SIZODON-SAN

Materiał aktywny: Risperidon
Gdy ATH: N05AX08
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Gdy CSF: 02.01.02.03
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indie)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty pomarańczowy, okrągły, soczewkowy, z jednej strony Valium.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, Benzoesan sodu, Talk wyczyszczone, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, skrobi glikolan sodowy.

Kompozycja osłonki: эudrazhit E-100, Dwutlenek tytanu, краситель сансет желтый, glikol polietylenowy 6000, laurylosiarczan sodowy, izopropanol, aceton, Woda oczyszczona.

10 PC. – listwy aluminiowe (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – listwy aluminiowe (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – listwy aluminiowe (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpsychotyczne (przeciwlękowe). Ma również działanie uspokajające, Efekt przeciwwymiotny i hipotermii. Сизодон-Сан – селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотониновым 5-HT₂– и допаминовым D₂-Receptor, również związane z α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности – z histaminą H₁– и₂-adrenergicznych. Nie wykazuje tropizmu wobec receptorów cholinergicznych.

Leki przeciwpsychotyczne efekt dzięki blokadzie receptorów dopaminowych D₂-receptory mezolimbicescoy i mezokorticalna systemy.

Działanie uspokajające dzięki blokadzie adrenergicznych receptorów siatkowego pnia mózgu; Efekt przeciwwymiotny – blokada dopaminy D₂-Strefa spust receptora centrum wymioty; Wpływ hipotermii – Blokada receptorów dopaminowych podwzgórza.

Zmniejsza objawy produktywne (majaczenie, omamy), automatyzm. To powoduje minimalne tłumienie aktywności motorycznej oraz w mniejszym stopniu wywołuje katalepsji, niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (niezależnie od posiłku), C_maks рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 nie.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (w zakresie dawek terapeutycznych).

Dystrybucja

U większości pacjentów C_SS rysperydon jest obserwowany przez 1 dzień po rozpoczęciu leczenia. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 dni po rozpoczęciu leczenia.

Rysperydon ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. V_D jest 1-2 l / kg. Wiązanie z białkami osocza (с альбумином и кислым α₁-glikoproteiny) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% i 77% odpowiednio.

Metabolizm

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, który ma podobne działanie farmakologiczne. Risperydon i 9-hydroksyrysperydon są skuteczną frakcją przeciwpsychotyczną. Дальнейший метаболизм препарата заключается в N-деалкилировании.

Odliczenie

При приеме препарата внутрь T_1/2 рисперидона составляет около 3 nie. Ustalony, że T_1/2 9-hydroksyrysperydon i aktywną frakcję przeciwpsychotyczną 24 nie.

Zgłoś tę wiadomość - 70% (z nich 35-45% w postaci farmakologicznie aktywnej frakcji) i 14% żółci.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Świadectwo

- Schizofrenia (ostre i przewlekłe) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Zaburzenia afektywnego u różnych zaburzeń umysłowych;

- Zaburzenia zachowania u pacjentów z otępieniem, gdy objawy utrzymują się agresji (wybuchy złości, przemoc fizyczna), na zaburzenia psychiczne (wzbudzenie, majaczenie) lub objawy psychotyczne;

- jako terapia uzupełniająca w leczeniu manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, w przypadkach,, jeśli jest to destrukcyjne zachowanie (agresywność, impulsywność, autoagressija) является ведущим в клинической картине болезни.

Schemat dawkowania

Schizofrenia

Dorośli i dzieci powyżej 15 lat Сизодон-Сан можно назначать 1 lub 2 раза в сут.

Dawka początkowa – 2 mg / dobę. Na drugi dzień dawkę należy zwiększyć do 4 mg / dobę. Od tego momentu dawkę można albo utrzymywać na tym samym poziomie, lub indywidualnie dostosować, jeśli to konieczne. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 mg / dobę. W niektórych przypadkach uzasadnione może być wolniejsze zwiększanie dawki oraz mniejsze dawki początkowe i podtrzymujące..

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Dlatego, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.

Данные о применении препарата для лечения шизофрении у dzieci poniżej 15 lat nie.

Do pacjentów w podeszłym wieku рекомендуемая начальная доза составляет по 500 g 2 razy / dobę. При необходимости дозу можно увеличить по 500 g 2 razy / dzień 1-2 mg 2 razy / dobę.

W choroby wątroby i nerek Zalecana dawka początkowa – przez 500 g 2 razy / dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać do 1-2 mg na recepcji 2 razy / dobę.

