TEBANTIN

Materiał aktywny: Gabapentyny
Gdy ATH: N03AX12
CCF: Leki przeciwdrgawkowe
Kody ICD-10 (świadectwo): G40, R52.2
Gdy CSF: 02.05.10
Producent: Gedeon Richter Ltd.. (Węgry)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №3, Zatrzaskiwanie stożków, z wieczkiem różowo brązowy i biały podwozia; Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia żelowana, talk, stearynian magnezu.

Skład kapsułki żelatynowej: czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, Dwutlenek tytanu, żelatyna.

10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №1, Zatrzaskiwanie stożków, z różowo brązowy WPR i blado żółte powłoki; Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia żelowana, talk, stearynian magnezu.

Skład kapsułki żelatynowej: czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, Dwutlenek tytanu, żelatyna.

10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №0, Zatrzaskiwanie stożków, z różowo brązowy WPR i kadłuba żółto pomarańczowy; Zawartość kapsułki – biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia żelowana, talk, stearynian magnezu.

Skład kapsułki żelatynowej: czerwony tlenek żelaza, żelaza tlenek żółty, Dwutlenek tytanu, żelatyna.

10 PC. – pęcherze (5) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpadaczkowy. Gabapentyny w jego struktura jest podobna do kwasu gamma-aminobutirovoj neuroprzekaźnika (GABA). Jest substancją lipofilowych. W stężeniach terapeutycznych nie wiąże się z receptorami GABA_A, GABA_IN, Benzodiazepiny, Glutaminian, glicyny i N-metylo d asparaginianu. Wykazuje wysoką skuteczność przeciwko receptory w mózgu, Związane z α- i δ-struktur kanałów wapniowych napięciowe.

In vitro zidentyfikowanych nowy peptyd receptorów w tkance mózgowej, które pośredniczą w aktywności przeciwdrgawkowej gabapentyny i jego pochodne (struktury i funkcji receptorów gabapentinovyh nie są całkowicie studiował).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Czas do osiągnięcia C_maks jest 3 nie, niezależnie od dawki, Gdy podjęte powtarzane dawki, aby osiągnąć z_maks zredukowane do 1 nie. Dostępność biologiczna nie jest proporcjonalne do dawki: zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki i po wielokrotnych przyjęć 300-600 mg gabapentyny 3 razy dziennie jest o 60%, ale po zrobieniu 1600 mg – o 30%. Jedzenie (Włącznie. bogata w tłuszcze) nie ma istotny wpływ na dostępność biologiczną, w tym przypadku jest zwiększenie AUC i c_maks na 14%.

Przed leku w dawce 300-4800 średnia mg z_maks i AUC wzrasta wraz ze wzrostem dawki. Odchylenie od liniowości na bardzo niskie dawki dwóch wskaźników, nieprzekraczającej 600 mg.

Dystrybucja

Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, V_D – 57.7 l. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest 20% (c)_SS osocze.

Lek przenika przez barierę krew-mózg, przenika do mleka.

Metabolizm

Oznaki metabolizm w wątrobie gabapentyny są nieistotne człowieka. Gabapentyna nie powoduje indukcji enzymów wątrobowych, udział w procesach utleniania.

Odliczenie

Wywodząc się z osocza po w/w wprowadzenie ma charakter liniowy. T_1/2 – 5-7 nie. T_1/2 i nerek klirens nie zależy od dawki i po readmisji pozostają bez zmian. 80% nałożone dawki wydalane w moczu i 20% – ze stołka. Po wejściu do środka 400 mg gabapentyny 63.6% od dawki pojawia się w moczu.

Otrzymane w równowadze, średnie parametry farmakokinetyczne są pokazane w tabeli (Przez Tebantinprimenjalsja 300 mg lub 400 mg co 8 nie).

Stół 1

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Po podaniu pojedynczej dawki gabapentyny stężenie leku w dzieci z 4 do 12 lat jest podobny do dorosłych pacjentów. Powtarzające się przyjęć etapie nasycenia uzyskuje się poprzez 1-2 dzień i utrzymane przez cały przebieg leczenia. Dzieci w wieku od 1 miesięcy przed 5 lat wartość AUC około 30% mniej, niż w grupie wiekowej dawki leku jednorazowy wstęp 10 mg/kg ciała wagi i codzienne dawki 10-65 mg / kg, razdelennoy od 3 wstęp.

Czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, i choroby nerek, pod względem zmniejszenia QC, prowadzić do zmniejszenia klirensu osoczowego gabapentyny i zwiększono jego hodowli. Proporcjonalnie zmniejszyć stałej prędkości zmniejsza wydalanie QC gabapentyny, klirensy plazmowe i nerek.

Świadectwo

- Padaczka: w leczeniu złożonych napady padaczkowe częściowe, Włącznie. postępowanie wtórne generalizacji (u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat – w formularzu, w monoterapii lub w terapii skojarzonej; dzieci z 3 do 12 lat – w terapii skojarzonej);

-ból neuropatyczny: w leczeniu u dorosłych w wieku 18 i starszych (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone).

