SOLIAN

Materiał aktywny: Amysulpryd
Gdy ATH: N05AL05
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Gdy CSF: 02.01.02.01
Producent: SANOFI WINTHROP PRZEMYSŁ (Francja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, mieszkanie, z Valium po jednej stronie i grawerowanie “AMI 100” – inny.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, karboksymetyloskrobię sodową (Amylopektyna glikolat sodu) (Rodzaj), celuloza mikrokrystaliczna, gipromelloza, stearynian magnezu.

30 PC. – pęcherze (1) – kartony.

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, mieszkanie, z Valium po jednej stronie i grawerowanie “AMI 200” – inny.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, karboksymetyloskrobię sodową (Amylopektyna glikolat sodu) (Rodzaj), celuloza mikrokrystaliczna, gipromelloza, stearynian magnezu.

30 PC. – pęcherze (1) – kartony.

Pigułki, pokryty biały, podłużne, owalne, soczewkowy, Wyryty “AMI 400” i Valium między “JESTEM” i “400” Z jednej strony; prezentacji – jednorodna masa biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: Amylopektyna glikolat sodu (Rodzaj), monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, gipromelloza, stearynian magnezu, polioksyetylenowany 40 stearynian, Dwutlenek tytanu (E171).

30 PC. – pęcherze (1) – kartony.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe).

Amisulpryd posiada wysokie selektywne powinowactwo do podtypów receptora dopaminergicznego D₂/D₃ i nie ma powinowactwa do podtypu D₁, D₄ i D₅.

W przeciwieństwie do klasycznych i atypowych neuroleptyków, amisulpryd nie ma powinowactwa do receptorów serotoninowych, gistaminovm n₁-Receptor, α-adryenoryetsyeptoram e kholinoryetsyeptoram.

W przypadku stosowania wysokich dawek bloków postsynaptycznego D₂-Receptory, zlokalizowane w strukturach limbicznych, W przeciwieństwie do podobnych receptorów prążkowia. Nie powoduje katalepsji i nie prowadzą do rozwoju nadwrażliwości receptorów dopaminowych D₂-Receptory po ponownej.

W niskich dawkach, blokuje on korzystnie D presynaptycznym₂/D₃-Receptory, stymulowania uwalniania dopaminy.

Nietypowy profil farmakologiczny sprawia, że ​​działanie przeciwpsychotyczne w wysokich dawkach amisulpryd, występuje ze względu na blokadę postsynaptycznych receptorów dopaminy, i ich skuteczność w małych dawkach w stosunku negatywnych objawów spowodowanych przez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminowych.

Amisulprydu vyzyvaet mniej objawów pozapiramidowych, który może być ze względu na preferencyjne działania limbicznym.

U pacjentów z zaostrzeniem schizofrenii Solian^® Działa jako wtórne objawy negatywne, i objawy afektywne (Włącznie. obniżenie nastroju i upośledzenie).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po przyjęciu leku wewnątrz obserwowano dwa piki absorpcji amisulpryd: jeden uzyskuje się po 1 nie, a druga – między 3 i 4 h po podaniu. Po otrzymaniu Solian^® dawkować 50 mg amisulpryd stężenie w osoczu wynosiły odpowiednio 39 ± 54 ± 3 i 4 ng / ml. Bezwzględna biodostępność 48%.

Together lek z jedzeniem, bogate w węglowodany (Zawiera 68% ciecze), AUC znacząco zmniejszona, Czas doctizheniya a wartość C_maks. Zmiany farmakokinetyki gdy otrzymujący równocześnie z tłustych nie obserwuje. Znaczenie kliniczne tych danych nie jest znane.

Dystrybucja

V_D jest równe 5.8 l / kg. Ponieważ wiązanie się z białkami osocza w niskich (16%), interakcji z innymi lekami są mało prawdopodobne. Kumulacja nie jest zaznaczone, i parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się podczas odbierania powtarzanych dawek.

