UFT

Materiał aktywny: uracyl, Tegafur
Gdy ATH: L01BC53
CCF: Lekiem przeciwnowotworowym
Kody ICD-10 (świadectwo): C16, C18, C19, C20, C22, C23, C25, C49.0, C50, C53, C67
Gdy CSF: 22.02.03.01
Producent: Merck KGaA (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułki trudno żelatyna, biały, nieprzezroczysty; na i wyglądało podobnie jak oprawy – oznakowanie “TC 434”, jasnobrązowy.

Substancje pomocnicze: laurylosiarczan sodowy, hydroksypropyltsellyuloza.

28 PC. – Plastikowe torby (1) – Kontenery polipropylenowe (1) – kartony.
120 PC. – Plastikowe torby (1) – Kontenery polipropylenowe (1) – kartony.

Farmakologiczne działanie

Lekiem przeciwnowotworowym, zawiera tegafurum i uracylu w stosunku molowego 1:4.

W organizmie tegafurum przekształca się w czynny metabolit 5-fluorouracyl (5-FU), z aktywności przeciwnowotworowej. Uracylu jest inhibitorem digidropirimidindegidrogenazy (DPD), zapobieganie zniszczeniu 5-FU.

Efekty kliniczne z 5-fluorouracylem objawia się dwóch aktywnych metabolitów: 5-ftordioksiuridin monofosforanu (FdUMF), który hamuje syntezę DNA poprzez szkolnictwa wyższego czynników chelatujących z timidilatsintetazoj i pochodne wewnątrzkomórkowe kwasu foliowego, i 5-ftoruridin trifosforan (FdUTF), który jest zawarty w RNA i narusza jego funkcji.

Dzięki przytłaczające efekty uracylu na DPD w stężeniu 5-FU, metabolit teghafur, w osoczu zwiększa.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po spożyciu szybko wchłania substancje czynne. C_maks teghafur, uracylu i 5-FU osiągnięte poprzez 1-2 nie. Uracyl stężenie po osiągnięciu C_maks gwałtownie spada.

W obecności pokarmu z wysoki wskaźnik tłuszczu AUC uracylu i 5-FU w osoczu przez 66% i 37% w porównaniu z przyjmowania posiłku UFT. Stężenie Teghafur w osoczu jest nieznacznie zmienione. Wartości C_maks teghafur, uracylu i 5-FU i zwiększa się czas ich realizacji.

C_maks 5-FU jest 200 ng / ml, osiągnąć przez 30-60 kopalnie i pozostaje zdefiniowane w stężeniu ponad 1 ng / ml dla 8 h przed przyjęciem kolejnej dawki leku.

C_maks i AUC teghafur w osoczu zwiększa się proporcjonalnie do dawki przyjętego wewnątrz (z 100 mg 400 mg). Stężenia uracylu i 5-FU w osoczu zwiększa, więcej niż proporcjonalnie od dawki.

Spożycia spożycie i wydalanie uracylu i teghafur wykonaj kinetyki monojeksponencial'noj.

Dystrybucja

Łączenie białka krwi jest teghafur 52%, Łączenie uracyl białka krwi jest znikoma.

Metabolizm

Przekształcenie teghafur w 5-FU jest przez z-5'okislenija (mikrosomaiona enzymów) i hydrolizę p-2 '(enzymy w cytozolu). Mikrosomalnoe utleniania teghafur jest częściowo cytochromu CYP2A6. Enzymy w cytozolu, odpowiedzialnych za metabolizm teghafur, pozostają nieznane. Metabolizm 5-FU występuje wzdłuż ścieżki degradacji naturalnego pirymidyny – uracyl.

Odliczenie

Mniej 20% Lek jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. T_1/2 teghafur i uracylu po zażyciu leku wewnątrz tworzą 11 i h 20-40 min, odpowiednio. Trzy gidroksimetabolita teghafur są wydalane z moczem. T_1/2 S-teghafur (10.3 nie) w 4 czas T_1/2 R-teghafur (2.4 nie).

Znani uracyl kumulacji i teghafur podczas 28 dzień Oczywiście leczenie lek obserwowano.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Metabolizm leku występuje głównie w wątrobie, W związku z tym naruszenia nerki nie mają znaczący wpływ na lek UFT farmakokinetiku.

Świadectwo

— leczenie przerzutowego raka jelita grubego i odbytnicy jako pierwszy lek linii w połączeniu z folinatom wapnia;

— leczenie nowotworów piersi, żołądek, Głowy i Szyi, wątroba, woreczek żółciowy, Żółciowy, trzustka, pęcherza i szyjki macicy.

Schemat dawkowania

Schemat leczenia standardowego: 300-600 mg teghafur (3-6 czapki.), podzielony przez 2-3 wstęp. W połączeniu z innych leków protivoopujolevami dawki dostosowanie nie jest wymagane UFT. UFT dawki może zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od możliwości przyjęcia leku u pacjentów. Dawka dobowa nie powinna przekraczać teghafur 600 mg.