Schemat dawkowania

W padaczka dorośli i dzieci powyżej 12 lat lek jest przepisywany w dużych dawkach 900-1200 mg / dobę. Dawka początkowa (pierwszy dzień) jest 300 mg 3 razy / dobę. Maksymalna dawka dobowa – 3600 mg (dla 3 równe wstęp). Maksymalny interwał między otrzymujących dawki leku 3 razy / dobę nie powinna przekraczać 12 nie.

W ciągu kilku dni można osiągnąć poziom pożądanego stężenia leku we krwi, za pomocą następujących schematów dawkowania:

A. Pierwszy dzień – 300 mg gabapentyny:

(przez 300 mg 1 Czas / dzień lub 100 mg 3 razy / dobę).

Na drugi dzień – 600 mg gabapentyny:

(przez 300 mg 2 razy / dzień, lub 200 mg 3 razy / dobę).

Trzeciego dnia – 900 mg gabapentyny:

(przez 300 mg 3 razy / dobę).

Czwartego dnia aby zwiększyć dawkę do 1200 mg dla 3 wstęp, czyli. przez 400 mg 3 razy / dobę.

lub

B. W pierwszym dniu można uruchomić z recepcją 300 mg 3 czasy, czyli. 900 mg / dobę. Następnie dawka może być zwiększona do 1200 mg.

W zależności od wpływu dawka może być zwiększona do codziennie 300-400 mg w celu osiągnięcia maksymalnej dawki dobowej, Ukazuje się na 3 wstęp. Długoterminowych badaniach klinicznych dawki do 2400 mg/dzień dobrze przełożone. W krótkoterminowych badaniach dawki do 3600 mg na dobę były przypisane do niewielkiej liczby pacjentów, które są dobrze tolerowane dawki.

Podczas leczenia padaczka w dzieci w wieku 3 do 12 lat Zalecana dzienna dawka dla starsze dzieci 5 lat jest 25-35 mg / kg, do dzieci 3-4 lat – 40 mg / kg. Dzienna dawka jest podzielona na 3 wstęp. Dawka skuteczna jest w 3 dni, więc, że w pierwszym dniu od zaleconej dawki w wysokości 10 mg / kg / dzień, w drugi dzień- 20 mg/kg/dobę i na trzeci dzień – 30 mg / kg / dzień. Maksymalna dawka dobowa w tym przedziale wiekowym 35-40 mg / kg.

Stół 2. Początkowej dawki gabapentyny dla dzieci 3-12 lat.

Stół 3. Dawki gabapentyny dla dzieci 3-12 lat.

Lek stosuje się długo (2-3 rok), a następnie stopniowo zmniejszyć dawkę.

Podczas leczenia ból neuropatyczny dorosły, ze względu na efekt i tolerancji leku, Optymalna dawka terapeutyczna jest określana przez miareczkowanie. W zależności od odpowiedzi pacjenta można dotrzeć do maksymalnej dawki 3600 mg / dobę.

Rekomendowane narkotyków przypisania tryby:

A. Pierwszy dzień 300 mg gabapentyny:

(przez 300 mg 1 Czas / dzień lub 100 mg 3 razy / dobę).

Na drugi dzień 600 mg gabapentyny:

(przez 300 mg 2 razy / dzień, lub 200 mg 3 razy / dobę).

Trzeciego dnia 900 mg gabapentyny:

(przez 300 mg 3 razy / dobę).

lub

B. Z bardzo intensywny ból w pierwszym dniu mogą Państwo 300 mg 3 czasy, czyli. 900 mg / dobę. Następnie w ciągu jednego tygodnia dzienna dawka może być zwiększona do 1800 mg.

W niektórych przypadkach może trzeba zwiększyć dawkę. Maksymalna dawka dobowa 3600 mg jest podzielony na 3 wstęp.

Pacjentów z obniżoną odpornością, pacjentów z niski ciało waga lub narządów przeszczepu ocalałych dawka może zostać zwiększona na surowo 100 mg / dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku zgodnie z obniżenia wieku, QC, Pacjenci z niewydolnością nerek (CC poniżej 80 ml / min), i pacjenci, hemodializa, dawkę należy dobrać indywidualnie zgodnie z następującym schematem.

Stół 4. Zalecana dawka leku gabapentyny z naruszeniem nerki

* dziennie do 100 mg 3 razy / dobę.

Pacjenci, w gemodialise i wcześniej nie miała gabapentyny, Zalecane jest, aby przypisać wsparcie dawki, równy 300-400 mg, wtedy każdy 4 h dializy wyznaczyć 200-300 mg. W dniach, wolne od dializy, nie można wziąć gabapentyny.

Przebieg leczenia wynosi od 1 tygodnie przed 1 miesięcy w zależności od stopnia nasilenia bólu. Czas trwania leczenia zależy od odpowiedź kliniczną na leczenie.

Kapsułki należy przyjmować doustnie, płynem wyciska niezbędną ilość cieczy, niezależnie od posiłku.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: senność (10.6%), zawroty głowy (10.2%), dystaxia (ataksja), nistagmo, niedowidzenie (podwójne widzenie, niedowidzenie), ból głowy, drżenie, dyzartria, amnezja, aphronia, depresja, niepokój, labilność emocjonalna, zaburzenia świadomości, drażliwość, zwiększona pobudliwość nerwowa, astenia, bezsenność, tiki, Hypo- lub obniżenie odruchów, odczulanie, szum w uszach, u dzieci poniżej 12 lat – wrogość i hiperquinesia.

