ZIVOKS

Materiał aktywny: Linezolidem
Gdy ATH: J01XX08
CCF: Oksazolidynonem grupa antybiotyków
Kody ICD-10 (świadectwo): J15, L01, L02, L03, L08.0
Gdy CSF: 06.18
Producent: PFIZER AS (Norwegia)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Roztwór do infuzji jasny, bezbarwnego do żółtego.

Substancje pomocnicze: sodu cytrynian dwuwodny, Kwas cytrynowy, dekstrozы gidran, wody d / a.

100 ml – jednorazowe worki infuzyjne, Excel filmu, uszczelniony wewnątrz laminowanego folią (1, 2, 5, 10 lub 25) – kartony.
200 ml – jednorazowe worki infuzyjne, Excel filmu, uszczelniony wewnątrz laminowanego folią (1, 2, 5, 10 lub 25) – kartony.
300 ml – jednorazowe worki infuzyjne, Excel filmu, uszczelniony wewnątrz laminowanego folią (1, 2, 5, 10 lub 25) – kartony.

Farmakologiczne działanie

Przeciwbakteryjny, Odnosi się do grupy oksazolidynonu. Mechanizm działania leku z powodu selektywnego hamowania syntezy białka w bakteriach. Wiążąc się z bakteryjnego rybosomu linezolidu zapobiega 70S funkcjonalny zespół inicjujący, który jest częścią procesu translacji syntezy białka w.

Przygotowanie skuteczne wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (włączając szczepy odporne glikopeptydowych), Enterococcus faecium (włączając szczepy odporne glikopeptydowych), Enterococcus casseliflavus, Kury Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na metycylinę), Staphylococcus aureus (szczepów z pośrednim podatności na glikopeptydami), Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy oporne na metycylinę), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (w tym szczepy z średnim stopniem wrażliwości na penicylinę i odporne na penicylinę szczepy), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Pyrogenes Streptococcus, Streptococcus viridans; Aerobowe Gram-ujemne bakterie: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerobowych bakterii Gram-dodatnich: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (Włącznie. Peptostreptococcus anaerobius); beztlenowych bakterii Gram-ujemnych: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

C narkotyków umiarkowanie wrażliwe Legionella spp., Moraxella catarrhalis, mykoplazma spp.

C narkotyków odporny Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Nie ma oporności krzyżowej pomiędzy Zyvox^® i aminoglikozydy, antybiotyki beta-laktamowe, antagoniści kwasu foliowego, glikopeptydy, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, Streptograminowe, Tetracykliny, chloramfenikol niepotrzebnie. mechanizm działania różni się od Linezolid mechanizmy działania tych środków przeciwbakteryjnych.

Opór przeciwko Zyvox^® Rozwija się powoli przez wieloetapową mutacje 23S rybosomalnego RNA i występuje z częstotliwością mniejszą niż 1x10^-9-1x10^-11.

In vitro постантибиотический эффект Зивокса^® jest o 2 ч для Staphylococcus aureus, na żywo (W badaniach na zwierzętach) – 3.6 i h 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, odpowiednio.

Farmakokinetyka

Składnik aktywny leku Zyvox^® To jest (S)-linezolidem, który jest biologicznie aktywny i jest metabolizowany w organizmie do nieaktywnych pochodnych. Rozpuszczalność w wodzie jest linezolidu o 3 mg / ml, i nie zależy od wartości pH w zakresie 3-9.

Średnie parametry farmakokinetyczne (odchylenie standardowe) linezolidem u zdrowych ochotników po pojedynczym i wielokrotnym (dopóki C_SS Linezolidem krwi) / Na wstępie podany w tabelach.

Stół 1

Stół 2

SD – odchylenie standardowe

Średnie Z_min, uzyskuje się, gdy reżim dawkowania 600 mg 2 razy / dobę, w przybliżeniu równa wartości najwyższych IPC₉₀ Najmniej wrażliwe mikroorganizmy.

Dystrybucja

Linezolidem ulega szybkiej dystrybucji w tkankach o dobrej perfuzji. V_D przy C_SS średnio u zdrowych ochotników 40-50 l. Wiązanie z białkami osocza jest 31% i nie zależy od stężenia linezolidu we krwi.

Metabolizm

Ustalony, Izoenzymów cytochromu P450, które nie uczestniczą w metabolizmie linezolid in vitro. Linezolidem hamuje również aktywność klinicznie istotnych izoenzymy cytochromu P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Metabolic utlenianie prowadzi do powstawania 2 nieaktywnych metabolitów – gidroksiэtilglicina (Jest głównym metabolitem u ludzi, i powstaje w wyniku procesu nieenzymatycznej) i kwas aminoetoksiuksusnoy (utworzona w mniejszych ilościach). Również opisane są inne nieaktywne metabolity.

