VALSAFORS

Materiał aktywny: Walsartan
Gdy ATH: C09CA03
CCF: Antagonistów receptora angiotensyny II
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, I50.0
Gdy CSF: 01.04.02
Producent: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty żółty kolor, okrągły, soczewkowy kształt.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, powidon (niskie poliwinylopirolidon masa cząsteczkowa), laktoza, skrobia ziemniaczana, koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), talk, stearynian magnezu, gipromelloza (hydroksypropylometyloceluloza), Dwutlenek tytanu, makrogol (glikol polietylenowy 4000), O tropeolin.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
28 PC. – słoiki z tworzyw sztucznych (1) – Pakuje tektury.
28 PC. – słoiki szklane (1) – Pakuje tektury.

* międzynarodowa nazwa niezastrzeżone, zalecany przez WHO – valzartan.

Farmakologiczne działanie

Specyficzny receptor antagonista angiotenzina II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Oprócz, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– Receptor jest zwiększenie stężenia angiotensyny II w osoczu, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-Receptory. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-Receptory. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ o 20 000 razy wyższe, podtypy receptorów niż AT₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 nie, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 nie. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 nie. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Średnia wartość biodostępności bezwzględnej walsartanu 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2a менее1 ч и T_1/2b o 9 nie).

Dystrybucja

W dawkach zakresu studiował kinetyka walsartanu ma charakter liniowy. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Przed leku 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (na 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, głównie z albuminą. V_D в период равновесного состояния низкий (o 17 l). W porównaniu do przepływu krwi wątroby (o 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (o 2 l /).

Odliczenie

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, głównie na niezmienionym poziomie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

O 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, głównie na niezmienionym poziomie. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, i, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze;

- Zastoinowa niewydolność serca (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pacjentów, получающих стандартную терапию, Włącznie. Diuretyki, glikozydy nasercowe, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Schemat dawkowania

Tabletki są doustnie, bez żucia, niezależnie od posiłku.

W nadciśnienie Zalecana dawka wynosi 80 mg 1 czas, dzień /. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 tygodni leczenia; Maksymalny efekt poprzez 4 tygodnia. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg.

Pacjenci z zaburzenia czynności nerek lub z niewydolność wątroby, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

W przewlekła niewydolność serca Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg 1 czas, dzień /. Stopniowo zwiększać dawkę do 80 mg 2 razy / dobę, o dobrej wytrzymałości – do 160 mg 2 razy / dobę. Maksymalna dawka dobowa – 320 mg, razdelennaya od 2 wstęp.

Pacjenci, jednocześnie otrzymujących leki moczopędne, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, Z. Gdy objawy kliniczne niedociśnienia, konieczne zmniejszenie dawki.

Efekt uboczny

CNS: często – ból głowy, zawroty głowy (Włącznie. postawy), zawrót głowy; rzadko – bezsenność; czasami – półomdlały (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Układ oddechowy: czasami – kaszel, infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, katar, zapalenie zatok.

Układu sercowo-naczyniowego: często – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; czasami (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – niewydolność serca.

Z układu pokarmowego: czasami – nudności, biegunka, ból brzucha; rzadko – giperʙiliruʙinemija, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Reakcje skórne: rzadko – wysypka na skórze.

Na części układu mięśniowo: czasami – ból w krzyżu; rzadko – bóle mięśni, bóle stawów.

Z układem moczowo-płciowego: rzadko – giperkreatininemiя, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego w surowicy; rzadko – zaburzenia czynności nerek.

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, wysypka na skórze, świąd, reakcje nadwrażliwości, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Z układu krwiotwórczego: często – neutropenia; rzadko – zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość.

Inny: czasami – uogólnione osłabienie, hiperkaliemia; rzadko – obrzęk, astenia, zmęczenie, zmniejszenie libido.

Przeciwwskazania

- Nietolerancja laktozy, galaktozemia i zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy;

- Ciąża;

- Karmienie piersią;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z ostrożność следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, zwężeniem tętnicy jedynej nerki, при соблюдении диеты с ограничением натрия, w warunkach, towarzyszy spadek BCC (Włącznie. biegunka, wymioty), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, w niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min), Gdy nerki.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, np, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, np, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, i, Jeśli to konieczne, провести в/в инфузию физиологического раствора. Po, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Wobec, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (rzadko) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Ale, при выраженных нарушениях (CC poniżej 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Jednak, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi.

Leczenie: если препарат был принят недавно, , Wywoływać wymiotów. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Mało prawdopodobne,, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interakcje

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfaryna, furosemid, Digoksyna, atenolol, Indometacyna, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Mimo, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ z diuretykami oszczędzającymi potas (np, spironolakton, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Należy zachować ostrożność.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B . Lek należy przechowywać w suchym, chronione od światła i od dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.