SIZODON-SAN

Materiał aktywny: Risperidon
Gdy ATH: N05AX08
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Gdy CSF: 02.01.02.03
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indie)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty pomarańczowy, okrągły, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, Benzoesan sodu, Talk wyczyszczone, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, skrobi glikolan sodowy.

Kompozycja osłonki: эudrazhit E-100, Dwutlenek tytanu, краситель сансет желтый, glikol polietylenowy 6000, laurylosiarczan sodowy, izopropanol, aceton, Woda oczyszczona.

10 PC. – listwy aluminiowe (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – listwy aluminiowe (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – listwy aluminiowe (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpsychotyczne (przeciwlękowe). Ma również działanie uspokajające, Efekt przeciwwymiotny i hipotermii. Сизодон-Сан – селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотониновым 5-HT₂– и допаминовым D₂-Receptor, również związane z α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности – z histaminą H₁– и₂-adrenergicznych. Nie wykazuje tropizmu wobec receptorów cholinergicznych.

Leki przeciwpsychotyczne efekt dzięki blokadzie receptorów dopaminowych D₂-receptory mezolimbicescoy i mezokorticalna systemy.

Działanie uspokajające dzięki blokadzie adrenergicznych receptorów siatkowego pnia mózgu; Efekt przeciwwymiotny – blokada dopaminy D₂-Strefa spust receptora centrum wymioty; Wpływ hipotermii – Blokada receptorów dopaminowych podwzgórza.

Zmniejsza objawy produktywne (majaczenie, omamy), automatyzm. To powoduje minimalne tłumienie aktywności motorycznej oraz w mniejszym stopniu wywołuje katalepsji, niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (niezależnie od posiłku), C_maks рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 nie.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (w zakresie dawek terapeutycznych).

Dystrybucja

U większości pacjentów C_SS rysperydon jest obserwowany przez 1 dzień po rozpoczęciu leczenia. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 dni po rozpoczęciu leczenia.

Rysperydon ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. V_D jest 1-2 l / kg. Wiązanie z białkami osocza (с альбумином и кислым α₁-glikoproteiny) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% i 77% odpowiednio.

Metabolizm

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, który ma podobne działanie farmakologiczne. Risperydon i 9-hydroksyrysperydon są skuteczną frakcją przeciwpsychotyczną. Дальнейший метаболизм препарата заключается в N-деалкилировании.

Odliczenie

При приеме препарата внутрь T_1/2 рисперидона составляет около 3 nie. Ustalony, że T_1/2 9-hydroksyrysperydon i aktywną frakcję przeciwpsychotyczną 24 nie.

Zgłoś tę wiadomość - 70% (z nich 35-45% w postaci farmakologicznie aktywnej frakcji) i 14% żółci.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Świadectwo

- Schizofrenia (ostre i przewlekłe) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Zaburzenia afektywnego u różnych zaburzeń umysłowych;

- Zaburzenia zachowania u pacjentów z otępieniem, gdy objawy utrzymują się agresji (wybuchy złości, przemoc fizyczna), na zaburzenia psychiczne (wzbudzenie, majaczenie) lub objawy psychotyczne;

- jako terapia uzupełniająca w leczeniu manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, w przypadkach,, jeśli jest to destrukcyjne zachowanie (agresywność, impulsywność, autoagressija) является ведущим в клинической картине болезни.

Schemat dawkowania

Schizofrenia

Dorośli i dzieci powyżej 15 lat Сизодон-Сан можно назначать 1 lub 2 раза в сут.

Dawka początkowa – 2 mg / dobę. Na drugi dzień dawkę należy zwiększyć do 4 mg / dobę. Od tego momentu dawkę można albo utrzymywać na tym samym poziomie, lub indywidualnie dostosować, jeśli to konieczne. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 mg / dobę. W niektórych przypadkach uzasadnione może być wolniejsze zwiększanie dawki oraz mniejsze dawki początkowe i podtrzymujące..

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Dlatego, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.

Данные о применении препарата для лечения шизофрении у dzieci poniżej 15 lat nie.

