ЧАРОЗЕТТА

Material activo: Desogestrel
Quando ATH: G03AC09
CCF: Гестаген для пероральной контрацепции
Códigos CID-10 (testemunho): Z30.0
Quando CSF: 15.11.03
Fabricante: N.V.. ÓRGÃO (Holanda)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido branco, volta, diâmetro 5 mm, lenticular, rotulado “KV” над цифрой “2” de um lado e “Organon” – outro.

Excipientes: Sílica anidra coloidal, um-токоферол, mono-hidrato de lactose, amido de milho, povidone, ácido esteárico, gipromelloza, macrogol 400, talco, Dióxido de titânio.

28 PC. – blisters (1) – конверты из полиэстер-алюминиевой фольги (1) – caixas de papelão.
28 PC. – blisters (1) – конверты из полиэстер-алюминиевой фольги (3) – caixas de papelão.

Ação farmacológica

Гестаген для пероральной контрацепции. Чарозетта^® – контрацептивный препарат, содержащий только прогестаген (desogestrel). Контрацептивный эффект Чарозетты^® достигается, principalmente, за счет ингибирования овуляции. Это доказано серийными эхографическими исследованиями яичников, отсутствием пикового повышения концентрации ЛГ в середине цикла и повышения уровня прогестерона. Контрацептивный эффект обеспечивается также сгущением цервикальной слизи. В сравнительных исследованиях препарата Чарозетта^® индекс Перля составил 0.14, в то время как для препаратов, contendo 0.03 мг левоноргестрела этот показатель достигал 1.6. Assim, частота наступления беременности при приеме Чарозетты^® сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов.

Прием Чарозетты^® приводит к снижению уровня эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. При этом не выявлено каких-либо существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Как и другие таблетки, содержащие только прогестаген (“minipílula”), Чарозетта^® может приниматься кормящими матерями, а также теми женщинами, кому противопоказан или нежелателен прием эстрогенов.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата Чарозетта^® dentro, дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит Etonogestrel. После достижения стационарного состояния C_máximo этоногестрела достигается через 1.8 ч после приема очередной таблетки. При этом абсолютная биодоступность этоногестрела составляет примерно 70%.

Distribuição

C_ss no plasma, conseguida através de 4-5 дней приема.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с сывороточными белками, преимущественно альбумином и в меньшей степени с глобулином, hormonas sexuais de ligação.

Этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55, então, при примерном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0.00001-0.00005 мг этоногестрела.

Metabolismo

Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Dedução

Этоногестрел элиминируется с T_1/2 sobre 30 ч как при однократном, так и курсовом приеме препарата. Сывороточный клиренс после в/в введения этоногестрела составляет примерно 10 eu /. Экскреция этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в виде свободных стероидов, так и в виде конъюгатов с мочой и калом (em relação a 1.5/1).

Testemunho

- Contracepção.

Regime de dosagem

Препарат следует принимать по 1 tab. / dia, diariamente, ao mesmo tempo, durante 28 dias, в порядке, indicado na embalagem. Прием каждой последующей упаковки следует начинать немедленно после окончания предыдущей, без какого-либо перерыва. Принятую таблетку можно запивать небольшим количеством жидкости.

При отсутствии предшествующего приема гормональных контрацептивов (за последний месяц)

Прием таблеток следует начинать в 1-й день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения). Возможно начало на 2-5-й день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приема препарата рекомендуется использовать дополнительный (барьерный) метод контрацепции.

Переход с комбинированного перорального контрацептива

Следует начать прием Чарозетты^® на следующий день после приема последней таблетки комбинированного перорального контрацептива, содержащей гормоны.

Переход с других препаратов, contendo apenas progestina (“minipílula”, injeção, импланты)

Mulher, принимающая “minipílula”, может перейти на прием Чарозетты в любой день. Mulher, использующая имплант, может перейти на прием Чарозетты^® no dia da sua remoção. Mulher, использующая препарат в виде инъекций, – Em um dia, когда следовало бы делать очередную инъекцию. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема Чарозетты^® рекомендуется дополнительно использовать барьерную контрацепцию.

Após o aborto, сделанного в I триместре, женщина может начинать прием препарата немедленно.

Após o parto ou aborto, сделанного во II триместре

Рекомендуется начать прием препарата на 21-й или 28-й день после родов или аборта. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется в течение первых 7 дней приема Чарозетты^® использовать барьерные методы контрацепции. Mas, если у женщины после родов или аборта до начала приема Чарозетты^® уже были половые сношения, следует сначала исключить беременность до начала приема препарата или подождать до первой менструации.

Пропуск очередного приема препарата

Контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом двух таблеток составляет более 36 não. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 não, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила, и последующие таблетки принимать в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 não, следует придерживаться вышеуказанных правил приема таблеток. Однако в течение последующих 7 дней следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен в первую неделю их применения, и при этом было половое сношение в неделю, предшествующую пропуску таблеток, gravidez deve ser excluída.

