SULZONTSEF

Materiał aktywny: Cefoperazon, Sulbaktam
Gdy ATH: J01DD62
CCF: Generowanie cefalosporyny III z inhibitorem beta-laktamazy
Kody ICD-10 (świadectwo): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Gdy CSF: 06.02.03.01
Producent: Synteza (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Proszek do sporządzania roztworu do I / O, a / m białe lub białe z odcieniem żółtawym.

Fiolki 20 ml (1) – Pakuje tektury.
Fiolki 20 ml (5) – Pakuje tektury.
Fiolki 20 ml (5) – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.
Fiolki 20 ml (5) – opakowania Valium planimetryczną (2) – Pakuje tektury.
Fiolki 20 ml (10) – Pakuje tektury.
Fiolki 20 ml (50) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Generowanie cefalosporyny III z inhibitorem beta-laktamazy. Skuteczne działanie bakteriobójcze, Ma szerokie spektrum działania. Wysoce aktywne wobec tlenowych i beztlenowych Gram-dodatnich i Gram-ujemnych mikroorganizmów (Włącznie. Pseudomonas aeruginosa), odporne na β-laktamazy Gram-dodatnich i Gram-ujemnych mikroorganizmów.

Sulbaktam – nieodwracalnym inhibitorem β-laktamazy, uwalniane są przez mikroorganizmy, odporne na antybiotyki beta-laktamowe. Zapobiega zniszczeniu penicylin i cefalosporyn działaniem organizmów opornych β-laktamazy. Poprzez wiązanie się białka wiążące penicylinę, Targi synergii natomiast zastosowanie penicyliny i cefalosporyny.

Połączenie sulybaktama i cefoperazon aktywny wobec Wszystkie mikroorganizmy, wrażliwe na cefoperazon, i działa synergistycznie (zmniejsza się do 4 Czasy minimalne stężenie hamujące (IGC) połączenie w porównaniu z wartościami dla każdego składnika z osobna) na następujące drobnoustroje: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteusz jest cudowny, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter różne, kloaka Enterobacter.

Sulzontsef^® in vitro aktywna w stosunku do bakterii Gram-dodatnich aerobowych: Staphylococcus aureus (Włącznie. Szczepy, formowania i nie stanowią penicylinazę), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolityczne szczepy grupy A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolizujące grupy szczep B), większość szczepów beta-hemolizujące Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; Bakterie Gram-ujemne tlenowe: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteusz jest cudowny, Morganella morganii, Providencia spp. (Włącznie. Rettgeri Providence), Serratia sp. (tym Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; Bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

W celu zbadania wrażliwości zaleca się stosowanie płyt, zawierający 30 gi sulbaktam 75 g cefoperazonu (Metoda Kirby-Bauer).

Farmakokinetyka

Dystrybucja

C_maks sulbaktam oraz cefoperazon po dniu / w dawki leku 2 g (1 Pan i sulbaktamie 1 g cefoperazonu) podczas 5 min uśredniane 130.2 ug / ml 236.8 ng / ml, odpowiednio. Odzwierciedla to większą V_D sulbaktamie (z 8 l do 27.6 l) porównaniu z cefoperazon (z 10.2 l do 11.3 l). Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do podanej dawki.

Jak ceftazydymem, i sulbaktam, również w różnych tkankach i płynach ustrojowych, w tym żółci, woreczek żółciowy, skóra, dodatek, jajowód, jajnik, macica.

Dane dotyczące obecności interakcji farmakokinetycznych między sulbaktamu i nie cefoperazonu po podaniu leku.

Długotrwałe używanie istotnych zmian w farmakokinetyce dwóch składników leku nie jest wskazana. Dzięki wprowadzeniu leku każdym 8-12 Akumulacja zaobserwowano h.

Odliczenie

O 25% Dawka i cefoperazon 84% Dawka sulbaktamie wydalane przez nerki. Reszta cefoperazon pochodzi głównie z żółcią. T_1/2 cefoperazonu jest 1.7 nie, sulbaktamie – Średnio około 1 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Cefoperazon aktywnie wydalana z żółcią. T_1/2 cefoperazonu jest zwykle wydłużona, nerek i wydalanie leku jest większe u pacjentów z chorobami wątroby i / lub niedrożnością dróg żółciowych. Nawet z ciężką niewydolnością wątroby, w stężeniach terapeutycznych żółci osiągniętych z cefoperazonu, w_1/2 tylko wzrasta 2-4 czasy.

