Valsacor

616 8 minuty przeczytane

Materiał aktywny: Walsartan
Gdy ATH: C09CA03
CCF: Antagonistów receptora angiotensyny II
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, I50.0
Gdy CSF: 01.04.02
Producent: KRKA d.d. (Słowenia)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane brązowo-żółty, okrągły, lekko wklęsła, z jednej strony Valium.

	1 Zakładka.
walsartan *	40 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, Kroskarmeloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), barwnik żółty tlenek żelaza (E172), makrogol 4000.

7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (20) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (80) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (20) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (50) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (40) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane Kolor różowy, okrągły, soczewkowy, z jednej strony Valium.

	1 Zakładka.
walsartan *	80 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, Kroskarmeloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), makrogol 4000.

Pigułki, Powlekane brązowo-żółty, Owalny, soczewkowy, z jednej strony Valium.

	1 Zakładka.
walsartan *	160 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, Kroskarmeloza sodowa, Krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), barwnik żółty tlenek żelaza (E172), barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), makrogol 4000.

* międzynarodowa nazwa niezastrzeżone, zalecany przez WHO – valzartan.

Farmakologiczne działanie

Antagonistów receptora angiotensyny II.

Valsartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II (типа AT₁) doustnie, Białko natura non-.

Jest selektywny wpływ na antagonistyczne receptora podtypu AT₁. Konsekwencją blokady AT₁-Receptor jest zwiększenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co może stymulować odblokowany receptor podtypu AT₂, które rzekomo reguluje skutki AT₁-Receptory. Walsartan nie ma aktavnosti agonistyczne wobec AT₁-Receptory. Jego powinowactwo do podtypu AT₁ o 20 000 razy wyższe, podtypy receptorów niż AT₂.

Walsartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny, znany także jako kininazy II, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i niszczy bradykininy. W przypadku braku wpływu na ACE, brak nasilania działania bradykininy i substancji P, jednak w momencie otrzymania rozwoju antagonista angiotensyny II nieprawdopodobne suchy kaszel. Walsartan nie rozmawiać i nie blokuje receptorów innych hormonów lub kanały jonowe, udział w regulacji układu sercowo-naczyniowego.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego Valsartan obniża ciśnienie krwi, bez wpływu na częstość akcji serca.

Po podaniu doustnym pojedynczej dawki leku działanie hipotensyjne się w obrębie 2 nie, i maksymalne obniżenie ciśnienia krwi jest osiągane w ciągu 4-6 nie. Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest utrzymywany na 24 h po podaniu. Gdy reappointments walsartanu maksymalne obniżenie ciśnienia krwi, niezależnie od dawki, osiągnąć przez 2-4 tygodni i utrzymuje się na tym poziomie w czasie długotrwałego leczenia. Połączenie z hydrochlorotiazydem mogą osiągnąć znaczne dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Nagłe odstawienie walsartanu nie towarzyszy gwałtowny wzrost ciśnienia krwi lub innych niepożądanych następstw klinicznych.

Tolerancji wysiłku

W ocenie wpływu walsartanu (wyznaczyć dodatkowy w stosunku do standardowej terapii niewydolności serca) na tolerancji wysiłku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy II-IV klasyfikacji NYHA i funkcjonalne z frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) <40% było zwiększenie czasu treningu w stosunku do wartości wyjściowej.

Nie zespołem “Anuluj” Nagłe odstawienie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Walsartan jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, Jednakże stopień wchłaniania jest bardzo zróżnicowana. Podczas posiłku zmniejsza AUC walsartanu przez 48%. Niemniej jednak, przez 8 godzin po stężeń administracja, walsartanu w osoczu, przyjmować na pusty żołądek z żywnością, to samo. Zmniejszyć AUC nie towarzyszy znaczący klinicznie zmniejszeniem efektu terapeutycznego walsartanu, i lek może być stosowany do, i po posiłku.

Średnia wartość biodostępności bezwzględnej walsartanu 23%. T_makssostavlyaet2 h. Stężenia walsartanu same u mężczyzn i kobiet.

Po regularne przyjmowanie maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi występuje w obrębie 4 tygodnia.

Dystrybucja

Wiązania z białkami surowicy, albumina surowicy najlepiej, jest 94-97%. V_D o 17 l. Przed leku 1 Czas / dzień gromadzą się lekko.