Рекомендации в случае возникновения рвоты

Если рвота возникает в течение 3-4 h depois da dosagem, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную(ые) comprimido(e) из другой упаковки.

Efeito colateral

В клинических испытаниях чаще всего отмечены нерегулярные кровянистые выделения, acne, mudanças de humor, mastalgia, тошнота и увеличение массы тела. Не все побочные проявления, отмеченные в исследованиях и представленные ниже, имеют связь с приемом Чарозетты^®.

Распространенные (>1/100): dor de cabeça, ganho de peso, mastalgia, náusea, нерегулярные кровянистые выделения, amenorréia, acne, mudanças de humor, diminuição da libido.

Menos comum (<1/100): vaginite, dismenorreia, cistos ovarianos, vómitos, alopecia, fatiguability, дискомфорт при использовании контактных линз.

Poucos (<1/1000): erupção cutânea, urticária, uzlovataya эritema.

Contra-indicações

é instalado ou projetado gravidez;

— наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии;

— наличие в данный момент или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (até, пока показатели функции печени не нормализуются);

— прогестагензависимые опухоли;

— вагинальное кровотечение неясной этиологии;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов Чарозетты^®.

Gravidez e aleitamento

Исследования на беременных животных показали, что высокие дозы прогестагена могут вызвать маскулинизацию у плодов женского пола.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили ни повышения риска рождения детей с аномалиями развития от матерей, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, ни какого-либо тератогенного эффекта в тех случаях, когда пероральные контрацептивы принимались в ранние сроки беременности.

Данные мониторинга за побочными эффектами различных дезогестрел-содержащих препаратов также не выявили увеличения риска.

Precauções

При наличии любых из перечисленных ниже состояний, следует в каждом случае индивидуально тщательно взвесить преимущества и возможный риск приема Чарозетты^®. Этот вопрос следует обсудить с пациенткой еще до того, как она примет свое решение по поводу приема препарата. В случае аггравации, обострения заболеваний, ухудшения течения заболевания или появления первых симптомов нижеупомянутых состояний пациентке следует немедленно обратиться к врачу. Врачу следует решить, нужно ли отменить препарат.

Риск развития рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время приема пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, aumentos. Эти различия в риске исчезают в течение 10 лет после прекращения приема пероральных контрацептивов. Риск рака молочной железы не зависит от продолжительности предшествующего приема пероральных контрацептивов, но зависит от ее возраста. Ожидаемое количество случаев рака молочной железы среди 10 000 Mulheres, que usaram anticoncepcionais orais combinados (durante 10 лет после их отмены), по отношению к никогда их не применявшим, составляет в одинаковых возрастных группах следующие значения: 4.5/4 (16-19 anos), 17.5/16 (20-24), 48,7/44 (25-29), 110/100 (30-34), 180/160 (35-39) e 260/230 (40-44). Риск у использующих пероральные контрацептивы, contendo apenas progestina, possivelmente, аналогичен таковому для комбинированных пероральных контрацептивов. Однако для пероральных контрацептивов, содержащих только прогестагены, данные не столь определенные. По сравнению с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни, risco, связанный с приемом пероральных контрацептивов, menor. Случаи рака молочной железы у женщин, tomar contraceptivos orais, имеют тенденцию быть диагностированными на более ранней стадии, Do que aqueles, кто не использует эти препараты. Повышенная частота диагностики рака молочной железы у использующих пероральные контрацептивы может быть связана с более ранней диагностикой этого состояния, биологическими эффектами препарата или комбинацией обоих факторов. Поскольку биологический эффект препарата не может быть исключен, следует проводить индивидуальный анализ риска и преимуществ от назначения Чарозетты^® feminino, ранее пролеченных по поводу рака молочной железы.

Поскольку биологический эффект прогестагенов на развитие рака печени не может быть исключен, следует проводить индивидуальный анализ риска и преимуществ перед назначением Чарозетты^® feminino, ранее пролеченных по поводу рака печени.

В результате эпидемиологических исследований установлена связь между использованием комбинированных пероральных контрацептивов и увеличением риска венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, таких как тромбоз глубоких вен и легочная эмболия. И хотя клиническая значимость полученных данных для контрацептивов, содержащих прогестаген без эстрогенного компонента, desconhecido, прием Чарозетты^® следует прекратить в случае развития тромбоза. Препарат следует отменить также в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или заболеванием. Женщину с указанными в анамнезе тромбоэмболическими осложнениями следует предупредить о возможности рецидива.

Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом, использующим чистопрогестагенные оральные контрацептивы (ЧПОК), необходимо изменять терапевтическую схему. Однако женщинам, больным сахарным диабетом, следует находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода приема ЧПОК.

Прием Чарозетты^® приводит к снижению уровня эстрадиола в плазме крови до уровня, характерного для ранней фолликулярной фазы. До сих пор неизвестно, имеет ли это какой-либо клинически значимый эффект по отношению к минеральной плотности костной ткани.