Do pacjentów w podeszłym wieku рекомендуемая начальная доза составляет по 500 g 2 razy / dobę. При необходимости дозу можно увеличить по 500 g 2 razy / dzień 1-2 mg 2 razy / dobę.

W choroby wątroby i nerek Zalecana dawka początkowa – przez 500 g 2 razy / dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać do 1-2 mg na recepcji 2 razy / dobę.

W pacjentów, злоупотребляющих лекарственными средствами, или при лекарственной зависимости zalecana dawka wynosi 2-4 mg / dobę.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Zalecana dawka początkowa – przez 250 g 2 razy / dobę (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости можно увеличивать по 250 g 2 razy / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 g 2 razy / dobę. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 razy / dobę.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 czas, dzień /.

Mania w chorobie afektywnej dwubiegunowej

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg 1 czas, dzień /. При необходимости дозу можно увеличить на 2 mg / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 mg / dobę.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Do pacjenci o masie ciała 50 kg lub więcej рекомендуемая начальная доза препарата – 500 g 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 500 mg / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 mg / dobę. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 mg / dobę, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dobę.

Do Pacjenci o masie ciała poniżej 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 250 mg / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 mg / dobę. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 mg / dobę, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 mg / dobę.

Długotrwałe leczenie Młodzież препаратом Сизодон-Сан следует проводить под постоянным контролем врача. Stosowanie leku w dzieci poniżej 15 lat niezalecane.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: bezsenność, ažitaciâ, alarm, ból głowy; иногда – сонливость, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, rozmazany obraz; rzadko – objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, hyperptyalism, bradikineziâ, akatyzja, ostra dystonia), mania lub gipomaniya, uderzenie (u pacjentów w podeszłym wieku z czynnikami predysponującymi), jak również hiperwolemia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), pozdnyaya dyskineza (mimowolne, rytmiczne ruchy, głównie języka i/lub twarzy), NMS (hipertermii, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, zaburzenia świadomości i podwyższony poziom CPK), naruszenie termoregulacji, drgawki.

Z układu pokarmowego: zaparcie, niestrawność, nudności lub wymioty, ból brzucha, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, suche usta, Hypo- lub nadmierne wydzielanie śliny, anoreksja i/lub zwiększony apetyt, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Układu sercowo-naczyniowego: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Od strony hematopoezy: neutropenia, małopłytkowość.

Na części układu hormonalnego: wydzielanie, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak menstruacji, przybranie na wadze, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Na części układu rozrodczego: priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, anorgazmija.

Z układu moczowego: nietrzymanie moczu.

Reakcje alergiczne: katar, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość.

Reakcje skórne: xerosis, giperpigmentatsiya, świąd, łojotok.

Inny: bóle stawów.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią (karmienie piersią).

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Lek stosuje się w chorobach układu sercowo-naczyniowego (zastoinowa niewydolność serca, zawał serca, zaburzenie przewodzenia mięśnia sercowego); odwodnienie i hipowolemia; naruszeniem krążenia mózgowego; w chorobie Parkinsona; skurcze (Włącznie. historia); ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby; nadużywanie narkotyków lub uzależnienie; w warunkach, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “piruet” (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednocześnie stosowane leki, wydłużenie odstępu QT); при опухоли мозга, niedrożność jelit, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); Ciąża, dzieci w wieku poniżej 15 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone).

Ciąża i laktacja

Клинические данные по безопасности применения препарата Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. Na schizofrenię, в начале лечения препаратом Сизодон-Сан, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сизодон-Сана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. U pacjentów z chorobami układu krążenia, jak również odwodnienie, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении ЗНС, charakteryzuje hipertermii, sztywność mięśni, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу препарата Сизодон-Сан следует уменьшить.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia, pacjenci powinni unikać pojazdy jadące i inne działania, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: senność, opanowanie, depresja świadomości, tachykardia, niedociśnienie, zaburzenia pozapiramidowe, в редких случаях удлинение интервала QT.

Leczenie: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, płukanie żołądka (Po intubacji, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Wyświetlanie leczenie objawowe, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Swoistego antidotum jest nieobecny.

Interakcje

С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.