Metabolizm

Klirens osocza jest stosunkowo niska – o 2 l / h w porównaniu z wątrobowego przepływu krwi – o 30 l /. Metaboliziruetsya walsartan izofermentom CYP2C9.

Odliczenie

T_1/2 jest 9 nie. Wydalane w kale 70%, mocz – 30% (głównie na niezmienionym poziomie) walsartanu przez podanie dawki doustnej leku.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Wobec, że klirens nerkowy wynosi tylko 30% Wielkość całkowitego klirensu, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dawek korekcyjnych. Ponieważ stopień wiązania z białkami osocza walsartan wysokie, eliminacja za pomocą hemodializy jest mało prawdopodobne,.

O 70% ssać dawka walsartanu wydalana z żółcią, przeważnie, w postaci niezmienionej. Walsartan nie ulega znaczącej biotransformacji, Dlatego ekspozycji ogólnoustrojowej nie koreluje ze stopniem zaburzenia wątroby.

Dlatego u pacjentów z niewydolnością wątroby nebiliarnogo pochodzenia oraz w przypadku braku cholestazy nie wymaga modyfikacji dawki walsartanu.

U pacjentów z marskością żółciową lub niedrożność dróg żółciowych AUC zwiększa się około walsartanu 2 czasy.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Zastoinowa niewydolność serca (II-IV klasa czynnościowa NYHA klasyfikacji) w złożonej terapii (z terapią standardową) i pacjenci, nie leczonych inhibitorami ACE.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku, Wielość recepcji 1-2 razy / dobę.

Gdy nadciśnienie

Zalecana dawka wynosi 80 mg 1 czas, dzień /, niezależnie od wieku, płeć czy rasę pacjenta. Maksymalna dawka dobowa – 320 mg / dobę.

Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu 2 tygodni i osiąga maksimum po 4 tygodnia. Można je łączyć z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nebiliarnogo pochodzenie i bez cholestazy są wymagane żadne zmiany dawki.

W przewlekłej niewydolności serca

Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy / dobę. Stopniowo zwiększać dawkę do 80 mg, o dobrej wytrzymałości – do 160 mg 2 razy / dobę, czyli. do maksymalnej dawki, tolerowane przez pacjenta. Maksymalna dawka dobowa – 320 mg 2 razy / dobę.

Pacjenci, jednocześnie otrzymujących leki moczopędne, jak również u pacjentów z niewydolnością serca wymaga stałego monitorowania funkcji nerek, Z. Gdy objawy kliniczne niedociśnienia, konieczne zmniejszenie dawki.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – ból głowy, zawroty głowy (Włącznie. postawy), zawrót głowy; czasami – bezsenność, półomdlały (w przypadku stosowania leku po zawale serca).

Układ oddechowy: często – kaszel, infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, katar, zapalenie zatok.

Układu sercowo-naczyniowego; często – wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna; czasami – niewydolność serca (w przypadku stosowania leku po zawale serca).

Z układu pokarmowego: często – nudności, biegunka, ból brzucha.

Na części układu mięśniowo: często – ból w krzyżu, bóle mięśni. bóle stawów.

Z układu moczowego: rzadko – zaburzenia czynności nerek.

Układ rozrodczy: czasami – zmniejszenie libido.

Z badań laboratoryjnych: często – hiperkaliemia; rzadko – zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego w surowicy.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, wysypka na skórze, swędzenie, reakcje nadwrażliwości (Włącznie. choroba posurowicza, zapalenie naczyń).

Inny: często – uogólnione osłabienie; czasami – obrzęk, astenia, zmęczenie.

Przeciwwskazania

- Nietolerancja laktozy, galaktozemia i zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy;

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania walsartanu u dzieci nie została udowodniona);

- Nadwrażliwość na walsartan lub innych składników leku.

Z ostrożność używać u pacjentów z niedociśnieniem, niewydolność wątroby z niedrożności dróg żółciowych, niewydolność nerek (CC<10 ml / min), Włącznie. pacjentów, hemodializa, gdy hiponatremia, Dieta z ograniczeniem spożycia sodu, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, państwa, towarzyszy spadek BCC (Włącznie. biegunka, wymioty).

Ciąża i laktacja

Dane na temat stosowania walsartanu w ciąży nie jest.

Perfuzji nerek płodu, która zależy od rozwoju układu renina-angiotensyna, zaczyna działać w III trymestrze ciąży. Ryzyko dla płodu zwiększa się, gdy przyjmujący walsartan w II i III trymestrze ciąży. Przy ustalaniu terapii ciąży walsartan należy natychmiast przerwać.

