РУМИКОЗ

Material activo: Itraconazol
Quando ATH: J02AC02
CCF: Agente antifúngico
Códigos CID-10 (testemunho): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Quando CSF: 08.01.01
Fabricante: OAO Valenta Farmacêutica (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, tamanho №0; conteúdo de cápsulas – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Excipientes: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), amido de trigo, sacarose.

A composição de cápsulas de gelatina dura: gelatina, Dióxido de titânio, amarelo quinolina, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro preto, Pôr do sol amarelo, azoruʙin.

5 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
6 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, derivado de triazol. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazol ativa contra dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Cândida spp., albicans Candida включая, Candida glabrata, Cândida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmacocinética

Absorção

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_máximo plasma conseguida por 3-4 horas após a ingestão.

Distribuição

A administração crónica de C_ss Alcançou dentro 1-2 semanas. C_ss Plasma itraconazol através 3-4 horas após a administração de 0.4 ug / ml (100 mediante recibo mg 1 tempo / dia), 1.1 ug / ml (200 mediante recibo mg 1 tempo / dia) e 2 ug / ml (200 mediante recibo mg 2 vezes / dia).

Ligação às proteínas plasmáticas é 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, rim, fígado, ossos, estômago, baço, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, em 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 semanas após a interrupção 4 semanas de tratamento; в слизистой оболочке влагалища – durante 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/dia e 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 vezes / dia. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 meses após 3 meses de terapia. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado, com a formação de metabolitos activos, один из которых – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Dedução

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 de 24-36 não.

A excreção de fezes é de 3% para 18% dose. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Sobre 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 da semana.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (por exemplo, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Testemunho

- Micose;

- A ceratite fúngica;

- A onicomicose, causada por dermatófitos e / ou bolores e leveduras;

- Micose sistêmica: aspergilose sistêmica e candidíase; kryptokokkoz, incluindo meningite criptocócica (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmose; sporotrichosis; Paracoccidioidomicose; blastomicose; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (incl. candidíase vulvovaginal);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Regime de dosagem

Препарат назначают внутрь после еды.

Mesa 1.

A biodisponibilidade oral, com o itraconazole pode ser reduzida em alguns pacientes com imunidade diminuída, por exemplo, em pacientes com neutropenia, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onicomicose, causada por dermatófitos e / ou leveduras, fungos

Terapia de pulso

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® de 200 mg 2 vezes / dia (de 2 bonés de. 2 vezes / dia) durante 1 da semana (mesa 2).

Para o tratamento de грибковых поражений ногтевых пластинок кистей Recomenda- 2 taxa de câmbio.

Para o tratamento de грибковых поражений ногтевых пластинок стоп Recomenda- 3 taxa de câmbio.

Интервал между курсами, durante o qual não precisa tomar a droga, é 3 da semana. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, como novo crescimento da unha.

Mesa 2.

Terapia contínua

Às поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dose de 200 mg / dia, duração do tratamento – 3 Meses.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, do que a partir de plasma. Assim, Efeitos clínica e micológica óptimas são alcançadas através 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Infecções fúngicas sistêmicas

As doses recomendadas variam dependendo do tipo de infecção.

Mesa 3.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: dispepsia, náusea, vómitos, diminuição do apetite, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre, aumentos reversíveis das enzimas hepáticas, hepatite; raramente – toxicidade hepática grave, incl. Casos de insuficiência hepática aguda com um desfecho fatal.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, perifericheskaya neuropatia.

As reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária, angioedema; raramente – eritema multiforme exsudativa (Síndrome de Stevens-Johnson).

Reações dermatológicas: alopecia, fotossensibilidade.

De Outros: irregularidades menstruais, kaliopenia, síndrome edematoso, insuficiência cardíaca congestiva e edema pulmonar, coloração da urina de cor escura, giperkreatininemiя.

Contra-indicações

— одновременное с Румикозом^® o uso de medicamentos, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadina, astemizol, mizolastin, cisaprida, dofetilid, quinidina, pimozid, левометадон, sertindole); Inibidores da HMG-CoA redutase, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (sinvastatina, lovastatina); мидазолама и триазолама (oralmente); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrine, эрготамин и метилэргометрин);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve usar a droga em crianças, em pacientes com insuficiência cardíaca grave, с заболеваниями печени (incl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), na insuficiência renal crônica.

Gravidez e aleitamento

При беременности препарат следует назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Mulheres em idade fértil, принимающим итраконазол, é necessário utilizar um método contraceptivo eficaz durante o curso do tratamento, até o início do primeiro período menstrual após a sua conclusão.

Precauções

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalizar a infusão até próximo.

Detectado, itraconazol tem um efeito inotrópico negativo. Casos de insuficiência cardíaca, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, exceto, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Bloqueadores dos canais de cálcio pode ter efeito inotrópico negativo, que pode exacerbar este efeito itraconazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Em baixa acidez gástrica de absorção de itraconazol é quebrado. Os pacientes, receber antiácidos (por exemplo, hidróxido de alumínio), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, e em pacientes, получавших другие лекарственные средства, possuindo hepatotóxico. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

O tratamento deve ser interrompido em caso de neuropatia, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Não há nenhuma evidência de hipersensibilidade cruzada a itraconazol e outros antifúngicos de azole. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

Nos pacientes com imunidade diminuída (AUXILIA, estado após transplante de órgãos, neutropenia) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Uso em Pediatria

Румикоз^® не следует назначать детям, exceto, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Efeitos sobre a capacidade de conduzir o carro e trabalhar com a técnica não foi observado.

Overdose

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® não.

Tratamento: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, se necessário, atribuir carvão ativado. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Não existe um antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Drogas, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Preparativos, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Drogas, afectando o metabolismo de itraconazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Juntamente com o uso de rifampicina, rifaʙutinom, fenitoína, karʙamazepinom, изониазидом, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, tais como ritonavir, indinavir, claritromicina e эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Efeito de itraconazole no metabolismo de outros medicamentos

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, incl. efeitos colaterais. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Preparativos, que não pode ser administrado concomitantemente com itraconazol

Bloqueadores dos canais de cálcio, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, mostrado por itraconazol.

Preparativos, em que a atribuição deve monitorar suas concentrações no plasma, açao, efeitos colaterais

- Os anticoagulantes orais;

- inibidores da protease do VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexate);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), metabolizado pela isoenzima CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metabolizado pela isoenzima CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Outras preparações: Digoxina, Carbamazepina, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutina, eʙastin, reboxetina, цилостазол, disopyramide, eletriptano, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramina, diazepamom, cimetidina, Indometacina, толбутамидом, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.