Metabolizm i wydalanie

Amisulprydu biotransformacji marginalnie, o 4%. Zidentyfikowane 2 aktywny metabolit. T_1/2 amilsulprida wynosi około 12 nie. Powrót z moczem w postaci niezmodyfikowanej. Nerek klirens wynosi około 330 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Bogaty w węglowodany posiłek znacznie zmniejsza AUC, T_maks i C_maks amisulprydemu, natomiast pokarmy bogate w tłuszcz zmienia powyższe parametry farmakokinetyczne nie powoduje. Jednak znaczenie tych obserwacji w codziennej praktyce klinicznej jest nieznany.

Ponieważ lek jest słabo metabolizowany, Nie ma potrzeby, aby zmniejszyć dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Gdy stosuje się u pacjentów z niewydolnością nerek, T_1/2 nie zmienia, ale klirens układowy jest zmniejszona o współczynnik 2.5 do 3. AUC amisulprydu z małą niewydolnością nerek podwoiła, i przy umiarkowanym prawie 10 czas. praktyczne doświadczenie, Jednak, ograniczony, i brak wyników dotyczących stosowania dawek, przekraczając 50 mg. Amisulprydu jest słabo dializowany.

Dane dotyczące farmakokinetyki u pacjentów w podeszłym wieku amisulprydem (starszy 65 lat) ograniczony. Po otrzymaniu pojedynczej dawki leku 50 mg C_maks, T_1/2 i AUC górę 10-30%, niż u młodszych pacjentów. Dane na farmakokinetykę leku w zastosowaniu wymiany u pacjentów w podeszłym wieku nie ma to.

Świadectwo

- ostra i przewlekła schizofrenia, towarzyszy wyraźny produktywny (Włącznie. majaczenie, omamy, że zaburzenia) i / lub negatywne (Włącznie. spłaszczenie afektywne, brak opieki emocjonalnej i komunikowania) Zaburzenia, Włącznie. u pacjentów z objawami głównie negatywne.

Schemat dawkowania

W ostrych epizodów psychotycznych Zalecana dawka wynosi od 400 do 800 mg / dobę.

W niektórych przypadkach dawka może być zwiększona w razie potrzeby 1200 mg / dobę. Zwiększyć dawkę na podstawie indywidualnej tolerancji.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 1200 mg.

W mieszany ujemne i objawy wytwórcze dawka powinna być dostosowana tak, aby zapewnić optymalną kontrolę objawów wytwórczych: średnio 400 mg 800 mg / dobę. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie na poziomie minimalnej dawki skutecznej.

W przewaga objawów negatywnych Zalecane dzienne dawki waha się od 50 do 300 mg. Dobór dawki powinny być zindywidualizowane.

W dawkach, przekraczając 400 mg / dobę, Solian^® należy podawać 2 wstęp.

Pacjenci w podeszłym wieku Solian^® Powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość rozwoju niedociśnienia lub nadmiernej sedacji.

W niewydolność nerek dawkowania u pacjentów z KK od 30 do 60 ml / min należy zmniejszyć do 1/2, w KK od 10 do 30 ml / min – do 1/3.

Efekt uboczny

CNS: często – bezsenność, alarm, ažitaciâ; czasami – objawy pozapiramidowe (Włącznie. drżenie, nadciśnienie, hyperptyalism, akatyzja, gipokineziya), natężenie, przy którym zazwyczaj dawki podtrzymujące są umiarkowane, Objawy częściowo odwracalne bez anulowania Solian^® z pomocą antycholinergiczne przeciwparkinsonowskich (Zależne od dawki częstotliwość występowania objawów pozapiramidowych nadal bardzo niska w leczeniu pacjentów z objawami negatywnymi głównie dawkach 50-300 mg / dzień); rzadko – senność w ciągu dnia; rzadko – ostra dystonia (Włącznie. kurczowego kręczu szyi, oculogyric kryzysy, Trizm), która jest odwracalna i skorygować za pomocą antycholinergiczne przeciwparkinsonowskich; długotrwałe stosowanie – pozdnyaya dyskineza, charakteryzują się rytmicznymi, ruchy mimowolne głównie języka i / lub osoba (środków przeciw chorobie Parkinsona nieefektywny i może spowodować pogorszenie objawów); w kilku przypadkach – Złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki.

