eletriptano

Quando ATH:
N02CC06

Ação farmacológica

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, em particular, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmacocinética

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). A biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 não.

При в/в введении Vd составляет 138 eu. Связывание с белками – около 85%.

Em estudos in vitro mostram, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identificado 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inativo) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 não, общий клиренс из плазмы – 36 eu /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 eu /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% da depuração total; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, principalmente, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h para 5.7 não.

Em pacientes com insuficiência hepática (classes A e B em uma escala de Child-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Testemunho

Alívio das crises de enxaqueca (с аурой и без ауры).

Regime de dosagem

É dentro. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

A dose diária máxima é de 160 mg.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: ощущение тепла или приливы жара к лицу, batida de coração, taquicardia, dor no peito, aumento da pressão arterial.

A partir do sistema nervoso central e periférico: sonolência, tontura, parestesia, dor de cabeça, gipesteziya, aumento da transpiração, sentindo-me “coma” na garganta.

Na parte do tracto digestivo: dor de estômago, boca seca, náusea, dispepsia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: miastenia, mialgia.

O sistema respiratório: faringite.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária.

Contra-indicações

Hepática grave, hipertensão não controlada, CHD (incl. Angina de Prinzmetal, enfarte do miocárdio, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, doença vascular periférica oclusiva, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, infância e adolescência up 18 anos, повышенная чувствительность к элетриптану.

Precauções

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

eletriptano, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, e mais (no intervalo de doses terapêuticas) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interações Medicamentosas

Quando usado concomitantemente com eritromicina (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.