Etonogestrel

Quando ATH:
G03AC08

Ação farmacológica

Anticonceptivo.

Etonogestrel, um derivado de 19-nortestosterona, Ele liga-se ao receptor de progesterona em órgãos alvo.

No coração da contracepção o efeito de etonogestrel são vários mecanismos, o mais importante dos quais são a inibição da ovulação. Índice de Pearl é a droga 0.765.

Além da acção contraceptiva de etonogestrel, que tem um efeito positivo sobre o ciclo menstrual. Contra o fundo do ciclo de etonogestrel torna-se mais regular, menstruação ocorrer menos dolorosa, com uma menor intensidade de hemorragia, que por sua vez pode ajudar a reduzir a freqüência da deficiência de ferro. Além Disso, há evidências de redução do risco de cancro do endométrio e do ovário.

Farmacocinética

Absorção

O etonogestrel é rapidamente absorvido mucosa vaginal. C max этоногестрела, aproximadamente igual 1700 pg / ml, Ele é atingida após cerca de uma semana após a introdução do anel. O soro é sujeito a pequenas flutuações e atinge lentamente 1400 pg / ml após 3 semanas. A biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 100%.

Distribuição

O etonogestrel liga-se à albumina sérica e globulina, hormonas sexuais de ligação (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolismo

Etonogestrel metabolizada por hidroxilação para formar e recuperar sulfato e glucuronido conjugados. A depuração do soro é aproximadamente 3.5 eu /.

Dedução

A redução da concentração de soro de etonogestrel é bifásica. T 1/2 β-fase é de cerca de 29 não. Etonogestrel e seus metabólitos são excretados na urina e bile na relação 1.7:1. T 1/2 metabólitos sobre 6 dias.

Testemunho

Contracepção para mulheres.

Efeito colateral

Dor de cabeça, acne, ganho de peso, dor no peito, perda de cabelo, depressão, labilidade emocional, alteração do desejo sexual, dor de estômago, dismenorreia. Raramente, aumento da pressão arterial. Após a introdução do implante pode ocorrer uma ligeira irritação locais, dor ou comichão. Raramente é uma cicatriz.

Contra-indicações

Tumores dependentes de progesterona, tromboembólica transtorno ativo, doença hepática atual ou história, Se os testes de função hepática não voltaram ao normal, gravidez existente ou suspeita, hemorragia vaginal de etiologia desconhecida, Hipersensibilidade à droga.

Precauções

É necessária precaução em doenças do fígado, icterícia colestática. Se necessário, o tratamento cirúrgico deve ser interrompido. Durante o período de duração do implante com etonogestrel para não nomear outros contraceptivos hormonais.

Interações Medicamentosas

Griseofulvin, barbitúricos, fenitoína, prymydon, carbamazepina e rifampicina reduz a eficácia do etonogestrel por induzir enzimas hepáticas. O efeito aparece após a indução 2-3 semanas de, mas é preciso, pelo menos, 4 semanas após o termo da sua admissão.