MR Sirdalud

Materiał aktywny: Tizanidin
Gdy ATH: M03BX02
CCF: Leki zwiotczające mięśnie działające centralnie
Kody ICD-10 (świadectwo): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Gdy CSF: 02.10.01
Producent: Novartis Pharma AG (Szwajcaria)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Zmodyfikowane uwalnianie kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №2, z białym nieprzezroczystym wieczkiem i białym nieprzezroczystym ciała, szary napis na pokrywie “Sirdalud”, szary napis na ciele “6 mg”; Zawartość kapsułki – Pelety runda białej do lekko żółto-brązowe.

Substancje pomocnicze: etyloceluloza, szelak, talk, skrobia kukurydziana, sacharoza, Dwutlenek tytanu, tlenek żelaza czarny, żelatyna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki zwiotczające mięśnie działające centralnie. Głównym punktem aplikacji, jego działanie jest w rdzeniu kręgowym. Стимулируя пресинаптические₂-Receptory, tyzanidyna hamuje uwalnianie aminokwasów pobudzających, receptory bodźców, wrażliwe na N-metylo-D-asparaginianu (Receptory NMDA,). W związku z tym, na poziomie średniozaawansowanym neuronów rdzenia kręgowego w tłumi polysynaptic transferu wzbudzenia. Ponieważ mechanizm ten jest odpowiedzialny za nadmierne napięcie mięśni, podczas próby powstrzymania spadków napięcia mięśniowego. Oprócz właściwości zwiotczających mięśnie, tyzanidyna ma również ośrodkowe działanie przeciwbólowe Średni.

Sirdalud^® MRI jest skuteczne w przewlekłym spastycznością pochodzenia rdzeniowego i mózgowego. Zmniejsza spastyczność i klonicznych, zmniejszając tym samym odporność na zmiany pasywnych i zwiększa ilość aktywnych ruchów.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Podczas podawania tyzanidyna wchłaniany niemal całkowicie. Średnia wartość C_maks To w odległości 8.5 h i jest o połowę wartość C_maks podczas przyjmowania tabletek Sirdalud^® w tej samej dawce dziennej, razdelennoy od 3 wstęp, pod warunkiem, że całkowitej ekspozycji (AUC) Pozostaje niezmieniona.

Dystrybucja

O przedłużonym uwalnianiu dawkowania kapsułek tyzanidyna modyfikacji powoduje uwolnienie “zmiękczony” farmakokinetyczne, który zapewnia stabilne stężenia terapeutycznego tizanidyna w osoczu dla 24 nie.

Wiązanie z białkami osocza jest 30%.

Metabolizm

Tyzanidyna szybko iw znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. W badaniach in vitro wykazano, że tyzanidyna są metabolizowane głównie przez izoenzym CYP1A2. Metabolity są nieaktywne.

Odliczenie

Tyzanidyna pojawia się głównie nerki (o 70% dawkować) w postaci metabolitów; rachunki bez zmian do substancji udział tylko 2.7%.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Płeć nie wpływa na parametry farmakokinetyczne tyzanidyny.

Świadectwo

- Spastyczność mięśni szkieletowych w chorobach neurologicznych (np, w rasseânnom rozsiane, Przewlekłe mielopatia, chorób zwyrodnieniowych kręgosłupa, Konsekwencje mózgowym porażeniem mózgowym krążenia i starszych pacjentów / 18 s /).

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w środku. Schemat dawkowania powinny być zainstalowane oddzielnie.

Początkowa dawka dobowa wynosi 6 mg (1 czapki.). W razie potrzeby, dzienna dawka może być stopniowo (“kroki”) zwiększenie – na 6 mg (1 czapki.) Okresy 3-7 dni. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że w przypadku większości pacjentów, optymalna dawka wynosi 12 mg / dobę (2 czapki.); W pewnych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki dziennej do 24 mg.

Leczenie Pacjenci z niewydolnością nerek (CC < 25 ml / min) zaleca się rozpocząć przyjmowanie leku Sirdalud^® dawkować 2 mg 1 czas, dzień /. Zwiększenie dawki prowadzenia małej “kroki”, uwzględnieniem tolerancji i skuteczności. Jeśli potrzebujesz, aby uzyskać efekt bardziej wyraźny, zaleca się zwiększenie dawki, appointive 1 czas, dzień /, następnie zwiększyć wielość celów.

Efekt uboczny

Niekorzystne reakcje są rozmieszczone zgodnie z częstością występowania. Aby ocenić częstość występowania działań niepożądanych, następujące kryteria: Często (≥10%); często (przez ≥1% do <10%); czasami (przez ≥0.1% do <1%); rzadko (z ≥ 0,01% do <0.1%); rzadko (<0.01%, w tym pojedyncze przypadki). W jednej grupie, częstość występowania działań niepożądanych są uszeregowane w kolejności ich znaczenia.

Od układu nerwowego: często – senność, słabość, zawroty głowy; rzadko – omamy, bezsenność, zaburzenia snu.

Układu sercowo-naczyniowego: często – bradykardia, Obniżenie ciśnienia krwi; w niektórych przypadkach – wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi aż do upadku i utraty przytomności.

Z układu pokarmowego: często – suche usta; rzadko – nudności, Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych; rzadko – zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Na części układu mięśniowo: rzadko – osłabienie mięśni.

Inny: często – zmęczenie.

