Lodoz

Material activo: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
Quando ATH: C07BB07
CCF: Fármacos anti-hipertensores
Códigos CID-10 (testemunho): I10
Quando CSF: 01.09.16.02
Fabricante: MERCK SANTE s.a.s. (França)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido cor amarela, filme; volta, lenticular, gravada como um coração de um lado e as Figuras “2.5” – com outra.

Excipientes: estearato de magnesio, krospovydon, amido de milho, amido de milho pré-gelatinizado, celulose microcristalina, cálcio monobásico.

A composição do invólucro: polissorbato 80 VS, óxido de ferro amarelo, macrogol 400, Dióxido de titânio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido Cor rosa, filme; volta, lenticular, gravada como um coração de um lado e as Figuras “5” – com outra.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, amido de milho, celulose microcristalina, cálcio monobásico.

A composição do invólucro: polissorbato 80 VS, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, macrogol 400, Dióxido de titânio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, filme; volta, lenticular, gravada como um coração de um lado e as Figuras “10” – com outra.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, amido de milho, celulose microcristalina, cálcio monobásico.

A composição do invólucro: polissorbato 80 VS, macrogol 400, Dióxido de titânio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga anti-hipertensiva combinada.

Bisoprolol é um beta altamente₁-bloqueador sem actividade simpatomimética e estabilização da membrana. O mecanismo de ação do bisoprolol na hipertensão está associada, principalmente, com uma redução nos níveis de renina no plasma e uma diminuição da frequência cardíaca.

A hidroclorotiazida é um diurético tiazida com um grupo de efeito anti-hipertensivo. O seu efeito diurético é devido à inibição do transporte de iões de sódio a partir dos túbulos renais no sangue, adverte que, assim, sua reabsorção.

Em estudos clínicos, não havia potenciação dos efeitos da combinação de substâncias activas. A eficácia para o tratamento da hipertensão ligeira a moderada foi observado, mesmo quando utilizados em doses menores - 2.5 mg + 6.25 mg.

Efeitos colaterais, tais como hipocalemia (a aplicação de hidroclorotiazida) e bradicardia, astenia e dor de cabeça (a aplicação de bisoprolol), Eles são dose-dependente. Portanto, para reduzir os efeitos indesejáveis ​​da quantidade de cada componente activo numa Lodoze reduzida 2-4 vezes.

Farmacocinética

Bisoprolol

T_máximo em gamas de plasma a partir de 1 para 4 não. Ligação às proteínas plasmáticas – sobre 30%.

40% bisoprolol é metabolizada no fígado. Os metabólitos são inativos.

T_1/2 a partir do plasma é 11 não. Renal e hepática habilitação equivalente. Metade da dose administrada excretada na urina na forma inalterada, bem como metabolitos. A depuração total é de cerca de 15 eu /.

Gidroxlorotiazid

A biodisponibilidade da hidroclorotiazida varia entre 60% para 80%. T_máximo no plasma sanguíneo é de cerca de 4 não (de 1.5 para 5 não). Ligação às proteínas plasmáticas – 40%. A hidroclorotiazida não é metabolizada e excretada quase completamente na forma inalterada por filtração glomerular e secreção tubular activa. T_1/2 hidroclorotiazida é de cerca de 8 não.

A hidroclorotiazida atravessa a barreira placentária, excretado no leite materno.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

No caso de insuficiência renal e cardíaca, doentes idosos a depuração renal de hidroclorotiazida é reduzida, T_1/2 aumentos.

Testemunho

- Hipertensão gravidade ligeira a moderada.

Regime de dosagem

Lodoz recomendado que tome de manhã (mealtime). Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com uma pequena quantidade de líquido e não mastigados.

A dose deve ser seleccionado individualmente, utilizando as seguintes formulações Lodoza:

- 2.5 bisoprolol mg / 6,25 mg de hidroclorotiazida;

- 5 bisoprolol mg / 6,25 mg de hidroclorotiazida;

- 10 bisoprolol mg / 6,25 mg de hidroclorotiazida.