W pacjentów, злоупотребляющих лекарственными средствами, или при лекарственной зависимости zalecana dawka wynosi 2-4 mg / dobę.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Zalecana dawka początkowa – przez 250 g 2 razy / dobę (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости можно увеличивать по 250 g 2 razy / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 g 2 razy / dobę. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 razy / dobę.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 czas, dzień /.

Mania w chorobie afektywnej dwubiegunowej

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg 1 czas, dzień /. При необходимости дозу можно увеличить на 2 mg / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 mg / dobę.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Do pacjenci o masie ciała 50 kg lub więcej рекомендуемая начальная доза препарата – 500 g 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 500 mg / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 mg / dobę. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 mg / dobę, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dobę.

Do Pacjenci o masie ciała poniżej 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 250 mg / dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 mg / dobę. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 mg / dobę, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 mg / dobę.

Długotrwałe leczenie Młodzież препаратом Сизодон-Сан следует проводить под постоянным контролем врача. Stosowanie leku w dzieci poniżej 15 lat niezalecane.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: bezsenność, ažitaciâ, alarm, ból głowy; иногда – сонливость, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, rozmazany obraz; rzadko – objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, hyperptyalism, bradikineziâ, akatyzja, ostra dystonia), mania lub gipomaniya, uderzenie (u pacjentów w podeszłym wieku z czynnikami predysponującymi), jak również hiperwolemia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), pozdnyaya dyskineza (mimowolne, rytmiczne ruchy, głównie języka i/lub twarzy), NMS (hipertermii, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, zaburzenia świadomości i podwyższony poziom CPK), naruszenie termoregulacji, drgawki.

Z układu pokarmowego: zaparcie, niestrawność, nudności lub wymioty, ból brzucha, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, suche usta, Hypo- lub nadmierne wydzielanie śliny, anoreksja i/lub zwiększony apetyt, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Układu sercowo-naczyniowego: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Od strony hematopoezy: neutropenia, małopłytkowość.

Na części układu hormonalnego: wydzielanie, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak menstruacji, przybranie na wadze, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Na części układu rozrodczego: priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, anorgazmija.

Z układu moczowego: nietrzymanie moczu.

Reakcje alergiczne: katar, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość.

Reakcje skórne: xerosis, giperpigmentatsiya, świąd, łojotok.

Inny: bóle stawów.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią (karmienie piersią).

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Lek stosuje się w chorobach układu sercowo-naczyniowego (zastoinowa niewydolność serca, zawał serca, zaburzenie przewodzenia mięśnia sercowego); odwodnienie i hipowolemia; naruszeniem krążenia mózgowego; w chorobie Parkinsona; skurcze (Włącznie. historia); ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby; nadużywanie narkotyków lub uzależnienie; w warunkach, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “piruet” (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednocześnie stosowane leki, wydłużenie odstępu QT); при опухоли мозга, niedrożność jelit, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, при синдроме Рейе (działanie przeciwwymiotne rysperydonu może maskować objawy tych schorzeń); Ciąża, dzieci w wieku poniżej 15 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone).

Ciąża i laktacja

Клинические данные по безопасности применения препарата Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ponieważ rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka kobiecego, W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. Na schizofrenię, в начале лечения препаратом Сизодон-Сан, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сизодон-Сана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, szczególnie w początkowym okresie doboru dawki. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. U pacjentów z chorobami układu krążenia, jak również odwodnienie, hipowolemia lub zaburzenia naczyniowo-mózgowe, dawkę należy zwiększać stopniowo, zgodnie z zaleceniami.

Wystąpienie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka rozwoju późnych dyskinez. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, Należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych. Kiedy pojawia się NMS, charakteryzuje hipertermii, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу препарата Сизодон-Сан следует уменьшить.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Podczas leczenia, pacjenci powinni unikać pojazdy jadące i inne działania, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: senność, opanowanie, depresja świadomości, tachykardia, niedociśnienie, zaburzenia pozapiramidowe, w rzadkich przypadkach wydłużenie odstępu QT.

Leczenie: konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych, aby zapewnić odpowiednie natlenienie i wentylację, płukanie żołądka (Po intubacji, если больной без сознания) oraz stosowanie węgla aktywnego w połączeniu ze środkami przeczyszczającymi. Wyświetlanie leczenie objawowe, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Aby w porę zdiagnozować możliwe zaburzenia rytmu serca, konieczne jest jak najszybsze rozpoczęcie monitorowania EKG.. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Swoistego antidotum jest nieobecny.

Interakcje

С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapina zmniejsza klirens rysperydonu.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, jednak w mniejszym stopniu stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, nie ma klinicznie istotnego wyparcia jakiegokolwiek leku z frakcji białkowej osocza.

Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.