Calcitriol (Código ATC D05AX02)

Quando ATH:
D05AX02

Característica.

Calcitriol é a forma ativa da vitamina D₃. O pó branco cristalino. É solúvel em metanol, etanol, acetato de etilo. Solúvel em solventes orgânicos, é relativamente insolúvel em água. Sensíveis à acção do ar e da luz. Peso molecular 416,64.

Ação farmacológica.
semelhante à vitamina D.

Aplicação.

Para uso sistémico: osteodistrofia renal gênese (em doentes com insuficiência renal, incl. no contexto de hemodiálise), pós-operatória e hipoparatireoidismo idiopático, psevdogipoparatireoz, Raquitismo-vitamina D zavisimыy, gipofosfatemicheskiy raquitismo vitamina D-rezistentnыy (diabetes fosfato natural,), osteoporose (postmenopauzny, senil e "esteróide"), tetany (incl. Pós-operatório, Idiopática).

Para aplicação à pele: psoríase (leve a moderado).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade. Quando administrada sistemicamente: hipercalcemia, osteodistrofia renal com hiperfosfatemia, hipervitaminose D, gravidez, lactação.

Quando aplicado topicamente: hipercalcemia e Ca metabólica²⁺, Sistemas relacionados (suportes) tratamento de homeostasia de cálcio, gravidez, lactação.

As restrições aplicam-.

Para uso sistémico: aterosclerose, tuberculose pulmonar (forma ativa), insuficiência cardíaca congestiva, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz fosfato, sarcoidose ou outro granulomatose, gravidez, lactação, idade avançada (pode promover a aterosclerose), infância (para 18 anos).

Para aplicação tópica,: infância (para 12 anos).

Gravidez e aleitamento.

Efeitos teratogênicos. Teratogenicidade pesquisa, realizado em coelhos em doses 0,08 e 0,3 mg / kg (sobre 2 e 6 vezes maior do que MRDC), mostrando, que todos os três descendentes 15 anormalidades esqueléticas externas e gestacionais. No entanto, nenhuma das opções 23 outras ninhadas (156 fruta) não há anormalidades significativas detectadas em comparação com o controle.

Estudos em ratos com doses até 0,45 mg / kg (sobre 5 vezes maior do que MRDC) Eles não revelam o potencial teratogenicidade.

Efeitos Nonteratogenic. Em estudos com coelhos, tratadas com calcitriol 7º ao 18º dia de gestação em doses 0,3 ug / kg / dia (sobre 6 vezes maior do que MRDC), em 19% Ele assinala a morte de fêmeas, redução no peso corporal em fetos, diminuir o número de neonatos, Viveu 24 não. Em estudos de pré-natal e pós-natal em ratos desenvolvimento do desenvolvimento de hipercalcemia foi observada na descendência das fêmeas, receber calcitriol em doses 0,08 ou 0,3 ug / kg / dia (aproximadamente igual em 3 vezes maior do que MRDC), hipercalcemia e hiperfosfatemia em fêmeas, receber calcitriol em doses 0,08 ou 0,3 ug / kg / dia, e aumento da ureia de azoto no soro em mulheres, receber calcitriol na dose 0,3 ug / kg / dia. Em outro estudo em ratos de peso corporal em mulheres foi ligeiramente reduzida em doses de calcitriol 0,3 ug / kg / dia (sobre 3 vezes maior do que MRDC), introduzido a partir do 7º ao 15º dia de gestação.

Os recém-nascidos de mulheres, receber calcitriol em doses de 17-36 mg / dia (sobre 17 e 36 vezes maior do que MRDC) durante a gravidez, hipercalcemia leve manifestada no 2º dia de vida voltando ao normal no 3º dia.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não foram realizados).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Em pequenas quantidades no leite materno de mulheres (2,2± 0,1) pg / ml.

Efeitos colaterais.

Os efeitos sistémicos. Os sintomas de uma overdose de vitamina D: síndrome de hipercalcemia ou intoxicação cálcio (dependendo da gravidade e da duração da hipercalcemia).

Os primeiros sintomas: fraqueza, dor de cabeça prolongada, sonolência, náusea, vómitos, boca seca, prisão de ventre, mialgia, dor óssea, gosto metálico na boca, diminuição do apetite, dor abdominal, sede, aumento da frequência urinária, especialmente à noite, ou poliúria, arritmia.

Os sintomas tardios: dor óssea, polidipsia, anorexia, noctúria, conjuntivite, pancreatite, fotofobia, rinorréia, coceira, hipertermia, diminuição da libido, aumento da uréia, albuminúria, hipercolesterolemia, aumento das transaminases hepáticas (ALT IS), calcificação ectópica, nephrocalcinosis, hipertensão arterial, distrofia (fraqueza, perda de peso), violação da sensibilidade, degidratatsiya, apatia, retardo, infecção do trato urinário; raramente, psicose. As reações alérgicas (coceira, erupção cutânea, urticária; muito raramente é lesões cutâneas eritematosas).

Em pacientes com a função renal normal, hipercalcemia crónica pode levar a um aumento da creatinina sérica.

Quando aplicado topicamente: dermatite.

Cooperação.