A dose inicial corresponde 1 aba. (2.5 bisoprolol mg / 6,25 mg de hidroclorotiazida) 1 tempo / dia. No caso de falta de eficácia da dose de tratamento aumentou para 1 aba. (5 bisoprolol mg / 6,25 mg de hidroclorotiazida) 1 tempo / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 aba. (10 bisoprolol mg / 6,25 mg de hidroclorotiazida) 1 tempo / dia.

Em pacientes insuficiência hepática e insuficiência renal moderada (CC>30 ml / min) modificação da dose não é necessária.

Efeito colateral

CNS: distúrbios do sono, depressão; possível – fadiga, fatiguability, tontura, dor de cabeça (podem ocorrer no início do tratamento e desaparecem geralmente dentro da primeira ou segunda semana de tratamento).

Sistema cardiovascular: bradicardia, violação de condução AV-, exacerbação de insuficiência cardíaca crônica, hipotensão ortostática.

O sistema respiratório: broncoespasmo em pacientes com asma ou DPOC história.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarréia, prisão de ventre, hepatite, icterícia, aumento da atividade da AST e ALT.

A partir do sistema urinário: reversível elevação da creatinina sérica e ureia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: sentindo membros frios e entorpecidos, fraqueza muscular, convulsões.

A partir dos sentidos: Perda de audição, diminuição da produção de glândula lacrimal (deve levar em conta os doentes, usando lentes de contato), visão embaçada.

Metabolismo: hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, giperglikemiâ, glicosúria, hiperuricemia, perturbação do estado da água e eletrólitos, alcalose metabólica.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, trombocitopenia.

Reações dermatológicas: Os beta-bloqueadores podem causar ou agravar a psoríase ou induzir exantema tipo psoríase, alopecia.

De Outros: impotência, alergia nasal.

O fármaco é geralmente bem tolerada. Os efeitos colaterais foram descritos pelo menos em 10% casos.

Contra-indicações

- Asma brônquica grave, DPOC;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação, não passíveis de tratamento medicamentoso;

- O choque cardiogênico;

- SSS, incl. sinoatrialynaya bloqueio;

- AV-bloco II e III grau, sem marcapasso artificial;

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequência Cardíaca<50 u. / min);

- angina variante (Angina de Prinzmetal);

- Pheochromocytoma (sem a utilização simultânea de alfa-bloqueadores);

- distúrbios circulatórios periféricos graves (incl. Doença de Raynaud);

- A hipotensão;

- A hipocalemia;

- Gipovolemiя;

- Disfunção renal grave (CC<30 ml / min);

- Hepática grave;

- Aplicação simultânea de floctafenina, sultoprydom, antiarrítmicos, preparações de lítio;

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade ao bisoprolol e outros ingredientes;

- Hipersensibilidade à hidroclorotiazida ou outras sulfonamidas.

DE cautela Deve ser aplicada a AV-bloqueio de grau I, psoriaze, CHD, insuficiência cardíaca crônica, descompensada, tireotoxicose, distúrbios de fluidos e eletrólitos (giponatriemiya, kaliopenia, hipercalcemia), podagre, bem como em pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Não recomendado para uso durante a gravidez Lodoz, porque contém um grupo de diurético tiazida.

É atualmente desconhecido, se bisoprolol é liberado no leite materno. Grupo de diuréticos tiazidas são excretadas no leite materno. A amamentação durante o tratamento com Lodoz contraindicada.

Precauções

Precauções, associada com o uso de bisoprolol

Não parar de repente tratamento, especialmente em pacientes com doença arterial coronariana. A dose recomendada para reduzir gradualmente ao longo 2 semanas. Se for necessário, ao mesmo tempo, iniciar a terapêutica apropriada, angina aviso.

