КОРДИПИН

Material activo: Nifedipina
Quando ATH: C08CA05
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh. Medicamentoso e anti-hipertensivo.
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Excipientes: amido de milho, mono-hidrato de lactose, povidone, laurilo de sódio, talco, amido pré-gelatinizado, Sílica anidra coloidal.

A composição do invólucro: ácido metacrílico, talco, Dióxido de titânio, macrogol, corante amarelo quinolina (E104).

10 PC. – tiras (5) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Canal seletivo de cálcio bloqueador de classe II, derivado de dihidropiridina. Ele impede o fluxo de cálcio em cardiomiócitos e células do músculo liso vascular. Tem ação anti-angina e hipotensor. Ele reduz o tom da musculatura lisa dos vasos sanguíneos. Dilata as artérias coronárias e periféricas, reduz a resistência vascular periférica, A pressão arterial ligeiramente – contratilidade miocárdica, reduz a pós-carga e demanda de oxigênio do miocárdio. Melhora o fluxo sangüíneo coronariano. Quase não tem actividade anti-arrítmica. Não oprimir a condutividade do miocárdio.

Farmacocinética

Se a ingestão é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Metabolizada no “primeira passagem” através do fígado. A ligação às proteínas é 92-98%. Ele é metabolizada no fígado, com a formação de metabolitos activos. T_1/2 – sobre 2 não. Faça principalmente pelos rins como metabolitos em quantidades vestigiais na forma inalterada; 20% é emitido através do intestino como metabolitos.

Testemunho

Prevenção de ataques de angina (incl. angina vasospástica), em alguns casos – alívio de ataques de angina; hipertensão arterial, crises hipertensivas; Doença de Raynaud.

Regime de dosagem

Individual. Para ser aceito na dose inicial – de 10 mg 3-4 vezes / dia. Se necessário, a dose é aumentada gradualmente até 20 mg 3-4 vezes / dia. Em casos especiais (angina variante, hipertensão grave) um curto período de tempo, a dose pode ser aumentada para 30 mg 3-4 vezes / dia. Para alívio de crise hipertensiva, e ataque de angina pode ser usado para sublingual 10-20 mg (raramente 30 mg).

B / para o alívio de ataque de angina ou crise hipertensiva – de 5 mg de 4-8 não.

Intracoronário para o alívio de espasmo da artéria coronária aguda é administrada em bólus 100-200 g. Estenose das artérias coronárias grande dose inicial é 50-100 g.

A dose máxima: ingestão – 120 mg / dia, em / na introdução – 30 mg / dia.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: rubor da pele, sentindo o calor, taquicardia, hipotensão, edema periférico; raramente – bradicardia, taquicardia ventricular, asistolija, aumentando ataques de angina.

A partir do sistema digestivo: náusea, azia, diarréia; raramente – deterioração da função hepática; em alguns casos – giperplaziya direita. A administração crónica de doses elevadas pode dispepsia sintomas, aumento das transaminases hepáticas, colestase intra-hepática.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça. A administração crónica de doses elevadas pode ser parestesia, dores musculares, tremor, as doenças pulmonares, distúrbios do sono.

A partir do sistema hematopoético: em alguns casos – leucopenia, trombocitopenia.

A partir do sistema urinário: aumento da diurese diária. A administração crónica de doses elevadas pode ser prejudicada função renal.

Na parte do sistema endócrino: em alguns casos – ginecomastia.

As reações alérgicas: erupção cutânea.

As reacções locais: na / em um possível ardor no local da injecção.

Durante 1 minutos após a administração intracoronária pode ser uma manifestação dos efeitos inotrópicos negativos de nifedipina, aumento da freqüência cardíaca, hipotensão; Estes sintomas desaparecem gradualmente após 5-15 m.

Contra-indicações

Hipotensão (PA sistólica abaixo 90 mmHg.), colapso, choque cardiogênico, insuficiência cardíaca grave, Estenose aortalnыy pesado; Hipersensibilidade à nifedipina.

