SPERIDAN

Materiał aktywny: Risperidon
Gdy ATH: N05AX08
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Gdy CSF: 02.01.02.03
Producent: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Kraina Lodu)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty biały, Owalny, soczewkowy, с насечкой, rozmiar 8 × 5 mm.

[Pierścień] celuloza mikrokrystaliczna, laktozy bezvodnaya, stearynian magnezu, skrobia żelowana, gipromelloza, makrogol 600, Dwutlenek tytanu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty biały, Owalny, soczewkowy, с насечкой, rozmiar 10 × 5 mm.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktozy bezvodnaya, stearynian magnezu, wstępnie żelowana skrobia, gipromelloza, makrogol 6000, Dwutlenek tytanu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty biały, Owalny, soczewkowy, с насечкой, rozmiar 14 × 7.5 mm.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktozy bezvodnaya, stearynian magnezu, wstępnie żelowana skrobia, gipromelloza, makrogol 6000, Dwutlenek tytanu.

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe), benzoizoksazolo pochodną. Ma również działanie uspokajające, Efekt przeciwwymiotny i hipotermii. Selektywnym antagonistą monoaminergicznym. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-Receptor, dopaminowych D₂-Receptor; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и₂-adrenergicznych. Nie wykazuje tropizmu wobec receptorów cholinergicznych. Leki przeciwpsychotyczne efekt dzięki blokadzie receptorów dopaminowych D₂-receptory mezolimbicescoy i mezokorticalna systemy. Działanie uspokajające dzięki blokadzie adrenergicznych receptorów siatkowego pnia mózgu; Efekt przeciwwymiotny – blokada dopaminy D₂-Strefa spust receptora centrum wymioty; Wpływ hipotermii – Blokada receptorów dopaminowych podwzgórza. Zmniejsza objawy produktywne (majaczenie, omamy), automatyzm. To powoduje minimalne tłumienie aktywności motorycznej oraz w mniejszym stopniu wywołuje katalepsji, niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).

Zrównoważony ośrodkowy antagonizm serotoniny i dopaminy może zmniejszać ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Rysperydon może powodować zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu.

Farmakokinetyka

Absorpcja

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_maks osoczu osiągane poprzez 1-2 nie.

C_SS рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 dzień, 9-гидрокси-рисперидона – przez 4-5 dni. Stężenia risperidon są proporcjonalne do dawki leku (w dawce terapeutycznej).

Dystrybucja

Препарат быстро распределяется, Penetracja CNS, mleko matki. V_D -1.1 l / kg. Wiązanie z białkami osocza (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) рисперидона – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolizm

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Odliczenie

T_1/2 рисперидона составляет 3 nie, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 nie. 70% препарата выводится почками, z nich 35-45% – w postaci farmakologicznie aktywnej frakcji; с желчью выводится 14% od dawki leku.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Świadectwo

— ostra i przewlekła schizofrenia oraz inne stany psychotyczne z objawami produktywnymi i/lub negatywnymi;

- Zaburzenia afektywnego u różnych zaburzeń umysłowych;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (wybuchy złości, przemoc fizyczna), при нарушениях деятельности (wzbudzenie, majaczenie) lub objawy psychotyczne;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 roku życia oraz dorośli pacjenci z obniżonym poziomem inteligencji lub upośledzeniem umysłowym, w przypadkach,, jeśli jest to destrukcyjne zachowanie (agresja, impulsywność, autoagressija) является ведущим в клинической картине болезни;

- jako terapia uzupełniająca w leczeniu manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej.

Schemat dawkowania

W Schizofrenia взрослым и подросткам в возрасте старше 15 lat Lek przepisywany 1-2 razy / dobę. Początkowa dawka dobowa wynosi 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. W niektórych przypadkach uzasadnione może być wolniejsze zwiększanie dawki oraz mniejsze dawki początkowe i podtrzymujące..

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Dlatego, что безопасность доз более 16 mg/dobę nie było badane, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Pacjenci w podeszłym wieku Zalecana dawka początkowa wynosi 500 g 2 razy / dobę. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 razy / dobę.

W пациентов с заболеваниями печени и почек Zalecana dawka początkowa wynosi 500 g 2 razy / dobę. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 razy / dobę.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении w dzieci poniżej 15 lat nie.

W nadużywanie narkotyków lub uzależnienie рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

W поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 g 2 razy / dobę (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (nie częściej niż co drugi dzień). Dla większości pacjentów optymalna dawka to 500 g 2 razy / dobę. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 razy / dobę. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 czas, dzień /.

W маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 czas, dzień /. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg dziennie, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

W расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития pacjenci o masie ciała 50 kg lub więcej рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 czas, dzień /. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg / dobę, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dobę.

Pacjenci o masie ciała poniżej 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 250 мкг в день, nie częściej niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 500 mg / dobę. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg / dobę, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dobę.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у dzieci poniżej 15 lat niezalecane.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: bezsenność, ažitaciâ, alarm, ból głowy; иногда — сонливость, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, rozmazany obraz; rzadko – objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, hyperptyalism, bradikineziâ, akatyzja, ostra dystonia), mania lub gipomaniya, uderzenie (u pacjentów z czynnikami predysponującymi starszych), jak również hiperwolemia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), pozdnyaya dyskineza (mimowolne, rytmiczne ruchy, głównie języka i/lub twarzy), Złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermii, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, zaburzenia świadomości i podwyższony poziom CPK), zaburzenia termoregulacji i napady padaczkowe.

Z układu pokarmowego: zaparcie, niestrawność, nudności lub wymioty, ból brzucha, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, suche usta, Hypo- lub nadmierne wydzielanie śliny, anoreksja i/lub zwiększony apetyt, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Układu sercowo-naczyniowego: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Od strony hematopoezy: neutropenia, małopłytkowość.

Na części układu hormonalnego: wydzielanie, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak menstruacji, przybranie na wadze, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Z układem moczowo-płciowego: priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, anorgazmija, nietrzymanie moczu.

Reakcje alergiczne: katar, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość.

Reakcje skórne: xerosis, giperpigmentatsiya, świąd, łojotok.

Inny: bóle stawów.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Powinna ona być określona w chorobach układu sercowo-naczyniowego (zastoinowa niewydolność serca, zawał serca, Zaburzenia przewodzenia), odwodnienie i hipowolemia, zaburzenia krążenia mózgowego, Choroba Parkinsona, drgawki (Włącznie. historia), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, nadużywanie narkotyków lub uzależnienie, państwa, predysponujące do rozwoju typu tachykardii “piruet” (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednocześnie stosowane leki, wydłużenie odstępu QT), опухоли мозга, niedrożność jelit, случаях острой передозировки лекарствами, Zespół Reye'a (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), ciąża, в детском возрасте до 15 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone).

Ciąża i laktacja

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ostrzeżenia

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. U pacjentów z chorobami układu krążenia, jak również odwodnienie, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, charakteryzuje hipertermii, sztywność mięśni, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: senność, opanowanie, depresja świadomości, tachykardia, niedociśnienie, zaburzenia pozapiramidowe, rzadko – Wydłużenie odstępu QT.

Leczenie: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, płukanie żołądka (Po intubacji, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Leczenie objawowe, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Swoistego antidotum jest nieobecny.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Interakcje

Wobec, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® вместе с другими препаратами, w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.