Se necessário, a nomeação da droga para pacientes com asma brônquica ou DPOC, O tratamento começa com uma dose inicial mínima. Antes da terapia é recomendada para provas funcionais respiratórias. No caso de broncoespasmo durante a terapia deve ser prescrita beta-agonistas.

Os pacientes com insuficiência cardíaca crônica de drogas deve ser usado com cautela e sob supervisão médica, em doses mínimas.

É necessário para diminuir a dose da droga na taxa cardíaca em repouso <50-55 u. / min, e a presença de sintomas clínicos bradicardia.

Dado o efeito negativo dromotrópico de betabloqueadores, eles devem ser usados ​​com precaução em doentes com bloqueio AV-de I grau.

Os pacientes c distúrbios circulatórios periféricos (Doença de Raynaud) Os beta-bloqueadores podem agravar a doença.

Os doentes com feocromocitoma não deve ser administrado até Lodoz, Ainda não foi tratada alfa-bloqueadores. Necessária para controlar a pressão arterial.

Em pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa, monitorização cuidadosa do paciente.

Os pacientes, tendo Lodoz, devem ser advertidos sobre a possibilidade de hipoglicemia ea necessidade de uma monitorização regular da glicose no sangue. Bisoprolol pode mascarar os sintomas de hipoglicemia (taquicardia, palpitação e sudorese).

Os terapia com beta-bloqueadores podem aumentar o fluxo de psoríase. Bisoprolol apenas se for necessário deve ser administrada.

Ao especificar uma história de reações anafiláticas, independentemente das suas causas, especialmente quando se toma floctafenina, ou durante a terapia de dessensibilização, o tratamento com beta-bloqueadores podem exacerbar a ocorrência destas reacções e causar o desenvolvimento de resistência ao tratamento com epinefrina (adrenalina) em doses convencionais.

Os atletas devem ser informados de que, Lodoz que contém a substância activa, o que pode dar resultados positivos no teste de doping.

Precauções, associado com gidroxlorotiazida

Antes de iniciar continuam regularmente durante a terapia, e precisa de controlar o nível de sódio no sangue. A redução de sódio no início do tratamento podem ser assintomáticos, portanto, requer um acompanhamento regular. É necessário prestar especial atenção na presença de factores de risco, por exemplo, pacientes idosos, pacientes com cirrose.

Requer controle de potássio no sangue de pacientes de alto risco, por exemplo, em doentes idosos, pacientes, receber diuréticos e thiazide, bem como em pacientes com cirrose, acompanhada por edema, ascite, em pacientes com doença arterial coronária ou insuficiência cardíaca, aumento do intervalo QT.

Hipocalemia aumenta o risco de arritmias, a toxicidade dos glicosídeos cardíacos. Primeiro determinar o nível de potássio no sangue deve ser realizada durante a primeira semana de terapia Lodozom.

Os diuréticos tiazídicos podem reduzir a excreção urinária de cálcio, que leva a um ligeiro e temporário hipercalcemia. Hipercalcemia temporária pode ser associada com hiperparatiroidismo não diagnosticada. Antes de examinar a função da paratireóide glândulas tratamento tiazídico deve ser descontinuado.

Requer a monitorização dos níveis de glicose no sangue em pacientes com diabetes, particularmente no caso de hipocalemia.

Em pacientes com hiperuricemia aumento do risco de ataques de gota: dose deve ser ajustada individualmente.

Diuréticos são eficazes na função renal normal ou ligeiramente reduzida função renal (CC<60 ml / min ou conteúdo de creatinina do soro > 220 mmol / L). Em pacientes idosos, o conteúdo de creatinina do soro pode ser calculada com base na idade, o peso corporal e o sexo do paciente por Cockcroft:

Para homens:

CC (ml / min)= [140-idade] x peso corporal (kg)/72 x creatinina sérica (mg / dL)

Para mulheres: o valor de x que resulta 0.85

Gipovolemiя (perda de fluido e de sódio), decorrentes da utilização de diuréticos para o tratamento precoce, Ele conduz a uma diminuição da filtração glomerular, o que leva a níveis mais elevados de uréia e creatinina, em pacientes com função renal normal.

