia e 3 dias após o final de um tratamento de 1 dia com o medicamento em uma dose 200 mg 2 vezes / dia. A concentração terapêutica na queratina ungueal é determinada através 1 semana após o início do tratamento e persiste por 6 meses após 3 meses de terapia. O itraconazol também é detectado nas secreções das glândulas sebáceas e sudoríparas.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado, com a formação de metabolitos activos, um dos quais – O hidroxiitraconazol tem atividade antifúngica comparável ao itraconazol in vitro.

Dedução

A eliminação do plasma é bifásica com um terminal T_1/2 de 24-36 não.

A excreção de fezes é de 3% para 18% dose. A excreção urinária é menor que 0.03%. Sobre 35% dose é excretada na forma de metabólitos na urina dentro 1 da semana.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência renal, e também em alguns pacientes imunocomprometidos (por exemplo, para AIDS, após transplante de órgãos ou em caso de neutropenia) possível diminuição na biodisponibilidade do medicamento.

Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade do itraconazol é reduzida, T_1/2 itraconazol aumentou.

Testemunho

- Micose;

- A ceratite fúngica;

- A onicomicose, causada por dermatófitos e / ou bolores e leveduras;

- Micose sistêmica: aspergilose sistêmica e candidíase; kryptokokkoz, incluindo meningite criptocócica (pacientes com imunodeficiência e pacientes com criptococose Rumicose do SNC^® deve ser prescrito apenas em casos, se os medicamentos de tratamento de primeira linha não forem aplicáveis ​​neste caso ou não forem eficazes); histoplasmose; sporotrichosis; Paracoccidioidomicose; blastomicose; outras micoses sistêmicas ou tropicais;

- candidíase com danos à pele ou membranas mucosas (incl. candidíase vulvovaginal);

- candidíase visceral profunda;

- Chromophytosis.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito por via oral após as refeições.

Mesa 1.

A biodisponibilidade oral, com o itraconazole pode ser reduzida em alguns pacientes com imunidade diminuída, por exemplo, em pacientes com neutropenia, Pacientes com AIDS ou receptores de transplantes de órgãos. Nestes casos, pode ser necessário duplicar a dose.

Onicomicose, causada por dermatófitos e / ou leveduras, fungos

Terapia de pulso

Um curso de pulsoterapia consiste na ingestão diária de Rumikoz^® de 200 mg 2 vezes / dia (de 2 bonés de. 2 vezes / dia) durante 1 da semana (mesa 2).

Para o tratamento de infecções fúngicas das placas ungueais das mãos Recomenda- 2 taxa de câmbio.

Para o tratamento de infecções fúngicas das placas ungueais dos pés Recomenda- 3 taxa de câmbio.

O intervalo entre os cursos, durante o qual não precisa tomar a droga, é 3 da semana. Os resultados clínicos tornam-se evidentes após a conclusão do tratamento, como novo crescimento da unha.

Mesa 2.

Terapia contínua

Às lesões das placas ungueais dos pés com ou sem lesões das placas ungueais das mãos dose de 200 mg / dia, duração do tratamento – 3 Meses.

Remoção de Rumicose^® da pele e do tecido ungueal é realizada mais lentamente, do que a partir de plasma. Assim, Efeitos clínica e micológica óptimas são alcançadas através 2-4 semanas após o término do tratamento para lesões cutâneas e após 6-9 meses após a conclusão do tratamento para doenças ungueais.

Infecções fúngicas sistêmicas

As doses recomendadas variam dependendo do tipo de infecção.

Mesa 3.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: dispepsia, náusea, vómitos, diminuição do apetite, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre, aumentos reversíveis das enzimas hepáticas, hepatite; raramente – toxicidade hepática grave, incl. Casos de insuficiência hepática aguda com um desfecho fatal.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, perifericheskaya neuropatia.

As reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária, angioedema; raramente – eritema multiforme exsudativa (Síndrome de Stevens-Johnson).

Reações dermatológicas: alopecia, fotossensibilidade.

De Outros: irregularidades menstruais, kaliopenia, síndrome edematoso, insuficiência cardíaca congestiva e edema pulmonar, coloração da urina de cor escura, giperkreatininemiя.

Contra-indicações

- simultâneo com Rumicose^® o uso de medicamentos, metabolizado com a participação da isoenzima CYP3A4, que são capazes de prolongar o intervalo QT (terfenadina, astemizol, mizolastin, cisaprida, dofetilid, quinidina, pimozid, levometadona, sertindole); Inibidores da HMG-CoA redutase, metabolizado com a participação da isoenzima CYP3A4 (sinvastatina, lovastatina); midazolam e triazolam (oralmente); preparações de alcalóides da cravagem (digidroergotamin, ergometrine, ergotamina e metilergometrina);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve usar a droga em crianças, em pacientes com insuficiência cardíaca grave, com doenças hepáticas (incl. acompanhada de insuficiência hepática), na insuficiência renal crônica.

Gravidez e aleitamento

Durante a gravidez, o medicamento só deve ser prescrito se, quando o benefício potencial da terapia para a mãe supera o risco potencial para o feto.

Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Mulheres em idade fértil, tomando itraconazol, é necessário utilizar um método contraceptivo eficaz durante o curso do tratamento, até o início do primeiro período menstrual após a sua conclusão.

Precauções

Ao estudar a forma farmacêutica IV de itraconazol, foi observada uma diminuição assintomática transitória na fração de ejeção do ventrículo esquerdo, normalizar a infusão até próximo.

