Alfacalcidol

Quando ATH:
A11CC03

Característica

Аналог витамина D₃.

Cristais incolores ou um pó branco cristalino. Praticamente insolúvel em água, ligeiramente solúvel em etanol, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Peso molecular 400,64.

Ação farmacológica

Metabolismo do cálcio-fósforo regulamentar.

Aplicação

Hypo- и авитаминоз витамина D (Prevenção e tratamento), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: osteomalacia, osteoporose, остеопатия (incl. após o transplante de rim, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (incl. парентеральное, вегетарианская диета), má absorção, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), alcoolismo, insuficiência hepática, cirrose do fígado; синдром Фанкони (acidose renal hereditária com nefrocalcinose, raquitismo tardio e distrofia adiposogenital); icterícia mecânica, doenças gastrointestinais (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, Doença de Crohn), быстрое похудание, gravidez (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), lactação; recém-nascido, são amamentados, при недостаточной инсоляции.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, hipercalcemia, hipervitaminose D, osteodistrofia renal com hiperfosfatemia (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

As restrições aplicam-

Aterosclerose, tuberculose pulmonar (forma ativa), sarcoidose ou outro granulomatose, insuficiência cardíaca, insuficiência renal crônica, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, idade avançada (pode promover a aterosclerose), infância.

Gravidez e aleitamento

Em experiências com animais mostram, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, estenose aortalnыy.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, tk. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Os recém-nascidos, são amamentados, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Efeitos colaterais

Metabolismo: hipercalcemia, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

A partir do tracto digestivo: prisão de ventre (чаще у детей и подростков), diarréia, ressecamento da mucosa oral, sede, diminuição do apetite, gosto metálico na boca, náuseas ou vómitos (чаще у детей и подростков), sensação de desconforto na região epigástrica, ligeiro aumento da ALT, AST no plasma, pancreatite.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fadiga, fraqueza generalizada, sonolência, dor de cabeça, psicose, conjuntivite (olhos vermelhos, século, secreção dos olhos), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rinorréia.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): aumento da pressão arterial, perturbação do ritmo cardíaco.

Com o aparelho geniturinário: turvação da urina, comprometimento da função renal, pollakiuria/nictoria, poliúria, diminuição da libido.

As reações alérgicas: coceira, erupção cutânea.

De Outros: mialgia, artralgia, calcificação ectópica, febre, perda de peso.

Cooperação

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Indutores de enzimas microssomais hepáticas (anticonvulsivantes, incl. fenitoína, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Colestiramina, colestipol, sucralfato, antiácidos, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, contendo magnésio, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, suplementação de cálcio, PM, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, tocoferol, vitamina C, ácido pantotênico, tiamina, riboflavina. Calcitonina, derivados dos ácidos jetidronovoj e pamidronovoj, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Overdose

Симптомы гипервитаминоза vitamina D: cedo, devido à hipercalcemia, — боль в костях, prisão de ventre, diarréia, sonolência, boca seca, dor de cabeça, polidipsia, pollakiuria/nictoria, poliúria, arritmia cardíaca, diminuição do apetite, gosto metálico na boca, mialgia, náuseas ou vómitos, coceira, cansaço ou fraqueza invulgar. Sintomas tardios de hipervitaminose D, devido à hipercalcemia: dor óssea, turvação da urina (aparência nos cilindros hialinas urina, proteinúria, leucocitúria), conjuntivite, diminuição da libido, calcificação ectópica, febre, pressurização, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, comichão na pele, sonolência, diminuição do apetite, mialgia, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), psicose (alterações mentais e de humor), rinorréia, perda de peso. Sintomas de toxicidade crônica da vitamina D: calcificação de tecidos moles, rim, luz, vasos sanguineos, hipertensão arterial, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), displasia em crianças.

Tratamento: remoção da droga. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (diurese forçada), diuréticos de alça, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, calcitonina e diálise utilizando soluções com baixo teor de cálcio.

Dosagem e Administração

Dentro, EU /. O tratamento deve começar com doses mínimas, controlador 1 de cálcio no sangue semanalmente e fósforo no sangue. Dentro, adulto: a dose inicial 1 mg / dia, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (durante 30 de). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). A dose inicial - 1 g, máximo - 6 мкг на диализ, mas não mais 12 xg durante 1 Sol.

Precauções

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, especialmente em insuficiência renal crónica. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Será apreciado, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. Crianças, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Cooperação