Предупреждение эктопической беременности традиционными ЧПОК не столь эффективно по сравнению с комбинированными пероральными контрацептивами, поскольку при приеме традиционных ЧПОК часто происходит овуляция. Apesar do fato, что в отличие от традиционных препаратов, содержащих прогестагены, Чарозетта^® эффективно ингибирует овуляцию, в случае аменореи и наличия болей в животе, следует все же исключить и внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.

Возможно развитие хлоазмы при указании в анамнезе на развитие таковой во время беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции ультрафиолетовым излучением во время приема Чарозетты^®.

Следующие состояния были описаны как при беременности, так и при приеме стероидных препаратов, однако их связь с назначением прогестагенов не установлена: холестатическая желтуха и/или зуд кожи, colelitíase, porfiria, lúpus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urêmica, Huntington Sidenhema, Herpes grávida, Perda de audição, relacionado à otosclerose.

Медицинские осмотры/консультации

Перед назначением препарата следует внимательно ознакомиться с медицинской историей женщины. Во время гинекологического осмотра следует исключить беременность. При нарушении менструального цикла, incl. при аменорее или олигоменорее, следует уточнить их причину. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами решается в каждом случае индивидуально. Несмотря на регулярный прием Чарозетты^®, могут быть нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжаются после отмены Чарозетты^®, следует исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время приема препарата зависит от того, применялись ли таблетки в соответствии с инструкцией или имелись какие-либо нарушения в их приеме. В ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. При наличии беременности прием препарата должен быть прекращен.

Женщин следует предупреждать, что прием Чарозетты^® не предохраняет от инфицирования ВИЧ (AUXILIA) и возбудителями других заболеваний, sexualmente transmissível.

Изменения менструаций

Во время приема ЧПОК у некоторых женщин влагалищные кровянистые выделения могут стать более частыми или более продолжительными или более редкими или вообще отсутствуют. Эти изменения часто становятся причиной того, что женщина отвергает этот метод контрацепции или использует его с нарушениями инструкции. Приемлемость таких изменений менструаций может быть улучшена дополнительными консультациями. Оценка существующих вагинальных кровотечений должна проводиться на регулярной основе и может включать исследования для исключения злокачественных новообразований и беременности.

Развитие фолликулов

При приеме низкодозированных гормональных пероральных контрацептивов происходит рост и развитие фолликулов (в т.ч размеров, превышающих нормальные). В целом эти увеличенные фолликулы исчезают самостоятельно без каких-либо проявлений. Иногда отмечается легкая боль внизу живота. Редко требуется хирургическое вмешательство.

Снижение эффективности

Эффективность контрацептива, содержащего только прогестаген, может быть снижена при пропуске таблеток, рвоте или при приеме некоторых лекарственных препаратов.

Os achados laboratoriais

Dados, полученные при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, mostra, что содержащиеся в них гормональные компоненты, могут влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, Tiróide, glândulas adrenais e rins, o nível de proteínas de transporte no plasma, por exemplo, кортикостероид-связывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, параметры метаболизма углеводов и параметры свертывания и фибринолиза. Обычно эти изменения происходят в пределах нормальных значений. Desconhecido, можно ли переносить эти данные на контрацептивы, содержащие только прогестаген.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Не выявлено какого либо влияния Чарозетты^® на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Overdose

Нет сообщений о каких-либо серьезных осложнениях при передозировке Чарозетты^®.

Sintomas: náusea, vómitos, незначительные кровянистые выделения из влагалища.

Tratamento: Não existe um antídoto específico; дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Interações Medicamentosas

Interação de drogas, приводящее к возрастанию клиренса половых гормонов, может привести к прорывным вагинальным кровянистым выделениям и снижению эффективности пероральных контрацептивов. Механизм такого взаимодействия основан на индукции ферментов печени. Ни одно специфическое исследование по взаимодействию Чарозетты с другими препаратами к настоящему времени не выполнялось. На основе наблюдений с другими контрацептивами можно ожидать, что такие случаи могут быть при одновременном приеме гидантоинов, ʙarʙituratov, karʙamazepina, rifampicina, окскарбазепина, rifaʙutina, троглитазона, felbamata e griseofulvina. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 da semana, но затем он может сохраняться до 4 недель после отмены сопутствующего препарата.

Mulheres, которые принимают любой из вышеупомянутых препаратов в течение небольшого промежутка времени, следует временно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней после отмены сопутствующего препарата. При приеме рифампцина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса печения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

Mulheres, принимающим препараты, индуцирующие ферменты печени, durante um longo período de tempo, рекомендуется прекратить прием Чарозетты^® и использовать негормональные методы контрацепции.

Прием активированного угля может снизить всасывание препарата и уменьшить контрацептивную эффективность. В таком случае следует поступать как при пропуске таблетки.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura de 2 ° a 30 ° C. Validade – 3 ano.