Os diuréticos tiazídicos, medicamentos que contêm cálcio (dose elevada) — aumentar o risco de hipercalcemia; no entanto, pode ser justificada terapeuticamente em pacientes idosos e grupos de alto risco, quando é necessário atribuir a vitamina D ou seus derivados, em conjunto com o cálcio; terapia a longo prazo devem ser cuidadosamente monitorizados em concentração de cálcio sérico. Indutores de oxidação microssomal (incl. anticonvulsivantes, barbitúricos, prymydon) acelerar o metabolismo e ajudam a reduzir a acção do calcitriol. Colestiramina, óleos de colestipol e mineral — reduzir a concentração de sucção e reducyruut no soro sanguíneo. O calcitriol aumenta a absorção de fármacos contendo fósforo e o risco de hiperfosfatemia. Incompatível com vitamina D e seus derivados (aumenta o risco de hipervitaminose D). É necessária precaução, enquanto a nomeação de glicosídeos cardíacos, tk. e aumento do risco de arritmia devido ao desenvolvimento de hipercalcemia. Quando a terapia de longo prazo de antiácidos contendo alumínio, ao mesmo tempo o aumento dos níveis de calcitriol de alumínio no sangue, o que pode levar a intoxicação por alumínio (especialmente em insuficiência renal crónica). Contra o pano de fundo o uso simultâneo de antiácidos que contêm magnésio pode desenvolver gipermagniemii, especialmente em pacientes com insuficiência renal crônica. Calcitriol com o uso concomitante de calcitonina, ácidos etidronovoy e pamidrónico pode reduzir seu efeito no tratamento de hipercalcemia. A adição de vitamina D no tratamento de glucocorticóides pode ser recomendada quando o uso prolongado.

Overdose.

Sintomas: maior gravidade dos efeitos colaterais é a hipercalcemia, hypercalciuria, giperfosfatemiя.

Tratamento: em caso de acidental overdose de lavagem estômago, a nomeação de um antiemético (para evitar uma maior absorção), para a eliminação do fármaco nas fezes como um purgante usado óleo mineral. Quando estiver desenvolvendo gipercalziemii — descontinuação, dieta pobre em cálcio, observação do paciente a normalizar os níveis de cálcio no plasma. A continuação do tratamento pode ser retomado com uma dose reduzida de, ou com um aumento do intervalo entre as doses. Hipercalcemia aguda é hidratação (para estimular a diurese); com o aumento da reabsorção de osso-nomeação de calcitonina (reduz o cálcio sérico).

Dosagem e Administração.

Dentro, exteriormente. A dose diária óptima é ajustado, dependendo do nível kaltsiemii.

A dose inicial é de dentro, 0,25 mg / dia. Se indicadores clínicos não melhorarem dentro de 2-4 semanas de tratamento, a dose diária 0,25 microgramas para a média (0,5-1g/dia) e acima em intervalos de 2-4 semanas. Quando da menopausa osteoporose — na 0,25 g 2 uma vez por dia. Em osteodistrofia renal: a dose inicial para adultos é 0,25 mg / dia, pacientes com nível normal ou ligeiramente reduzida de cálcio do soro é suficiente 0,25 microgramas por dia, as crianças — por 0,014-0,041 µ g/kg/dia. Na doença de fígado dose inicial pode ser aumentada para 0,1-0,2 microgramas / kg / dia. Quando raquitismo e hypoparathyroidism: a dose inicial para adultos é 0,25 mg / dia (manhã), crianças-0,01-0,1 mcg/kg. Quando o diabetes fosfato mostra fósforo drogas suplementação.

Exteriormente. A pomada é aplicada numa camada fina na pele afectada (sobre a pele limpa e seca) 2 uma vez por dia (na parte da manhã e à noite). A dose máxima - 30 g / dia. A aplicação diária de pomada não deve ser mais do que 35% pele. Duração média do tratamento é 6 Sol, se necessário um tratamento mais longo, possivelmente, assim como a utilização do fármaco como terapia de manutenção.

Precauções.

A dose deve ser calculado com base na resposta individual do paciente (para a prevenção de hipercalcemia). A eficácia do tratamento proporcionado pela definição de uma dose diária adequada de cálcio, incluindo, se necessário, mudanças na dieta e tomar medicamentos ou suplementos alimentares, contendo cálcio (alguns pacientes podem evitar a redução do consumo de suplementos de cálcio, e se a tendência em direção a hipercalcemia é tomá-las). Em pacientes idosos exige seleção cuidadosa de dose individual (para evitar complicações hipercalcêmicos).

Não misturar outros medicamentos de vitamina D, incluindo os seus derivados, comer alimentos, fortificados com vitamina D (manteiga, ovos, etc.).

Durante o tratamento deve acompanhar regularmente o nível de cálcio e fosfato inorgânico no plasma e na urina, especialmente em pacientes com osteodistrofia renal, e estão em repouso prolongado (particularmente após a cirurgia).

Pacientes com função renal normal, devem evitar a desidratação por consumir muitos líquidos.

A monitorização dos níveis de cálcio no soro durante o tratamento deve ser efectuado, pelo menos, duas vezes por semana; Se ele exceder o nível de cálcio no 1 mg / 100 ml (250 mmol / L) em comparação com a norma é 9-11 mg/100 ml (2250-2.750 Mmol / l), ou com um aumento da creatinina sérica de 120 mmol / l ou mais parar de tomar o medicamento imediatamente. A retomada do tratamento só é permitida após a normalização dos níveis séricos de cálcio, utilizando doses, reduzido a 0,25 g.

Quando a administração concomitante de barbitúricos e anticonvulsivantes podem necessitar de doses de calcitriol aumentaram.

No tratamento da osteoporose no período inicial da concentração de cálcio no soro deve ser medida por 4 Sol, 3 e 6 Meses, em seguida, os testes de controlo deve ser efectuada a intervalos 6 Meses.

O risco de irritação da pele aumentou quando aplicar a pomada em seu rosto. Depois de aplicar a pomada deve lavar as mãos. Se você acidentalmente atingiu a pomada na membrana mucosa de olhos, boca ou nariz deve ser lavagem completa com água quente.

Cooperação