U pacjentów z różnymi nerek, odbieranie Sulzontsef^®, stwierdzono wysoką korelację między całkowitego klirensu z ciała i klirensu kreatyniny sulbaktamie obliczana. U pacjentów z niewydolnością nerek terminala wykazywały znaczące wydłużenie T_1/2 sulbaktamie (średnia 6.9 i h 9.7 godzin w różnych badaniach).

Hemodializa powoduje istotne zmiany w T_1/2, Całkowity klirens z organizmu i V_D sulbaktamie.

Farmakokinetyka leku badano u osób starszych z niewydolnością nerek i zaburzenia czynności wątroby. W porównaniu ze zdrowymi ochotnikami wykazały wzrost trwania T_1/2, zmniejszenie klirensu i wzrost V_D jak cefoperazonu, i sulbaktam. Farmakokinetyka sulbaktam skorelowane ze stopniem niewydolności nerek, i farmakokinetyki cefoperazonu – ze stopniem zaburzenia wątroby.

W badaniach u dzieci było znaczących zmian w parametrach farmakokinetycznych składników leku, w porównaniu do tych, u dorosłych. Średnia T_1/2 sulbaktam u dzieci w zakresie od 0.91 h do 1.42 nie, Cefoperazon – z 1.44 h do 1.88 nie.

Świadectwo

- zakażenia w obrębie jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, kholangit);

- Zakażenia układu moczowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza);

- Zakażenia miednicy (zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy, rzeżączka, zapalenie sromu i pochwy);

- infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc, ropniak, ropień płuca);

- zakażenia górnych dróg oddechowych (ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, ból gardła);

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność, ropień, ropne zapalenie skóry, chłonnych, limfangit);

- Zapalenie kości i szpiku, infekcje stawów;

- Sepsa;

- Zapalenie opon mózgowych.

Profilaktyka powikłań infekcyjnych po brzucha, operacje ginekologiczne i ortopedyczne, w chirurgii sercowo-naczyniowej.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w / (bolus lub wlew) lub / m.

Naśladują całkowita dawka cefoperazon i sulbaktam (w związku z 1:1).

Dorośli powołać 2-4 g / dzień w odstępie 12 nie; w ciężki, stale występujące infekcje – do 8 g / dzień. Maksymalna dawka dobowa – 8 g produktu (4 g cefoperazonu + 4 g sulbaktamie).

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) powinny dostosować dawkę. W CC 15-30 ml / min Maksymalna dawka sulbactam 1 g 2 razy / dobę, w CC poniżej 14 ml / min – 500 mg 2 razy / dobę.

W Niedrożność dróg żółciowych i wątroby Maksymalna dawka dobowa – nie więcej 2 g.

Niemowlęta Lek jest określona na podstawie 40-80 mg / kg / dzień 2-4 wprowadzenie, niemowląt w pierwszym tygodniu życia – w 2 wprowadzenie; w ciężki, długie płynące infekcje – do 160 mg / kg / dzień. Maksymalna dawka dobowa Sulzontsefa^® – 160 mg / kg / dzień. Gdy potrzeba więcej 80 mg / kg / dzień, obliczono aktywność cefoperazonu, zwiększenie dawki uzyskuje się przez wprowadzenie dodatkowych cefoperazon. Maksymalna dawka dobowa dzieci Sulbaktam – nie więcej 80 mg / kg / dzień.

Warunki przygotowania i podania

W / bolus Zawartość fiolki rozpuszcza się w odpowiedniej ilości 5% glukoza (Glukoza), 0.9% roztwór chlorku sodu, 5% glukoza (Glukoza) w 0.225% roztwór chlorku sodu, 5% glukoza (Glukoza) w 0.9% roztwór chlorku sodu lub sterylna woda do iniekcji, i podaje się 3 m.

Dla w / infuzji administracja rozpuszcza, jak wskazano powyżej. Następnie rozcieńcza się do 20-100 ml i podawać do 15-60 m.

