ZOMYH

Materiał aktywny: Zolmytryptan
Gdy ATH: N02CC03
CCF: Agonisty 5-HT Serotoninovыh₁-Receptory. Protivomigrenoznoy lek o działaniu
Kody ICD-10 (świadectwo): G43
Gdy CSF: 02.16.05.01
Producent: AstraZeneca UK Ltd.. (Wielka Brytania)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty żółty kolor, okrągły, soczewkowy, oznakowane “Z” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: laktozy bezvodnaya, celuloza mikrokrystaliczna, skrobi glikolan sodowy, stearynian magnezu, Woda oczyszczona, glikol polietylenowy, barwnik.

3 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Селективный агонист 5НТ₁-Receptory, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1A-Receptor. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptor, a₁-, a₂-, b₁-adrenergicznego, histamina h₁-, H₂-Receptor, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 i 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, spodziewany, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, w szczególności, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, wymioty, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% C_maks To w odległości 1 nie; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 nie. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_maks w zakresie dawek od 2.5 do 50 mg.

Средняя абсолютная биодоступность – o 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest niski (o 25%).

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie, w celu utworzenia 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) Jest aktywna, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) Ma w 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1D-Receptory, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, i, Więc, Możemy założyć,, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

Odliczenie

Więcej 60% produkt, введенного в виде разовой пероральной дозы, wydalany z moczem (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), oraz o 30% выделяется с фекалиями, głównie na niezmienionym poziomie.

Średnia T_1/2 золмитриптана 4.7 nie. T_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolnością nerek wtórną do ciężkich klirens nerkowy zolmitryptanu i jego metabolitów 7-8 razy niższe niż u zdrowych ochotników, chociaż zolmitryptanu i AUC aktywnego metabolitu wzrasta nieznacznie (na 16% i 35% odpowiednio), w_1/2 wzrasta o 1 nie (do 3-3.5 nie).

Podczas oceny farmakokinetyki zolmitryptanu w chorobach wątroby o różnej ciężkości wykazano wzrost AUC 94% i C_maks na 50% z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, oraz odpowiednio 226% i 47% z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników. Образование метаболитов (Włącznie. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_maks уменьшается на 33% i 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% i 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

T_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 nie, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 nie. T_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 nie, 7.5 i h 7.8 nie.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

Selegilina (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Świadectwo

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Schemat dawkowania

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 nie, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 godzin po pierwszej dawce. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 nie, Nie należy przekraczać 10 mg.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени konieczne jest dostosowanie dawkowania, w poważne naruszenia wątroby рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 nie, jest 5 mg.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

Efekt uboczny

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: często – ≥1%, ale <10%; rzadko – ≥0.01%, ale <0.1%; rzadko – <0.01%.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – zaburzenia czucia, astenia, zawroty głowy, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, szyja, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), parestezje, senność, uczucie ciepła; rzadko – ból głowy.

Z układu pokarmowego: często – nudności, suche usta; rzadko – ból brzucha, геморрагическая диарея, ishemicheskiy zapalenie jelita grubego, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

Na części układu mięśniowo: często – bóle mięśni, osłabienie mięśni.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, bicie serca; rzadko – angina, wieńcowych, zawał serca, Przemijające zapalenie zatok (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

Z układu moczowego: rzadko – wielomocz, częste oddawanie moczu.

Reakcje alergiczne: rzadko – reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Зомиг, zwykle, dobrze tolerowane. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

Przeciwwskazania

- Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;

- CHD;

- Angiospastic dławica (Dławica Prinzmetala);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność przepisywanie leku pacjentom w podeszłym wieku (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 lat nie były badane).

Ciąża i laktacja

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

IN badania eksperymentalne на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (karmienie piersią).

IN badania eksperymentalne Znaleziono, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

Ostrzeżenia

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Pacjenci, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-Receptory) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-Receptory) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-Receptory) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Zastosowanie w pediatrii

Безопасность и эффективность применения Зомига у dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie zainstalowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Mało prawdopodobne,, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

Przedawkować

Objawy: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Leczenie: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 nie (T_1/2 золмитриптана – 2.5-3 nie), или пока сохраняются симптомы передозировки. Brak swoistego antidotum. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Nieznany, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Interakcje

Brak danych, potwierdzająca, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (beta-blokery, digidroergotamin, pizotyfen) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (minimalny 24 nie) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, niż 6 nie.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (na 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 nie, dla pacjentów, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, Nie należy przekraczać 5 mg.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 nie, jest 5 mg.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Stąd, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 nie, do 5 mg.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze poniżej 30 ° C. Nie stosować po upływie daty ważności, указанного на упаковке или блистере. Okres ważności – 2 rok.