Odliczenie

Pokazy linezolidu, głównie, Mocz jako gidroksietilglitsina (40%), Kwas aminoetoksiuksusnoy (10%) i niezmienionej (30-35%). Od odchody wydalane w postaci gidroksietilglitsina (6%) i kwas aminoetoksiuksusnoy (3%). Niezmienionej jest mało wydalane z kałem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Farmakokinetyka linezolidem badano po dniu / w pojedynczej dawce 10 mg / kg lub 600 mg u dzieci w wieku od urodzenia do 17 lat (w tym okresie, zarówno w pełnym, i wcześniaków), zdrowych nastolatków (12-17 lat) i dzieci w wieku od 1 tygodnie przed 12 lat.

Parametry farmakokinetyczne – Średnia wartość (Współczynnik korelacji,%) [minimalny; maksymalny]) są przedstawione w Tabeli.

Stół 3

* – ciąża < 34 tydzień (włączony 1 przedwczesne dziecko w wieku 1 do 4 tydzień.

** – ciąża ≥ 34 tydzień

f – Dawka linezolidu 10 mg / kg

J – Dawka linezolidu 600 mg lub 10 mg / kg do maksimum 600 mg

§ – Dawka linezolidu 600 mg

C_maks i V_D Linezolid jest zależny od wieku pacjenta, podczas gdy klirens zależy od wieku linezolidu. Dzieci w wieku od 1 tygodnie przed 11 największy prześwit, gdzie AUC i T_1/2 mniej, niż u dorosłych. Wraz ze wzrostem wieku, klirens linezolidem stopniowo maleje, średnie wartości klirensu dorastania są zbliżone do tych u dorosłych.

Dzieci poniżej 11 lat, otrzymywania leku każdy 8 nie, u dorosłych i młodzieży, otrzymywania leku każdy 12 nie, oznaczone podobne średnie dzienne wartości AUC. Rozliczenie linezolidem większa u dzieci i zmniejsza się z wiekiem.

Farmakokinetyka linezolidem nie jest znacząco zmienia się u pacjentów w wieku 65 i starszych.

Różnice farmakokinetyczne zauważyć kilka kobiet, wyrażone w nieco obniżonej V_D, zmniejszając prześwit ok 20%, czasami w wyższych stężeniach w osoczu krwi. Od T_1/2 linezolidem u kobiet i mężczyzn nie różniły się istotnie, konieczne dostosowanie dawki nie występuje.

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek, Medium jest wymagane dostosowanie dawki do ciężkiego, tk. nie ma żadnego związku między QA i eliminacji leku przez nerki. Od 30% dawki jest wydalana w ciągu 3 h hemodializy, pacjentów, otrzymania podobnego traktowania, linezolidem należy podawać po dializie.

Linezolidem bez zmian farmakokinetyki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, w związku z czym nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Nie badano farmakokinetyki u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jednakże, biorąc pod uwagę, Linezolid jest metabolizowany w wyniku procesu nieenzymatycznej, można stwierdzić,, czynność wątroby, która nie wpływa znacząco na metabolizm leków.

Świadectwo

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych, wywołanych przez wrażliwe bakterie Gram-dodatnie mikroorganizmy tlenowe i beztlenowe (w tym zakażenia, towarzyszą bakteriemii):

- Pozaszpitalnego zapalenia płuc;

- Szpitalnego zapalenia płuc;

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich;

- Zakażenia, вызванные Enterococcus spp. (Włącznie. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, odporne na wankomycynę).

Zakażenie, powodowanych przez bakterie Gram-ujemne drobnoustroje, potwierdzone lub podejrzewane (w terapii skojarzonej).

Schemat dawkowania

Roztwór do infuzji należy podawać przez 30-120 m.

Schemat dawkowania i czas trwania leczenia zależy od patogenu, lokalizacja i ciężkości zakażenia, jak również na skuteczność kliniczną.

Zalecany sposób dawkowania dla dorośli i dzieci powyżej 12 lat wymienione w Tabeli:

Zalecany sposób dawkowania dla dzieci w wieku 12 lat wymienione w Tabeli:

Pacjenci, który na początku terapii leku podawanego w /, Następnie można być tłumaczona na żaden postaci dawkowania do podawania doustnego. Miareczkowania nie jest wymagane, tk. biodostępność wynosi prawie 100%.