O / m rozpuścić przy użyciu sterylnej wody do iniekcji. Przygotowanie roztworu jest przeprowadzany za pomocą lidokainy 2 Faza: Pierwszy ze sterylną wodą do iniekcji, następnie – 2% lidokaina w celu uzyskania 0.5% lidokaina. Całkowita objętość rozpuszczalnika 6.7 ml.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, giperʙiliruʙinemija.

Od strony hematopoezy: niedokrwistość, neutropenia, małopłytkowość, krwawienie (Niedobór witaminy K).

Wyniki badań laboratoryjnych: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, grudkowo-plamista wysypka, gorączka, eozinofilija; rzadko – szok anafilaktyczny.

Reakcje miejscowe: w / w sprawie wprowadzenia – zapalenie żyły; kiedy / m administracja – tkliwość w miejscu wstrzyknięcia.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią;

- Nadwrażliwość na lek, Włącznie. inne antybiotyki beta-laktamowe.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek i / lub niewydolności wątroby, samochody (Włącznie. historia), wcześniaki, ciąża.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią, jeśli jest przeprowadzana, jeśli potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Ostrzeżenia

Ze względu na szerokie spektrum działania, Lek może być stosowany jako monoterapia.

Z jednoczesnym stosowaniem antybiotyków aminoglikozydów należy monitorować czynność nerek.

U pacjentów z chorobami wątroby i / lub niedrożnością dróg żółciowych oddechowych T_1/2 zwiększa Cefoperazon, zwiększone wydalanie przez nerki. Po ciężkim stężenie w żółci z wątroby cefoperazonu jest terapeutyczna, T_1/2 podwyżki 2-4 czasy. Zmiana dawkowania i cefoperazonu serum wymagana jest koncentracja kontrola niedrożności dróg żółciowych, w ciężkim, ciężka niewydolność wątroby (W takich przypadkach, maksymalna dawka dzienna – 2 g).

Ryzyko wrażliwych pacjentów wystąpienia niedoboru witaminy K, przestrzeganie diety ubogiej lub mają zaburzenia wchłaniania pokarmu (Pacjenci z mukowiscydozą; Pacjenci, Jest dłuższego czasu żywienia pozajelitowego). U tych pacjentów należy monitorować czas protrombinowy; W razie potrzeby podawać witaminę K. Mechanizm niedoborem witaminy K jest stłumienie mikroflory jelitowej, które zwykle syntezy tej witaminy.

Przedłużone leczenie jest konieczne, aby kontrolować czynność nerek, wątroby i układu krwiotwórczego systemy.

Podczas leczenia mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu za pomocą rozwiązań Benedykta lub Fehlinga, fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Leczenie wcześniaków jest przeprowadzane, jeżeli, jeśli potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Przedawkować

Objawy: zaburzenia neurologiczne, w tym napadów.

Leczenie: leczenie objawowe (Włącznie. opanowanie). Hemodializa jest skuteczna.

Interakcje

Zastosowanie etanolu (jednocześnie lub w trakcie kolejnych 5 Dni po zabiegu) Zwiększa to ryzyko disulfiramopodobnyh reakcji (pływy, zwiększone pocenie, ból głowy, tachykardia).

Interakcja farmaceutyczna

Produkt jest kompatybilny z wodą do iniekcji, 5% glukoza (Glukoza), 0.9% roztwór chlorku sodu, 5% glukoza (Glukoza) w 0.225% roztwór chlorku sodu, 5% glukoza (Glukoza) w 0.9% roztwór chlorku sodu.

Lek nie jest kompatybilny z Ringera, 2% chlorowodorek lidokainy (początkowe stosowanie wody do iniekcji prowadzi do tworzenia mieszanki kompatybilnych), aminoglikozidami (jeśli potrzebujesz terapii skojarzonej, wykonywana jest przez sekwencję cząstkowych / infuzji dwóch leków, Korzystanie 2 w oddzielnych systemach / transfuzji; w przedziale pomiędzy systemem dozowania należy przepłukać odpowiednim rozpuszczalniku).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, Chronić przed światłem, zasięg dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.