Z układu pokarmowego: rzadko – zaparcie, nudności, wymioty, suche usta; w niektórych przypadkach – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (głównie aminotransferaz).

Na części układu hormonalnego: często – zwiększenie poziomu prolaktyny w osoczu krwi (ustępują po odstawieniu leku), co może powodować mlekotoku, brak menstruacji, ginekomastiyu, tkliwość piersi, impotencja, oziębłość, jak również zwiększenie masy ciała.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – niedociśnienie, bradykardia, Wydłużenie odstępu QT; bardzo rzadko - migotanie przedsionków.

Inny: w niektórych przypadkach – reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania

- wiąże guz prolaktinzavisimye (Włącznie. prolactinoma przysadki, raka piersi);

- Guz;

- Ciężka niewydolność nerek (CC<10 ml / min);

- stosowanie łączne z sultopride;

- przy kombinowanym zastosowaniu agonistów receptora dopaminy (Włącznie. amantadin, apomorfina, bromokryptyna, kaʙergolin, entacapone, lizuryd, pergolid, pirybedil, pramipeksolu, hinagolid, ropynyrol, selegilina), z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona;

- Dzieci do wieku 14 lat;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- nadwrażliwość na amisulprydu i innych składników.

Z ostrożność Lek należy stosować w okresie ciąży, padaczka, parkinsonizme, niewydolność nerek, jak również u pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo amisulprydu czasie ciąży nie zostało ustalone. Stąd, stosowanie leku w okresie ciąży nie jest zalecane, z wyjątkiem, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu.

Amisulprydu jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Być może rozwój złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzuje hipertermii, sztywność mięśni, zaburzenia obwodowego układu nerwowego, Podwyższony poziom kinazy kreatynowej. Wraz z rozwojem hipertermii, zwłaszcza na stosowaniu dużych dawek, wszystkie leki przeciwpsychotyczne (Łącznie Solian^®) powinny zostać zniesione.

Ponieważ wydalanie amisulpryd prowadzi nerki, gdy ciężką niewydolnością nerek dostosowania dawki i schematu dawkowania powinny. Doświadczenie z lekiem u pacjentów z ciężką niewydolnością (CC<10 ml / min) czynności nerek nie ma.

Ponieważ lek jest słabo metabolizowany, w leczeniu zaburzeń funkcji wątroby, zmniejszenie dawki jest wymagane.

Ze względu na możliwy spadek stosowania drgawek u progu amisulprydu z padaczką w wywiadzie wymaga stałego nadzoru podczas terapii Solian^®.

U pacjentów w podeszłym wieku, amisulprydemu powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia lub nadmiernej sedacji.

W chorobie Parkinsona, podczas przypisywania antydopaminergicznymi narkotyków i amisulprydu ostrożność ze względu na możliwość pogorszenia stanu. Amisulprydu powinny być stosowane tylko w przypadku, Jeśli nie da się uniknąć leczenie neuroleptykami.

Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT, zwiększając tym samym ryzyko poważnych arytmii komorowych (typ “piruet”). Przed mianowaniem leku, i, ewentualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta, zaleca się czynników monitorów, wspieranie rozwoju arytmii: bradykardia (Puls Serca<55 u. / min), kaliopenia, wrodzony dużego odstępu QT.

Pacjenci, które wymagają długoterminowej terapii neuroleptykami, przy ocenie stanu pierwotnego EKG należy wykonać.

W związku z zawartością laktozy w tabletkach, Lek jest przeciwwskazany u wrodzoną galaktozemii, zespół upośledzenia wchłaniania glukozy lub galaktozy lub niedoborem laktazy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Amisulpryd wpływ na szybkość reakcji, Powstały w zdolności do angażowania się w potencjalnie niebezpiecznych czynności mogą zostać złagodzone.

Przedawkować

Doświadczenie, związana z przedawkowaniem amisulprydu, ograniczony.

Objawy: wzmocnienia znanych farmakologicznego leku (Włącznie. senność, opanowanie, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, śpiączka).