W połączeniu z dawkowanie folinatom wapnia, które UFT oblicza się na podstawie powierzchni ciała. Teghafur dawki początkowej 300 mg / m²/dzień i uracylu 672 mg / m²/d. Zalecana dawka wapnia folinata 90 mg / dobę. UFT przyjmować jednocześnie z folinatom wapnia 3 razy dziennie, co 8 h, co najmniej 1 godziny przed lub po 1 godziny po posiłku. Leki 28 dni, Następnie należy przerwać – 7 dni. Całkowity czas trwania kursu – 35 dni.

Otrzymywać tryb i dzienne dawki leku UFT są reprezentowane w tabeli:

Efekt uboczny

Z układu krwiotwórczego: mielosuprescia (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość); W bardzo rzadkich przypadkach – pancytopenia i agranulocytoza.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: senność, zaburzenia świadomości, bezsenność, depresja, parastezii, zaburzenia pozapiramidowe, nietrzymanie moczu, paraliż kończyn, zaburzenia mowy, zaburzenia chodu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci, leukoencefalopatię.

Z układu pokarmowego: nudności, zapalenie jamy ustnej, suche usta, anoreksja, zgaga, wymioty, bóle brzucha, zaparcie, bębnica, Brak zmysłu węchu, smak naruszenia, nieżyt żołądka, izgyazwlenia błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy; najpoważniejsze są biegunka, krwotoczny, Niedokrwiennym lub martwicze zapalenie jelit, ostre zapalenie trzustki, poważne wątroby, w tym ful'minantnyj zapalenie wątroby, marskość wątroby.

Układ oddechowy: śródmiąższowe zapalenie płuc, kaszel.

Układu sercowo-naczyniowego: angina, niemiarowość, niedokrwienie i zawał mięśnia sercowego.

Z układu moczowego: ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy, anurija, krwiomocz.

Reakcje skórne: łysienie, powstawanie pęcherzy i zapalenie skóry (szczególnie wrażliwych rąk i stóp), naruszenie pigmentacji skóry, wysypka, świąd, pokrzywka, zwiększona nadwrażliwość, diskoidnye opady, przypominające SLE, Zmiany w strukturze gwoździ.

Przeciwwskazania

- Ciężkie wątroby;

-ucisk szpiku kostnego w wyniku ostatnich radioterapii lub chemioterapii,;

jest potwierdzone deficytu CYP2A6 CYP;

- Wrzód żołądka i dwunastnicy;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

-Nadwrażliwość na tegafuru, uracylu lub którykolwiek z pozostałych składników, część leku.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Stosowania UFT powinno odbywać się pod nadzorem lekarza mającego. Okresowo należy przejrzeć krwi oraz czynność wątroby.

Z negematologicheskoj toksyczne działanie leku zaleca się zmniejszenie dawki dzienne dla 1 kapsułki do końca leczenia.

Z hematologiczne toksycznością leczenia leki UFT i wapnia folinatom przerwania przed odzyskiwanie do poziomu granulozitov nie mniej niż 1500/MKL i płytek krwi na poziomie nie mniej niż 100000/MKL. Dawki leku UFT w trakcie powtarzających się zmniejszy się przez 1 kapsułka.

Po zmianie dawki UFT dawki wapnia folinata nie zmienia.

Zwiększa ryzyko niedoboru DPD toksyczne działanie leku.

Ból brzucha lub biegunka może służyć jako pierwsze oznaki ciężkiego zapalenia jelit. Kiedy należy przerwać leczenie odwykowe ich wygląd.

Wątroby objawy są utrata apetytu, Żółty barwiący skler oko (żółtaczka). Kiedy objawy wątroby, należy przerwać przyjmowanie UFT i przypisać odpowiednie leczenie.

Kiedy objawy CNS naruszenia należy przerwać leczenie produktem UFT.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat kilka powszechnie postrzegane działania niepożądane, takie, jak niedokrwistość, biegunki i zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego.

Przedawkować

Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny, Należy spowodować wymioty lub płukania żołądka; nadzorem lekarskim powinny być ustalane dla pacjenta i monitorowania funkcji hematopoezy i funkcjonalne próbki wątroby. Leczenie objawowe. Antidotum dla UFT jest nieznany.

Interakcje

Folinian wapnia, jako biomoduljator, jest w stanie zwiększyć działanie przeciwnowotworowe 5-FU poprzez stabilizację zmieniając timidilatsintetazy i FdUMF ze względu na powstawanie metabolitu wewnątrzkomórkowych 5.10-metilentetragidrofolata. Folinate wapnia, podczas przyjmowania leku UFT wpływa znacząco na farmakokinetiku teghafur, uracylu i 5-fluorouracyl.

UFT nie należy przyjmować jednocześnie z lekami (np, galoidsoderzhashhimi), przytłaczające enzymu DPD (digidropirimidindegidrogenazu), odpowiedzialny za katabolizm endogennych i pirymidyn fluorowanych. Znacznie zwiększa ryzyko toksyczności UFT.

Tegafurum częściowo metabolizowane izofermentom CYP2A6. UFT, dlatego powinno być używane z ostrożnością w skojarzeniu z inhibitorami tych enzymów: kumarinom, metoksipsoralenom, klotrimazol, ketokonazol, mikonazolom.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępne dla dzieci, w temperaturze od 15 ° C do 30 ° C. Okres ważności – 42 Miesięcy.