Gravidez e aleitamento

Não existem estudos adequados e bem controlados de a segurança da nifedipina durante a gravidez não foi. Não se recomenda o uso de nifedipina durante a gravidez.

Desde nifedipina é excretada no leite materno, Evitar o seu uso durante a lactação ou para parar de amamentar durante o tratamento.

EM estudos experimentais Ele foi encontrado fetotoxic, efeitos fetotóxicos e teratogênicos de nifedipina.

Precauções

A nifedipina deve ser usado somente em um hospital sob rigorosa supervisão médica em infarto agudo do miocárdio, violações graves da circulação cerebral, diabetes, fígado humano e rins, hipertensão maligna e hipovolemia, bem como em pacientes, hemodiálise. Em pacientes com hepática e / ou renal deve evitar a utilização de altas doses de nifedipina. Os idosos são mais propensos a diminuição do fluxo sanguíneo cerebral devido à vasodilatação periférica acentuada.

Quando administrado para acelerar o efeito da nifedipina pode mastigar.

Quando, durante o tratamento da dor atrás do esterno nifedipina deve ser abolida. Cancelamento de nifedipina deve ser gradualmente, porque a interrupção súbita (especialmente após um tratamento prolongado) podem desenvolver retirada.

Quando na presença de estenoses intracoronárias dois navios não podem entrar na terceira nifedipina vaso aberto em risco de efeitos inotrópicos negativos pronunciadas.

Durante o curso de tratamento para prevenir o uso de álcool, devido ao risco de redução excessiva da pressão arterial.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No início do tratamento deve evitar a condução e outras actividades potencialmente perigosas, exigindo rapidez de reacções psicomotoras. No decurso do tratamento adicional grau de limitação é determinada dependendo da tolerância individual de nifedipina.

Interações Medicamentosas

Enquanto o uso de medicamentos anti-hipertensivos, Diuréticos, derivados fenotiazínicos aumento do efeito anti-hipertensor da nifedipina.

Enquanto o uso de anticolinérgicos pode ser prejudicada memória e atenção em pacientes idosos.

Embora o uso de beta-bloqueadores podem desenvolver hipotensão grave; em alguns casos – desenvolvimento de insuficiência cardíaca.

Embora a utilização de nitratos aumentar o efeito anti-angina de nifedipina.

Embora o uso da suplementação de cálcio diminui a eficácia de nifedipina devido a uma interacção antagónica, devido a um aumento na concentração de iões cálcio no fluido extracelular.

Há casos de fraqueza muscular, enquanto o uso de sais de magnésio.

Em uma aplicação com digoxina pode retardar excreção do corpo e digoxina, Consequentemente, aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo.

Enquanto o uso de diltiazem aumento do efeito anti-hipertensivo.

Enquanto o uso de teofilina pode ser alterações na concentração de teofilina no plasma sanguíneo.

A rifampicina induz as enzimas hepáticas, acelerar o metabolismo da nifedipina, o que reduz a sua eficácia.

Em um aplicativo com fenobarbital, fenitoína, carbamazepina diminuição da concentração de nifedipina no plasma sanguíneo.

Há relatos de aumento da concentração de nifedipina no plasma do sangue e aumento da sua AUC, enquanto o uso de fluconazol, itraconazol.

Em uma aplicação com fluoxetina pode aumentar os efeitos secundários de nifedipina.

Em alguns casos, enquanto o uso de quinidina é possível reduzir a concentração de plasma de quinidina, e à supressão de nifedipina podem ser um aumento significativo na concentração de quinidina, acompanhado por um prolongamento do intervalo QT no electrocardiograma.

A concentração de nifedipina no plasma sanguíneo pode subir moderadamente.

E cimetidina, menos ranitidina, aumentar a concentração de nifedipina no plasma sanguíneo, e, assim, melhorar o seu efeito anti-hipertensivo.

O etanol pode aumentar os efeitos de nifedipina (Hipotensão excessiva), o que provoca tonturas e outras reacções adversas.