Gdy podjęte w małych dawkach, polecany do łagodzenia bolesnych skurcze mięśni, znaczna senność, zmęczenie, zawroty głowy, suche usta, Obniżenie ciśnienia krwi, nudności, Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Zazwyczaj powyższe reakcje są łagodne i przejściowe.

Podczas przyjmowania wyższych dawek, zalecany do leczenia spastyczności, powyższe działania niepożądane występują częściej i są bardziej widoczne, Jednakże, rzadko są one tak poważne,, że leczenie musiało być przerwany. Dodatkowo, mogą wystąpić następujące zjawiska: Obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy, zapalenie wątroby.

Przeciwwskazania

- Wyrażone ludzkiej wątroby;

- Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP1A2 (Włącznie. fluwoksamina lub cyprofloksacyna);

- Nadwrażliwością tizanidyna lub dowolnym innym składnikiem leku.

Sirdalud aplikacji^® MR u dzieci nie jest zalecane, tk. doświadczenie z leku u dzieci jest ograniczone.

Ciąża i laktacja

Od kontrolowanego procesu tyzanidyny u kobiet w ciąży nie były prowadzone, Nie powinny być stosowane podczas ciąży, z wyjątkiem, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Tyzanidyna przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Niemniej jednak, kobiety, dzieci piersią, lek nie powinien być stosowany.

Ostrzeżenia

Zgłoszone przypadki zaburzeń czynności wątroby, związane z tyzanidyny, Jednak podczas stosowania dawki dobowej do 12 mg z tych przypadków były rzadkie. W związku z tym, zaleca się, w celu monitorowania testy funkcji wątroby 1 raz w miesiącu w ciągu pierwszych 4 miesiącach leczenia u pacjentów, który jest przypisany dzienną dawkę tizanidyna 12 mg i wyższe, i gdzie, gdy objawy kliniczne, sugerujące zaburzenia czynności wątroby, takie jak niewyjaśnione nudności,, anoreksja, czuć się zmęczonym. Kiedy, gdy poziom ALT i AST w surowicy powyżej GGN konsekwentnie w 3 lub więcej razy, Zastosowanie Sirdalud^® MR należy przerwać.

Nie należy gwałtownie anulować Sirdalud^® MR, dawka jest stopniowo zmniejszana.

Z gwałtownego podnoszenia Sirdalud^® LL po długotrwałym leczeniu i / lub przyjmowania dużych dawek (i po jednoczesnym zastosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych) Należy zauważyć rozwój tachykardię i wzrost ciśnienia krwi, w niektórych przypadkach może prowadzić do ostrego udaru.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Sirdalud^® MR u pacjentów z niewydolnością nerek. Przy użyciu Sirdalud MR u pacjentów z niewydolnością nerek (CC poniżej 25 ml / min) Tryb niezbędne korekty.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Sirdalud^® MP u pacjentów w podeszłym wieku. Doświadczenie z Sirdalud^® MP u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. W oparciu o dane farmakokinetyczne sugerują, W niektórych przypadkach, klirens z tych pacjentów może być znacznie zmniejszona.

Zastosowanie w pediatrii

Doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci jest ograniczone. Dlatego stosowanie Sirdalud^® MR u tych pacjentów nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Wraz z rozwojem senność, zawroty głowy lub obniżenie ciśnienia krwi terapii Sirdalud^® MR powinny powstrzymać się od rodzajów prac, wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkiej reakcji, np, jazdy lub obsługi maszyny.

Przedawkować

Do tej pory otrzymała kilka doniesień o przedawkowaniu Sirdalud^® MR, w tym przypadku, gdy dawka została przyjęta 400 mg.

Objawy: nudności, wymioty, Obniżenie ciśnienia krwi, Wydłużenie odstępu QT_z, zawroty głowy, senność, mioz, niepokój, niewydolność oddechowa, śpiączka.

Leczenie: do usuwania leku z organizmu zaleca się płukanie żołądka i powtórzył powołanie węglem aktywowanym. Wymuszona diureza i, być może, przyspieszenia wyeliminowania tizanidyna. W przyszłości leczenie objawowe.

Interakcje

Stosując Sirdalud^® Inhibitory izoenzymu CYP1A2 z MP może zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu.

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksamina lub cyprofloksacyny, izoenzymu inhibitory cytochromu P450 1A2, Prowadzi odpowiednio 33-krotnie lub 10-krotne zwiększenie wartości AUC tizanidyna. Efektem zastosowania połączonego może być klinicznie istotne i trwałe obniżenie ciśnienia krwi, prowadzi do senności, słabość, opóźnione reakcje psychomotoryczne (w niektórych przypadkach nawet do upadku i utraty przytomności). Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksamina lub cyprofloksacyny – przeciwwskazane.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2 - leków antyarytmicznych (Amiodaron, meksyletyny, propafenon), cymetydyna, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloksacyna, Ciprofloxacin, norfloksacyna), rofekoksiʙom, doustne środki antykoncepcyjne, tyklopidyna.

Wraz ze wzrostem stężenia tizanidyna w osoczu krwi może wydłużenie odstępu QT_z, charakterystyczne dla przedawkowania narkotyków.

Równocześnie z Sirdalud powołania^® MR z leków hipotensyjnych, w tym leki moczopędne, Czasami może powodować obniżenie ciśnienia krwi (w niektórych przypadkach nawet do upadku i utraty przytomności) i bradykardia.

Etanol lub leki uspokajające mogą nasilać uspokajające działanie Sirdalud^® MR, nie jest zalecane jednoczesne korzystanie z innych leków uspokajających i / lub alkoholu.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.