Leczenie: w przedawkowaniu powinna zbadać możliwe połączenie z innymi lekami, i podjąć niezbędne kroki: staranne monitorowanie funkcji życiowych organizmu; Monitor obserwacja EKG (ryzyko wydłużenia odstępu QT); w przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych, Należy wyznaczyć leki przeciwcholinergiczne. Hemodializa nyeeffyektivyen. Specyficzne antidotum amisulprydu nie istnieje.

Interakcje

Kombinacje, są przeciwwskazane

Agonistów receptorów dopaminowych (Włącznie. amantadin, apomorfina, bromokryptyna, kaʙergolin, entacapone, lizuryd, pergolid, pirybedil, pramipeksolu, hinagolid, ropynyrol, selegilina), z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona.

agoniści receptora dopaminy i neuroleptyki wykazują wzajemny antagonizm. Kiedy zespół pozapiramidowe, indukowana neuroleptykami, zamiast agonistów receptora dopaminy być zastosowane środki przeciwcholinergiczne.

Z jednoczesnym Solian aplikacji^® sultopride ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu komorowego, zwłaszcza migotanie.

Kombinacje, nie zaleca się

C. Drug, co może powodować rodzaj arytmii “piruet”: leki antyarytmiczne klasy I A (Włącznie. chinidyna, gidrohinidin, dyzopiramid) i klasa III (Włącznie. Amiodaron, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Niektóre leki przeciwpsychotyczne (Włącznie. tioridazin, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tsiamemazin, sulpiryd, tyapryd, pimozid, haloperidolu, droperidol) i inne leki (Włącznie. beprydylu, cisapryd, difemanyl, I / erytromycyna, mizolastyna, I / winkaminy, galofantrin, sparfloxacine, Gatifloxacin, moksifloksacyna, pentamidyny, w / w spiramycine). Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, w szczególności rozwój zaburzenia rytmu, takie jak “piruet”. Jeżeli nie można uniknąć kombinacji leków, do czasu powołania kontroli ładowni odstępu QT i rozpocząć monitorowanie EKG.

Etanolu zwiększa uspokajające działanie neuroleptyków. Zużycie Unikaj alkoholu i używanie narkotyków, zawierający alkohol.

Należy wziąć pod uwagę wzajemne antagonizm działania lewodopy i neuroleptyków w powołaniu tych leków. U pacjentów z chorobą Parkinsona zaleca się użyć minimalnej skutecznej dawki obu leków.

Kombinacje, wymagają szczególnej opieki

Z narkotykami, powodujące bradykardię (Włącznie. beta-blokery, blokery kanału / wyjątkiem sotalol / wapniowe, powodujące bradykardię – diltiazem i werapamil), klonidyna, guanfacynę, preparaty naparstnicy, inhibitory cholinesterazy (Włącznie. donepezylu, rywastygminy, takrynę, ambenonyy, galantamin, Pirydostygminy, neostygmina).

Z narkotykami, co może powodować hipokaliemię (Włącznie. diuretyki kaliyvyvodyaschie, środki przeczyszczające, / Amfoterycyną B, GCS, tetrakozaktïdı).

Gdy wyżej wymienione kombinacje leków ryzyko komorowych, zwłaszcza rozwój zaburzenia rytmu, takie jak “piruet”.

Kombinacje, które powinny być brane pod uwagę

Od leków hipotensyjnych i beta-blokery w niewydolności serca (Włącznie. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) wywiera działanie rozszerzające naczynia, zwiększa ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (Wpływ dodatku).

Z pochodnych morfiny (Włącznie. leki przeciwbólowe, preparaty na zimno), ʙarʙituratami, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, tabletki nasenne, sedativnыmi antidepressantami (Włącznie. Amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwhistaminowe, leki działające ośrodkowo, neuroleptyki i inne leki (Włącznie. ʙaklofen, talidomid, pizotyfen) prowadzi do znaczącego wzmocnienia działania hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy (zmniejszona koncentracji uwagi i istnieje niebezpieczeństwo dla kierowców i operatorów maszyn).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym miejscu w temperaturze poniżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.