Układu sercowo-naczyniowego: zwiększone lub obniżone ciśnienie krwi, Flary uczucie, ocieplenie kończyn.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, anoreksja, pancreatolysis, zaparcie, biegunka, ból brzucha, zwiększony apetyt, suchości w gardle, zapalenie dziąseł, porażka szkliwa zębów lub zmieniać ich kolory, bębnica, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, zwiększona łamliwość kości, mialgii, ból pleców.

Układ oddechowy: kaszel, zapalenie gardła, duszność, katar.

Reakcje alergiczne: rumień wielopostaciowy wysiękowy, Zespół Stevensa-Johnsona.

Reakcje skórne: trądzik, świąd, plamica.

Z układem moczowo-płciowego: nietrzymanie moczu, impotencja.

Na części układu hormonalnego: zmiany poziomu glukozy we krwi w granicach klinicznie (glukozy we krwi <3.3 lub >7.8 mmol/l w normie 3.5-5.5 mmol / l), przybranie na wadze.

Inny: obrzęki obwodowe, obrzęk twarzy, gorączka, gorączka, Objawy grypy.

Przeciwwskazania

- Ostre zapalenie trzustki;

- Dzieci do wieku 3 lat;

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek, Ciąża i laktacja.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych na stosowanie gabapentyny w ciąży stosowanie Tebantina w tym okresie jest możliwe tylko po starannej ocenie stosunku możliwe zagrożenia i korzyści z leczenia.

Gabapentyna jest wydzielany z mlekiem. Bo to jest niemożliwe, aby wyeliminować ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych u niemowląt przygotowania może być nominowany podczas laktacji, tylko wtedy, gdy, przewidywane korzyści dla matki niż potencjalne ryzyko dla dziecka.

Ostrzeżenia

W procesie identyfikacji optymalnej dawki terapeutycznej bez potrzeby pomiarów stężenia leku w osoczu.

Lek nie jest skuteczne ataki podstawowe uogólnione, np, w absansah.

W stosowanie gabapentyny wymagane monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą; Czasami trzeba zmienić dawkę leku hipoglikemii.

Podczas pierwszych objawów ostrego zapalenia trzustki (długotrwały ból w jamie brzusznej, nudności, nawracające wymioty) należy przerwać leczenie gabapentinom. Należy przeprowadzić dokładne badanie pacjenta (kliniczne i laboratoryjne) w celu wczesnego rozpoznania ostrego zapalenia trzustki.

Kiedy nietolerancją laktozy powinny uwzględniać, co 1 czapki. (100 mg) Zawiera 22.14 Laktoza mg, 1 czapki. (300 mg) – 66.42 mg, i 1 czapki. (400 mg) – 88.56 Laktoza mg.

Usuwanie produktu, zmiana dawki lub zmiany innego alternatywnego środka zaradczego powinno stopniowo przez co najmniej 1 tygodnia. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać stan padaczkowych.

W przypadku senność u dorosłych, ataksja, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, nudności i / lub wymioty, przybranie na wadze, i dzieci senność, giperkinesia i wrogości, Należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Podczas odbioru gabapentyny w prowadzeniu analiz jakościowych na obecność białka w moczu, przy użyciu papieru badania możliwych fałszywych wyników pozytywnych. W takich przypadkach wynik należy potwierdzić za pomocą innej metody analizy.

Zastosowanie w pediatrii

Bezpieczeństwa i skuteczności leczenia bólu neuropatycznego u pacjentów w wieku 18 lat nie ustawiony.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracować z mechanizmów

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania zawodu potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: zawroty głowy, podwójne widzenie, senność, dyzartria i biegunka.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, Terapia simptomaticheskaya. Wydalanie gabapentyny z organizmu jest możliwe za pomocą hemodializy.

Interakcje

Wraz z innymi lekami (fenytoina, karʙamazepinom, kwas walproinowy i fenobarbital) Tebantin nie edytować ich stężenia w osoczu krwi.

Gabapentyna nie wpływa na działanie noretyndronu- i/lub jetiniljestradiolosoderzhashhih doustnych środków antykoncepcyjnych, Jednak po przypisaniu w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, znany ze swojej zdolności do zmniejszania wpływu doustnych środków antykoncepcyjnych, oczekiwać, że zmniejszenie efektu antykoncepcyjnego.

Leki zobojętniające sok żołądkowy, zawierających glinu lub magnezu, można 24% zmniejszenie biodostępności gabapentyny. Należy Tebantin nie wcześniej niż, niż po 2 h od momentu przyjęcia leki zobojętniające sok żołądkowy.

Zimetidin zmniejsza eliminatiu nerek gabapentyny.

Etanol i preparaty, wpływ na centralny układ nerwowy, może zwiększyć skutki uboczne gabapentyny z centralnego układu nerwowego.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności - 3 rok.