Wzajemne oddziaływanie, powstające między lekiem i rozpuszczalnik roztworów iniekcyjnych

Do podawania pozajelitowego, w niektórych przypadkach konieczne jest, aby rozpuścić leki, produkowane w postaci liofilizowanego proszku, takie jak antybiotyki, lub rozcieńczenia leków, wytwarzane w ampułkach, np korglikona, chlorowodorek noradrenaliny (noradrenalina), Przez strophanthin i etc. Dla tych celów, właściwym wyborem jest bardzo ważne, specjalista rozpuszczalnika. Niewłaściwy wybór rozpuszczalnika może prowadzić do dezaktywacji substancji czynnej lub tworzenie osadów w przypadku jej niedostateczną rozpuszczalność.

Jako rozpuszczalnik, najczęściej zaleca się stosowanie wody do wstrzykiwań, izotoniczny roztwór chlorku sodu 0,9%, roztwór glukozy lub Novocaine. Każdy z nich ma swoje wady i zalety.

Woda do iniekcji najskuteczniej stosuje się do wytwarzania roztworów, podawane w małych ilościach (5-15 ml). Podawanie dużych ilości roztworów wodnych mogą prowadzić do zmiany ciśnienia osmotycznego krwi i hemolizy erytrocytów. Woda do iniekcji rozpuszcza się ampicylinę sól sodową, glikozydy nasercowe i inne substancje, które są wrażliwe na zmiany pH środowiska i jest łatwo inaktywowana, lub reagować z rozpuszczalników.

Po wprowadzeniu do organizmu dużych ilości cieczy są zwykle używane izotonicznego roztworu chlorku sodowego i glukozy przez ich selektywnego rekrutacji. Na Przykład, Jeśli rozcieńczony 2,5% Rozwiązanie ampułka etmozina izotoniczny roztwór chlorku sodu, Opalescence jest tworzony, a następnie osad fine (Środek wysalanie). Dlatego etmozin (moracizin) należy rozcieńczyć, przy użyciu glukozy.

Ale Roztwór glukozy jest nie zawsze akceptowalny jako rozpuszczalnik. Wodne roztwory glukozy w obecności stabilnego alkalicznego (gromadzi się w związku z zasadowości szkła), W związku z tym jest stabilizowane roztwory kwasu solnego do pH 3-4. Gdy rozwiązanie sterylizacji nieuregulowane glukozy bierze jego karmelizacji. Z tego samego powodu, że nie łączy się z substancjami, mające odczyn zasadowy (amidopirin, geksametilentetramin, aminofillin). W środowisku zasadowym ulega glukoza szereg przemian z wytworzeniem produktów, zdolne do oddziaływania ze sobą, wodą, Tlen w powietrzu, a także wielu substancji leczniczych.

Nie łączą się roztwór glukozy z roztworem kwasu askorbinowego, który w swojej strukturze zawiera wysoce reaktywna grupa jest łatwo utlenia endiolnuyu. Kwas askorbinowy jest utleniany do kwasu dehydroaskorbinowego.

Po rozpuszczeniu w roztworze glukozy antybiotyków (benzilpenicillin, linkomycynę, Erytromycyna) stopniowe niszczenie ich (Środowisko slabokislaya); Antybiotyki z alifatycznym grupą aminową (kanamycyna i inni.) tworzą osady.

Glikozydy nasercowe (strophanthin i innych.) roztworem glukozy do iniekcji poddaje się hydrolizie kwasowej do eliminacji pozostałości cukru, zmniejszając ich aktywność. Poza niezgodności farmaceutyczne możliwe interakcje farmakodynamiczne. W związku z tym zaleca się glikozydy nasercowe rozpuszczone w wodzie do iniekcji lub izotoniczny roztwór chlorku sodu.

Roztwór do wstrzykiwań Novocaine kwasu solnego w celu stabilizacji pH 3,8-4,5, Należy uznać, że po rozpuszczeniu w nich kombinacja leków lub roztworów. Na Przykład, zmieszany z wodnym roztworem roztworu Novocaine kofeiny benzoesanu sodu lub amidopirina, które mają zasadowy medium reakcyjne, może wystąpić reakcja zobojętnienia, co prowadzi do zmian w stabilności i innych właściwości tych leków. W przeciwieństwie do powyższego przykładu, chlorpromazyna roztwór wodny zawiera kwas środowisku reakcji i Novocaine rozcieńczenie roztworu do wstrzykiwań ich właściwościami, jak efektywność, Przetwory. Ponadto, dzieląc się z wprowadzeniem Novocaine wskazany ze względu na spadek właściwości drażniących i bolesnych.

Antybiotyki są stosowane często do rozpuszczenia 0,5-1% roztwór Novocaine. Należy wziąć pod uwagę,, że skuteczność terapeutyczna penicyliny w tym przypadku nie bezpośrednio zmniejszone, ale stopniowo (przez 30 m. inaktywowane 1-1,5%, przez 24 godzina - 30-40% antybiotyk). W związku z tym, należy używać tylko świeżo przygotowane roztwory antybiotyku, i rozwiązanie nieobciążony nie jest przedmiotem dalszego wykorzystania! Streptomycyna jest bardziej stabilny w środowisku kwaśnym, Jednakże, rozpuszcza się w roztworze Novocaine. Ten roztwór może być przechowywany przez dłuższy czas.

Przykłady te pokazują, jak ważne profesjonalnego podejście do wyboru rozpuszczalników, na podstawie ich właściwości i cech fizycznych i chemicznych, leków złożonych. W przypadku wytwarzania wodnych roztworów do podawania pozajelitowego wziąć pod uwagę możliwe interakcje pomiędzy składnikami i następujących ogólnych zaleceń:

• Rozwiązania (ich mieszanin) Używać tylko świeżo przygotowane (bezpośrednio przed podaniem);
• bardziej złożona struktura systemu dawkowania, większe prawdopodobieństwo oddziaływania między lekiem;
• nie należy dodawać do leków krwi, osocze, Roztwór kwasu amino, emulsje olejowe, jak również takich niestabilnych rozwiązań, mannitol i wodorowęglan sodu (łatwo tworzą zawiesinę w mieszaninie z innymi lekami);
• roztwory aminokwasów i emulsje tłuszczowe nie mogą wprowadzić polijonowego roztwór glukozy, od toksyczne produkty mogą być formowane;
• roztwory glukozy (o stężeniu większym 5%), jako rozpuszczalniki, może zmniejszyć aktywność wielu leków;
• degradacja leków (oksytocyna, benzilpenicillin, Streptomycyna, dikain, epinefryny, noradrenaliny i inni.) Może wystąpić w wyniku reakcji z etanolem i alkaliów, które mogą pozostać w sterylnych igieł ślady na, Sprice, Narzędzia (podczas sterylizacji).