Nieznany, czy walsartan jest przydzielana z mlekiem matki. Dlatego konieczne jest, aby zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią lub przerwaniu leczenia walsartanem uwagi na jego znaczenie dla matki.

Jeśli to konieczne, zastosowanie w okresie laktacji powinna zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią lub przerwaniu leczenia walsartanem, biorąc pod uwagę jego znaczenie dla matki.

Ostrzeżenia

Niewydolność serca

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca, zwykle towarzyszy spadek ciśnienia krwi, Jednakże, zgodnie z zaleceniami w sprawie doboru dawki leczenia rzadko wymaga usunięcia niedociśnienie tętnicze. Terapia Valsacor u pacjentów z niewydolnością serca należy rozpocząć ostrożnie. W wyniku hamowania na aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron, niektórzy pacjenci mogą zmieniać funkcję nerek.

W ciężkiej niewydolności serca może rozwinąć skąpomocz i / lub progresywne azotemią dopóki (rzadko) ostra niewydolność nerek i / lub śmierć. U pacjentów z niewydolnością serca wymaga stałego monitorowania czynności nerek, natomiast powołanie kombinacji trzech klas leków – Inhibitory ACE, Beta-adrenolityki i receptora angiotensyny II antahonystamy AT₁.

Być może powołanie w połączeniu z innymi lekami, mianowany po zawale serca: leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, beta adrenoblokatorы i statinы.

Niedobór sodu i / lub cieczy

Pacjenci z ciężkim niedoborem w organizmie sodu i / lub zmniejszona BCC, np, w wyniku stosowania dużych dawek leków moczopędnych, w rzadkich przypadkach na początku leczenia walsartanem może rozwinąć ciężkiego niedociśnienia. Przed Zalecane leczenie Valsacor przywrócić elektrolitów i płynów w organizmie, w szczególności, przez zmniejszenie dawek leków moczopędnych.

Wraz z rozwojem niedociśnienie tętnicze z objawami klinicznymi: pacjent musi być na plecach, a jeśli to konieczne I / wejść 0.9% roztwór chlorku sodu. Terapia Valsacor może być kontynuowane dopiero po stabilizacji wskaźników ciśnienia krwi.

Zwężenie tętnicy nerkowej

U pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy dwustronnej lub nerek należy stale monitorować zawartość azotu mocznika i kreatyniny w surowicy.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie wymaga zmian w dawkach. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku z ciężką niewydolnością nerek (CC<10 ml / min lub 0.167 ml / s) W takich przypadkach, zalecane jest, aby lek można stosować ostrożnie.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane zmiany dawki.

Valsacor żółć pojawia się głównie. U chorych na obturacyjne choroby dróg żółciowych zaobserwowano zmniejszenie klirensu walsartanu, Dlatego też, w takich przypadkach lek należy stosować ostrożnie.

Szczegółowe informacje na temat substancji pomocniczych

Valsacor zawiera laktozę, a lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemia i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci powinni być ostrożni podczas jazdy i inne mechanizmy, wymagają uwagi.

Przedawkować

Objawy: dane na temat skutków przedawkowania walsartanu zaginionych. Głównym punktem końcowym jest objawem przedawkowania znaczący spadek ciśnienia krwi, co może prowadzić do upadku i / lub porażenia.

Leczenie: objawowy, Zaleca się, aby spowodować wymioty i żołądka mycia. Wraz z rozwojem niedociśnienie tętnicze w / wstrzykuje 0.9% roztwór chlorku sodu. Hemodializa nyeeffyektivyen.

Interakcje

Istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych Valsacor z innymi lekami nie są wymienione.

Przygotowania, testowany w badaniach klinicznych, zawarte cymetydyna, warfaryna, Digoksyna, atenolol, Indometacyna, gidroxlorotiazid, amlodypina i glibenklamid.

Ponieważ walsartan nie podlega znacznym metabolizmie, Nie spodziewamy się istotnych interakcji z innymi lekami, związane z indukcją lub hamowania izoenzymów cytochromu P450.

Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (Włącznie. spironolakton, triamteren, amilorida), zawierające potas dodatki do żywności mogą powodować hiperkaliemię, w svyazis niż wymaganej ostrożności. Łączne stosowanie leków moczopędnych może nasilać działanie hipotensyjne.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 2 rok.

Władimir Andriejewicz Didenko

616 8 minuty przeczytane