Impedimento temporário da função renal ocorre sem consequências nos pacientes com função renal normal. Em pacientes com insuficiência renal podem aumentar as violações existentes.

No caso da nomeação da droga a outros agentes anti-hipertensivos recomendada a redução da dose no início do tratamento.

Uso em Pediatria

A eficácia e segurança da droga em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não configurado, de modo que o uso da droga é contra-indicada.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Tenha cuidado ao dirigir e operar máquinas, dada a possibilidade de tonturas.

Overdose

Sintomas: a redução excessiva da pressão arterial, bradicardia. Os recém-nascidos de mães, tratada com beta-bloqueadores, possível desenvolvimento de uma overdose, descompensação cardíaca manifestado.

Tratamento: no caso de bradicardia ou diminuição excessiva da pressão arterial / injectado estas drogas: atropina numa dose 1-2 mg; glucagon doze 1 mg bólus e, em seguida, lentamente, se necessário, sob a forma de uma infusão de uma dose de 1-10 mg / h; Além disso, se necessário, introduzir ou epinefrina (adrenalina) dose 15-85 g, a administração pode ser repetida, o seu montante total não pode exceder 300 g, dopamina ou a uma dose 2.5-10 ug / kg / min.

Em overdose em recém-nascidos, descompensação cardíaca manifestado, glucagon administrada é baseado 0.3 mg / kg; epinefrina (adrenalina) e dobutamina (doses geralmente altos) necessário para assegurar a observação na UTI neonatal. O tratamento prolongado é realizada sob a supervisão de um especialista).

Interações Medicamentosas

A droga é contra-indicada para utilização em combinação com floctafenina, sultoprydom.

O medicamento não é recomendado para utilização em combinação com amiodarona, lítio ou com meios, que pode desencadear arritmias (astemizol, bepridil, Eritromicina, galofantrin, pentamidine, sparfloxacine, terfenadina, vinkamicin).

É necessário ter cuidado ao usar a droga com baclofen, anestésicos inalatórios halogenados geral, bloqueadores de canais de cálcio lentas (bepridil, diltiazemom, verapamil), antiarrítmicos (propafenona, xinidinom, gidroxinidinom, dizopiramidom), insulinom, drogas ureia, lidokainom, agentes de contraste contendo iodo, anticolinesterases, doses elevadas de salicilatos, Droga, causa hipocalemia – anfotericina (in / introdução) e mineralocorticoid (administração sistémica), tetrakozaktidom, laxantes; glicosídeos cardíacos, Diuréticos, causando hipercalemia (amiloridom, canrenona, espironolactona, Triamteren); Os inibidores da ECA, metforminom.

Talvez aumento do efeito hipotensor, enquanto o uso de antidepressivos tricíclicos (incl. imipramina), neurolépticos, bloqueadores de canais de cálcio derivados de di-hidropiridina lento (incl. amlopidin, felopidin, lacidipina, nifedipina, nikardipin, nimodipine, nitrendipina).

Aplicação Lodoza concorrentemente com antidepressivos tricíclicos, incl. Inibidores da MAO, bem como neurolépticos, não uma contra-indicação. Ao mesmo tempo, o uso combinado deles devem ser tidas em conta, como pode ser necessário para reduzir a dose do agente anti-hipertensor do efeito hipotensor aditivo.

A nomeação conjunta com mefloquina pode desenvolver bradicardia.

Quando co-administrado com cálcio pode desenvolver hipercalcemia.

Quando co-administrado com ciclosporina pode aumentar o conteúdo de creatinina do soro.

Talvez o enfraquecimento da hipotensor Lodoza ação, enquanto o compromisso com SCS (para uso sistémico), NSAIDs e tetrakozaktidom.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 18 ° a 25 ° C. Validade – 3 ano.