Warunki podaniu roztworu

Należy zdjąć osłonkę ochronną z folii bezpośrednio przed wlewu i przez około 1 min do kompresji worka infuzyjnego, upewnić się, czy nie ma wycieków. Jeśli pakiet płynie, Rozwiązanie to nie jest sterylny.

Pakiety wlewu nie może być połączony szeregowo.

Szczątki zużyty roztwór należy wyrzucić. Nie należy używać częściowo wypełniony pakiet.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: często (>1%) – zaburzenia smaku, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha (Włącznie. spastyczny), bębnica, Zmiany stężenia bilirubiny całkowitej, GOLD, IS, Fosfatazy alkalicznej.

Z układu krwiotwórczego: często (>1%) – obratimaya niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia.

Inny: często (>1%) – ból głowy, kandydoza; rzadko – przypadki neuropatii obwodowej i neuropatii nerwu wzrokowego w stosowaniu więcej 28 dni (związek między wykorzystaniem Zyvox^® i rozwoju neuropatii nie udowodniono, dlatego, że większość z tych przypadków pacjentów otrzymujących oba leki lub, które mogą powodować neuropatię (Amitryptylina, paroksetyna, Izoniazyd) i / lub przebytej chorobie, co może prowadzić do neuropatyczny (cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność nerek, kostniakomięsak, encephalopyosis).

Reakcje uboczne nie są zależne od dawki i, zwykle, nie wymagają przerwania leczenia.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na linezolidem i / lub innych składników.

Ciąża i laktacja

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań nad bezpieczeństwem leku Zyvox^® w trakcie ciąży przeprowadzono. Zastosowanie Zyvox^® Ciąża jest możliwe tylko w przypadku, jeśli spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko.

Nieznany, czy uzyskuje przydział linezolidu mlekiem matki, dlatego należy zaprzestać karmienia piersią w mianowaniu matki w czasie karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Wraz z rozwojem u pacjentów z biegunką, biorąc Zyvox^®, Należy wziąć pod uwagę ryzyko rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego o różnej ciężkości.

Monitorowanie parametrów laboratoryjnych

W trakcie leczenia, należy przeprowadzić morfologię krwi u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, Historia zahamowanie czynności szpiku, jak również podczas jednoczesnego stosowania leków, obniżenie poziomu hemoglobiny, liczba płytek krwi lub ich właściwości funkcjonalne, oraz u pacjentów, odbieranie linezolidem więcej 2 tydzień.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Lek Zyvox^® nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania.

Przedawkować

Obecnie przypadki przedawkowania narkotyków Zyvox^® Nie odnotowano.

Leczenie: jeśli to konieczne, terapię objawową (Włącznie. konieczne jest utrzymanie poziomu współczynnika przesączania kłębuszkowego). O 30% dawki jest wydalana w ciągu 3 h hemodializy.

Interakcje

Linezolid jest słabym odwracalnym, nie-selektywnym inhibitorem MAO, Jednak niektórzy pacjenci Zyvox^® może powodować umiarkowane przejściowe wzmocnienie działania sprężarki pseudoefedryny i fenylopropanolamina. Biorąc to pod uwagę, podczas aplikacji, aby zmniejszyć początkową dawkę leków adrenergicznych (Włącznie. Agonistów dopaminy i jej) do nadal wykonywać miareczkowania miareczkowania.

Interakcje farmakokinetyczne

Podczas jednoczesnego podawania Zyvox^® z aztreonam i gentamycynę zaobserwowano zmiany farmakokinetyki linezolidem.

Interakcja farmaceutyczna

Zivoks^® w postaci roztworu do infuzji jest zgodny z następujących rozwiązań: 5% glukoza (glukoza), 0.9% roztwór chlorku sodu, Płyn Ringera do wstrzyknięć z laktozą.

Roztwór do infuzji farmaceutycznie niezgodnych z amfoterycyny B, chloropromazyna, diazepamom, pentamidyny izetionatom, fenytoina, Erytromycyna, cotrimoxazol.

Roztwór do infuzji jest chemicznie niezgodny z ceftriakson sodowy.

Nie należy wprowadzać dodatkowych składników do sporządzania roztworu do infuzji. W powołaniu Zyvox^® równocześnie z innymi lekami, z których każdy lek powinien być podawany osobno.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w temperaturze powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.

Przed użyciem, worki infuzyjne powinny być przechowywane w powłoce z folii, a w pudełku kartonowym. Po otwarciu zawartość opakowania musi być użyty natychmiast.