Detectado, itraconazol tem um efeito inotrópico negativo. Casos de insuficiência cardíaca, associado ao uso de Rumicose^®. Portanto, o medicamento não deve ser prescrito a pacientes com insuficiência cardíaca crônica ou com histórico desta doença., exceto, quando o benefício esperado da terapia supera significativamente o risco potencial.

Bloqueadores dos canais de cálcio pode ter efeito inotrópico negativo, que pode exacerbar este efeito itraconazol; itraconazol pode retardar o metabolismo dos bloqueadores dos canais de cálcio. É necessária cautela ao usar itraconazol e bloqueadores dos canais de cálcio simultaneamente..

Em pacientes com insuficiência renal, a biodisponibilidade do itraconazol pode estar reduzida, nesses casos, pode ser necessário ajuste de dose.

Em baixa acidez gástrica de absorção de itraconazol é quebrado. Os pacientes, receber antiácidos (por exemplo, hidróxido de alumínio), Recomenda-se tomá-los não antes de depois 2 h então pega Rumicose^®. Para pacientes com acloridria, assim como os doentes, tomando bloqueadores H de histamina₂-receptores ou inibidores da bomba de prótons, Recomenda-se tomar itraconazol com bebidas ácidas.

Em casos muito raros ao usar Rumikoz^® dano hepático tóxico grave desenvolvido, às vezes com insuficiência hepática aguda e morte. Isto foi observado em pacientes com doença hepática pré-existente, e em pacientes, recebendo outros medicamentos, possuindo hepatotóxico. Vários desses casos ocorreram no primeiro mês de terapia, e alguns – na primeira semana de tratamento. A este respeito, recomenda-se monitorizar regularmente a função hepática em doentes, recebendo Rumicose^®.

O tratamento deve ser interrompido em caso de neuropatia, que pode estar associado ao uso de Rumikoz^®.

Não há nenhuma evidência de hipersensibilidade cruzada a itraconazol e outros antifúngicos de azole. Rumikoz^® deve ser usado com cautela em pacientes com hipersensibilidade a outros antifúngicos azólicos.

Nos pacientes com imunidade diminuída (AUXILIA, estado após transplante de órgãos, neutropenia) pode ser necessário aumentar a dose de Rumicose^®.

Uso em Pediatria

Rumikoz^® não deve ser dado a crianças, exceto, quando o benefício esperado da terapia supera o possível risco.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Efeitos sobre a capacidade de conduzir o carro e trabalhar com a técnica não foi observado.

Overdose

Dados sobre casos de overdose do medicamento Rumikoz^® não.

Tratamento: em caso de sobredosagem acidental, devem ser utilizadas medidas de suporte. Durante a primeira hora, realizar lavagem gástrica e, se necessário, atribuir carvão ativado. O itraconazol não é excretado do corpo durante a hemodiálise. Não existe um antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Drogas, influenciando absorção de itraconazol

Preparativos, reduzindo a acidez gástrica, reduzir a absorção de itraconazol.

Drogas, afectando o metabolismo de itraconazol

O itraconazol é metabolizado principalmente pela isoenzima CYP3A4. Juntamente com o uso de rifampicina, rifaʙutinom, fenitoína, karʙamazepinom, isoniazida, sendo poderosos indutores da isoenzima CYP3A4, a biodisponibilidade de itraconazol e hidroxi-itraconazol é significativamente reduzida, o que leva a uma diminuição significativa na eficácia do medicamento (uso simultâneo de Rumikoz^® Não recomendado com esses medicamentos).

Potentes inibidores da enzima CYP3A4, tais como ritonavir, indinavir, claritromicina e эritromitsin, pode aumentar a biodisponibilidade do itraconazol.

Efeito de itraconazole no metabolismo de outros medicamentos

O itraconazol é capaz de inibir o metabolismo de medicamentos mediado pelo CYP3A4, o que pode levar a um aumento ou prolongamento de sua ação, incl. efeitos colaterais. Depois de interromper o tratamento com Rumicose^® a concentração plasmática de itraconazol diminui gradualmente, dependendo da dose e duração do tratamento. Isto deve ser levado em consideração se a terapia combinada for necessária.

Preparativos, que não pode ser administrado concomitantemente com itraconazol

Bloqueadores dos canais de cálcio, além de possíveis interações farmacocinéticas, associado ao metabolismo geral mediado pelo CYP3A4, pode ter um efeito inotrópico negativo, que pode aumentar um efeito semelhante, mostrado por itraconazol.

Preparativos, em que a atribuição deve monitorar suas concentrações no plasma, açao, efeitos colaterais

- Os anticoagulantes orais;

- inibidores da protease do VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir);

- medicamentos antitumorais (Alcalóides da Vinca rosea, busulfan, docetaxel, trimetrexate);

- bloqueadores dos canais de cálcio (diidropiridina, verapamil), metabolizado pela isoenzima CYP3A4;

- medicamentos imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus);

- Inibidores da HMG-CoA redutase, metabolizado pela isoenzima CYP3A4;

- alguns GKS (ʙudezonid, dexametasona e metilprednisolona);

- Outras preparações: Digoxina, Carbamazepina, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, midazolam para administração intravenosa, rifabutina, eʙastin, reboxetina, cilostazol, disopyramide, eletriptano, galofantrin, repaglinida.

Se necessário, uso simultâneo com Rumikoz^® A dose desses medicamentos pode precisar ser reduzida.

Interações entre itraconazol e zidovudina, nenhuma fluvastatina detectada.

Não houve efeito do itraconazol no metabolismo do etinilestradiol e da noretisterona.

Estudos in vitro não demonstraram interação entre itraconazol e propranolol, imipramina, diazepamom, cimetidina, Indometacina, tolbutamida, sulfametazina quando ligada às proteínas plasmáticas.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.