CEDEX

Materiał aktywny: Tseftybuten
Gdy ATH: J01DD14
CCF: Cefalosporyny III generacji
Kody ICD-10 (świadectwo): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Gdy CSF: 06.02.03
Producent: S.I.F.I. S.p.A. (Włochy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułki białe lub żółto biały; Zawartość kapsułki – порошок белого или желтоватого цвета.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, skrobi glikolan sodowy, stearynian magnezu.

Składniki powłoki kapsułek: laurylosiarczan sodowy, Dwutlenek tytanu, żelatyna.

1 PC. – torby (5) – kartony.

Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Substancje pomocnicze: guma ksantanowa, sacharoza, symetykon, dwutlenek krzemu, Dwutlenek tytanu, polisorbat 80, Benzoesan sodu, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Fiolek ciemnego szkła objętości 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – Pakuje tektury.
Fiolek ciemnego szkła objętości 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Cefalosporyny III generacji. Является бета-лактамным антибиотиком, Ma działanie bakteriobójcze, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (np, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, komponent 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktywny in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Gram-dodatnie mikroorganizmy: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Drobnoustroje Gram-ujemne: Haemophilus influenzae (Szczepy, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (Szczepy, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhama) katar (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteusz jest cudowny, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Gram-dodatnie mikroorganizmy: Streptococcus spp. группы C и G; Drobnoustroje Gram-ujemne: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_maks в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_maks в плазме достигалась через 2 i h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Dystrybucja

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_SS цефтибутена (при приеме каждые 12 nie) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% od stężenia w osoczu. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 i 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolizm i wydalanie

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), widocznie, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 do 4 nie (średnia 2.5 nie) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h po podaniu 400 mg; C_maks в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 nie; przez 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У лиц пожилого возраста C_SS цефтибутена (при приеме каждые 12 nie) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Świadectwo

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych, wywoływane przez wrażliwe drobnoustroje:

- zakażenia górnych dróg oddechowych (Włącznie. zapalenie gardła, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (Włącznie. ostre zapalenie oskrzeli, обострение хронического бронхита и острая пневмония) gdzie, когда возможен прием препарата внутрь, czyli. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (Włącznie. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Schemat dawkowania

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 do 10 dni. W leczeniu zakażeń, wywołane przez Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 dni.

Do Dorosły рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / dobę. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. W остром бактериальном синусите, Ostrom oskrzeli, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 czas, dzień /.

W pozaszpitalnego zapalenia płuc и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg co 12 nie.

Взрослым пациентам при zaburzenia czynności nerek изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. W KK od 49 do 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg co 48 nie (w ciągu dnia); w KK od 29 do 5 ml / min Zalecana dawka dobowa wynosi 100 мг или препарат назначают по 400 mg co 96 nie (przez 3 dzień). Pacjenci, hemodializy 2 lub 3 razy w tygodniu, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Niemowlęta препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Zalecana dawka wynosi 9 mg / kg / dzień. Maksymalna dawka – 400 mg / dobę. W faringite (Włącznie. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (Włącznie. Skomplikowany) препарат можно применять 1 czas, dzień /.

W остром бактериальном энтерите dzieci суточную дозу можно разделить на 2 wstęp (obliczony 4.5 mg / kg codziennie 12 nie).

Dzieci o masie ciała 45 кг или в возрасте более 10 lat препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса dzieci w wieku poniżej 6 Miesięcy nie ustawiony.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 godziny przed lub po posiłku. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Warunki zawieszenia do stosowania doustnego

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Efekt uboczny

Działania niepożądane, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Z układu pokarmowego: nudności (≤3%), biegunka (3%); rzadko – niestrawność, nieżyt żołądka, wymioty, ból brzucha, Zwiększona aktywność AST, АЛТ и ЛДГ; rzadko – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: ból głowy, rzadko – zawroty głowy; rzadko – drgawki.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – zmniejszone stężenie hemoglobiny, leukopenia, eozinofilija, trombocytoza.

Większość działań niepożądanych, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Działania niepożądane, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Reakcje alergiczne: anafilaksja, skurcz oskrzeli, duszność, wysypka, pokrzywka, реакции повышенной светочувствительности, świąd, obrzęk naczynioruchowy, Zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka.

Z układu pokarmowego: выраженная диарея, zapalenie jelita grubego (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), Zwiększone poziomy bilirubiny.

Z układu krwiotwórczego: aplasticheskaya niedokrwistość, pancytopenia, neutropenia i agranulocytoza.

Z układu krzepnięcia krwi: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Z układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, toksicheskaya nefropatia, cukromocz, ketonwrïya.

Inny: nałożony zakażenia.

Przeciwwskazania

- Dzieci do wieku 6 Miesięcy;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с ostrożność пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (historia), i исключительно
delikatnie пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Ciąża i laktacja

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Ostrzeżenia

W przybliżeniu 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Pacjenci, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafilaksja); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (np, adrenalina, w / w płynie, dróg oddechowych, введение кислорода, leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( Włącznie. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporyny, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, zwłaszcza u pacjentów, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Pacjenci, ryzyka, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Przedawkować

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Leczenie: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Skuteczność dializy otrzewnowej nie jest zainstalowany.

Interakcje

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: leki zobojętniające, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 dni w lodówce (w temperaturze od 2 ° C do 8 ° C,). Okres ważności – 2 rok.